Бринарга капли глазные 1%+05% 5мл фл
Топ продаж
Суперцена
Бринарга капли глазные - комбінований протиглаукомний засіб, що містить дві активні речовини: бринзоламід і тимололу малеат. Цей препарат знижує підвищений внутрішньоочний тиск, що є ключовим фактором розвитку глаукоми. Бринзоламід інгібує карбоангідразу II, знижуючи продукцію внутрішньоочної рідини, тимололу малеат же блокує бета-адренорецептори, зменшуючи утворення внутрішньоочної рідини та посилюючи її відтік. Комбінована дія цих речовин перевищує дію кожної з них окремо, що забезпечує ефективну боротьбу з глаукомою.
Бринарга капли глазные 1%+05% 5мл фл инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл гл.крапель містить: бринзоламід 10 мг, тимолол малеат 6,83 мг, еквівалентно тимолол 5 мг.
Бензалконію
хлорид 0,1 мг; динатрію едетат 0,1 мг; натрію хлорид 1,0 мг; тилоксапол 0,25 мг; манітол 33 мг; карбомер 974Р 4,2 мг; натрію гідроксид та/або хлористоводнева кислота до рН 7,3; вода для ін'єкцій до 1,0мл.
Форма випуску:
Краплі очні, 1% 0,5%. По 5 мл препарату в непрозорому пластиковому флаконі, закупореному пробкою-крапельницею і ковпачком білого кольору, що загвинчується, з контролем першого розтину. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняІндивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, сульфонамідів або інших бета-адреноблокаторів;
Реактивні захворювання дихальних шляхів, зокрема. бронхіальна астма (БА), бронхіальна астма в анамнезі, хронічні обструктивні захворювання легких тяжкого перебігу. Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна (АВ) блокада ІІ-ІІІ ступеня, виражена серцева недостатність або кардіогенний шок;
Алергічний риніт тяжкої течії;
Гіперхлоремічний ацидоз. Тяжка ниркова недостатність;
Вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.
Дозування10 мг+5 мг/мл
Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочній гіпертензії у пацієнтів, у яких монотерапія виявилася недостатньою для зниження внутрішньоочного тиску.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПрепарат Брінарга містить бринозоламід, інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися системно. Описано випадки порушення кислотно-лужної рівноваги внаслідок застосування пероральних інгібіторів карбоангідрази. Слід враховувати можливість таких порушень у пацієнтів, які застосовують препарат Брінарга.
Не рекомендується одночасне застосування з пероральними інгібіторами карбоангідрази, оскільки існує можливість посилення системних побічних реакцій. За метаболізм бринзоламіду відповідають ізоферменти цитохрому P-450: CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Слід з обережністю призначати препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, внаслідок можливого інгібування метаболізму бринзоламіду ізоферментом CYP3A4. Слід бути обережними при сумісному призначенні інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Однак накопичення бринзоламіду малоймовірне, оскільки він виводиться нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р-450.
Посилення системної дії бета-адреноблокаторів (зниження частоти серцевих скорочень, депресія) може розвиватися при одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу.
Існує ймовірність посилення гіпотензивної дії та/або розвитку вираженої брадикардії при одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів для місцевого застосування з блокаторами кальцієвих каналів для внутрішнього прийому, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодаронімпітом) на глі.
Бета-адреноблокатори можуть зменшувати відгук на адреналін під час лікування анафілактичних реакцій. Слід обережно призначати препарат пацієнтам з атопією або анафілаксією в анамнезі (див. розділ «Особливі вказівки»).
У деяких випадках, внаслідок одночасного застосування бета-адреноблокаторів для місцевого застосування та адреналіну (епінефрину), може розвиватися мідріаз.
Ефект, що чиниться на внутрішньоочний тиск, або відомі ефекти системних бета-адреноблокаторів можуть посилюватися, якщо тимолол призначається пацієнту, який вже отримує системний бета-адреноблокатор. Таких пацієнтів слід ретельно спостерігати.
Застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується.
У разі застосування з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хв.
ПередозуванняСимптоми
Можуть спостерігатися симптоми передозування бета-адреноблокаторів у разі випадкового прийому препарату внутрішньо: брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність та бронхоспазм. Внаслідок дії бринзоламіду може відбутися порушення електролітного балансу, розвиток ацидозного стану, порушення з боку центральної нервової системи.
Лікування
Симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідно стежити за рівнем електролітів у сироватці крові (зокрема, за вмістом калію) та pH крові. Дослідження показали, що гемодіаліз тимололу є неефективним.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиглаукомний засіб комбінований (карбоангідрази інгібітор + бета-адреноблокатор);
Код АТХ: S01ED51
Фармакодинаміка:
Механізм дії
Препарат Брінарга містить дві активні речовини: бринзоламід і тимололу малеат, які знижують підвищений внутрішньоочний тиск (ВГД), в першу чергу, за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини, однак різними шляхами. Комбінована дія бринзоламіду та тимололу перевищує дію кожної речовини окремо для зниження ВГД.
Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Інгібування карбоангідрази в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочної рідини, імовірно, завдяки уповільненню утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та рідини.
Тимолол – неселективний блокатор бета-адренорецепторів без симпатоміметичної активності, не має прямого депресивного впливу на міокард, не має мембраностабілізуючої активності. Ряд досліджень показали, що при місцевому застосуванні тимолол знижує утворення внутрішньоочної рідини та трохи посилює її відтік.
Фармакокінетика:
Абсорбція
При місцевому застосуванні бринзоламід та тимолол проникають у системний кровотік. Максимальна концентрація (Cmax) в еритроцитах близько 18,4 µМ. У рівноважному стані, після застосування бринзоламіду та тимололу середня Cmax тимололу в плазмі та площа під кривою концентрація-час за 12 годин (AUC0-12год) тимололу становила 0,844 ± 0 і 4,71 ± 4,29нг*ч/мл, відповідно, а середня Схах тимололу була досягнута при 0,79 ± 0,45 год
.
Бринзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 60 %) і накопичується в еритроцитах внаслідок вибіркового зв'язування з карбоангідразою II і, меншою мірою, з карбоангідразою I. Його активний метаболіт N-дезетилбрінзоламід також накопичується в еритроцитах. Завдяки спорідненості бринзоламіду та його метаболіту до еритроцитів та тканинної карбоангідрази їхня концентрація в плазмі низька.
Метаболізм
Метаболізм бринзоламіду відбувається шляхом N-деалкілування, О-деалкілування та окислення N-пропілового бічного ланцюга. Основний метаболіт - N-дезетилбрінзоламід, у присутності брінзоламіду, зв'язується з карбоангідразою I і також накопичується в еритроцитах. Дослідження in vitro показали, що за метаболізм бринзоламіду відповідає головним чином ізофермент CYP3A4, а також ізоферменти CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Метаболізм тимололу відбувається двома шляхами: з утворенням етаноламінного бічного ланцюга на тіадіазольному кільці та з формуванням етанольного бічного ланцюга у азоту морфоліну та аналогічного бічного ланцюга з карбонільною групою, сполученою з азотом. Метаболізм тимололу здійснюється головним чином CYP2D6.
Виведення
Бринзоламід виводиться в основному із сечею та калом у порівняльних кількостях 32 % та 29 % відповідно. Близько 20% виводиться у вигляді метаболітів із сечею. У сечі виявляються в основному брінзоламід та N-дезетилбрінзоламід, а також залишкові кількості (<1%) інших метаболітів (N-дезметоксипропілу та О-дезметилу). Тимолол та його метаболіти виводяться в основному нирками. Близько 20% тимололу виводиться із сечею у незмінному вигляді, решта – у вигляді метаболітів. Т1/2 тимололу становить 4,8 години після місцевого поєднаного застосування бринзоламіду і тимололу.
Вагітність та годування груддюПрепарат Брінарга протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаОгляд профілю безпеки
Найпоширенішими небажаними реакціями в клінічних дослідженнях були затуманювання зору, подразнення очей, біль в оці, які зустрічалися приблизно у 2-7 % пацієнтів. Нижче наведені небажані реакції, зазначені під час клінічних досліджень препарату Брінарга та його індивідуальних компонентів – брінзоламіду та тимололу. Небажані реакції перераховані з використанням наступних позначень частоти: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від > 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та частота невідома (неможливо оцінити на підставі наявних даних). У межах кожної категорії частоти небажані реакції наведено порядку зниження серйозності.
Інфекційні та паразитарні захворювання: частота невідома: назофарингіт, фарингіт, синусит, риніт;
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома: зменшення кількості еритроцитів, підвищення вмісту хлоридів у крові;
Порушення з боку імунної системи: частота невідома: анафілаксія, системний червоний вовчак, системні алергічні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк, місцевий та генералізований висип, гіперчутливість, кропив'янка, свербіж;
Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома: гіпоглікемія, зниження апетиту;
Порушення психіки: нечасто: безсоння; частота невідома: депресія, втрата пам'яті, апатія, депресивний настрій, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність;
Порушення нервової системи: часто: дисгевзія; частота невідома: церебральна ішемія, цереброваскулярне порушення, непритомність, посилення ознак та симптомів міастенії gravis, сонливість, моторні дисфункції, амнезія, погіршення пам'яті, парестезії, тремор, гіпестезія, агевзія, запаморочення, головний біль;
Порушення органу зору: часто: затуманювання зору, біль у оці, подразнення очей; нечасто: ерозія рогівки, точковий кератит, випіт у передню камеру ока, фотофобія, синдром "сухого ока", виділення з ока, свербіж в оці, відчуття стороннього тіла в очах, гіперемія очей, гіперемія склери, підвищена сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви, ; частота невідома: збільшення ескавації диска зорового нерва, відшарування судинної оболонки після фільтруючої операції, кератит, кератопатія, дефект епітелію рогівки, порушення епітелію рогівки, підвищення ВГД, відкладення в оці, фарбування рогівки, набряк рогівки, набряк рогівки , диплопія, зниження контрастності зору, фотопсія, зниження гостроти зору, порушення зору, птеригіум,
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома: вертиго, дзвін у вухах;
Порушення з боку серця: частота невідома: зупинка серця, серцева недостатність, хронічна серцева недостатність, АВ-блок, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, стенокардія, брадикардія, нерегулярна частота серцевих скорочень, аритмія, відчуття серцебиття, тахікардія, збільшення частоти серцевих скорочень біль у грудях, набряк;
Порушення з боку судин: часті: зниження артеріального тиску; частота невідома: гіпотензія, гіпертензія, підвищення артеріального тиску, феномен Рейно, холодні кисті та стопи;
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто: кашель; частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів з бронхоспастичною хворобою в анамнезі), задишка, астма, носова кровотеча, гіперреактивність бронхів, роздратування гортані, закладеність носа, закладеність верхніх дихальних шляхів, синдром постназального затіку, чхання, чхання, ;
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): частота невідома: блювання, біль у верхній частині черевної порожнини, біль у животі, діарея, сухість у роті, нудота, езофагіт, диспепсія, відчуття дискомфорту в черевній порожнині, відчуття диск шлунку, посилення перистальтики, шлунково-кишковий розлад, гіпестезія та парестезія порожнини рота, метеоризм;
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома: порушення показників функції печінки;
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома: кропив'янка, макуло-папульозний висип, генералізований свербіж, ущільнення шкіри, дерматит, алопеція, псоріазоформний висип або загострення псоріазу, висип, еритема;
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: міалгія, м'язові спазми, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках;
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома: біль у ділянці нирок, півлакіурія;
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: частота невідома: еректильна дисфункція, сексуальна дисфункція, зниження лібідо;
Загальні розлади та порушення у місці введення Частота невідома: біль у грудях, біль, стомлюваність, астенія, нездужання, відчуття дискомфорту у грудях, аномальні відчуття, відчуття тривожності, дратівливість, периферичний набряк, залишки лікарського препарату;
Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома: збільшення вмісту калію в крові, збільшення вмісту лактатдегідрогенази в крові.
Опис окремих небажаних реакцій
Дисгевзія (гіркий або незвичайний смак у роті після інстиляції) — системна небажана реакція, що часто повідомляється, пов'язана із застосуванням препарату Брінарга під час клінічних випробувань. Ймовірно, це пов'язано з бринзоламідом і спричинене проникненням крапель очних у носоглотку через слізний канал. Оклюзія слізних каналів або обережне закривання повік після інстиляції може допомогти зменшити цей ефект (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Препарат Брінарга містить брінзоламід, який є інгібітором карбоангідрази і має системну абсорбцію. Ефекти, що виникають з боку шлунково-кишкового тракту, нервової системи, крові та лімфатичної системи, нирок та сечовивідних шляхів, обміну речовин та харчування, в основному, пов'язані з системною дією інгібіторів карбоангідрази. Аналогічні небажані реакції, характерні для пероральних форм інгібіторів карбоангідрази можуть спостерігатися і при місцевому їх застосуванні.
При місцевому застосуванні тимолол проникає в системний кровотік, що може викликати небажані реакції, подібні до тих, що виникають при системному введенні бета-адреноблокаторів. Перелічені небажані реакції включають реакції, що зустрічаються при застосуванні інших бета-адреноблокаторів у формі очні краплі. Додаткові небажані реакції, пов'язані з використанням індивідуальних активних компонентів, які потенційно можуть бути при застосуванні препарату Бринарга, описані вище. Частота небажаних системних реакцій при місцевому застосуванні нижче, ніж при системному введенні. Інформацію про зниження системної абсорбції див. у розділі «Спосіб застосування та дози».
особливі вказівкиСистемні ефекти
Бринзоламід та тимолол можуть піддаватися системній абсорбції. Тимолол при місцевому застосуванні може викликати такі ж побічні реакції з боку серцево-судинної та дихальної систем, а також інші небажані реакції, як і системні бета-адреноблокатори. Реакції гіперчутливості, характерні для всіх похідних сульфонамідів, можуть розвинутись при застосуванні препарату Брінарга внаслідок системної абсорбції. У разі виникнення серйозних небажаних реакцій або гіперчутливості слід припинити прийом препарату.
Порушення з боку серця
У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічною хворобою серця, стенокардією Принцметалу, серцевою недостатністю) та гіпотензією, терапія бета-блокаторами має бути критично оцінена та розглянута можливість лікування іншими активними речовинами. Слід уважно стежити за появою ознак загострення захворювання та небажаних реакцій у пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання.
З обережністю слід призначати пацієнтам з вираженим порушенням
/розладом периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно важкої форми).
Гіпертиреоз
Бетаадреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу.
М'язова слабкість
Повідомлялося, що бета-адреноблокатори посилюють м'язову слабкість, яка спостерігається при деяких симптомах міастенії (наприклад, диплопії, птозі та загальної слабкості).
Порушення з боку дихальної системи
Повідомлялося про реакцію з боку дихальної системи, включаючи смерть від бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою після прийому бета-адреноблокаторів для місцевого застосування.
Гіпоглікемія/діабет
Бета-адреноблокатори слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до спонтанної гіпоглікемії або пацієнтам, які страждають на лабільний перебіг діабету, оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії.
Порушення кислотно-основної рівноваги
Описано розвиток порушення кислотно-лужної рівноваги при застосуванні пероральних форм інгібіторів карбоангідрази. У пацієнтів з ризиком ниркової недостатності препарат слід застосовувати з обережністю через можливий ризик виникнення метаболічного ацидозу.
Концентрація уваги
Інгібітори карбоангідрази, що застосовуються перорально, можуть впливати на здатність займатися діяльністю, яка потребує підвищеної уваги та (або) фізичної координації у пацієнтів похилого віку. Ці явища можуть спостерігатися, т.к. бринзоламід проникає у системний кровотік при місцевому застосуванні.
Анафілактичні реакції
Пацієнти з атопією або важкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі, які отримують бета-адреноблокатори, можуть сильніше реагувати на дію цих алергенів, а також можуть бути резистентними до звичайних доз адреналіну при лікуванні анафілактичних реакцій.
Відшарування судинної оболонки ока
Описані випадки відшарування судинної оболонки ока при застосуванні лікарських засобів, що перешкоджають утворенню внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після операцій, що фільтрують.
Хірургічна анестезія
Дія бета-адреноблокаторів у складі офтальмологічних препаратів може блокувати системну дію бета-агоністів, наприклад, адреналіну. Анестезіолог повинен бути проінформований про прийом пацієнта тимололу.
Супутня терапія
При застосуванні препарату Брінарга пацієнтами, які приймають системні бета-адреноблокатори, необхідно враховувати можливе взаємне посилення фармакологічної дії препаратів як щодо відомих системних ефектів бета-адреноблокаторів, так і щодо зниження внутрішньоочного тиску. Необхідне ретельне спостереження за такими пацієнтами. Спільне застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується. Існує ймовірність посилення системних ефектів, що виникають внаслідок інгібування карбоангідрази у пацієнтів, які приймають пероральні інгібітори карбоангідрази та препарат Брінарга. Одночасне призначення препарату Бринарга та пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.
Ефекти з боку органу зору
Вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів із порушеннями рогівки (особливо пацієнтів із низьким числом ендотеліальних клітин) не вивчався. У пацієнтів, які мають контактні лінзи, необхідно ретельно спостерігати за їх станом рогівки при застосуванні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з порушеннями рогівки, наприклад пацієнтами з цукровим діабетом або дистрофією рогівки.
Бензалконію хлорид
Бензалконію хлорид, що входить до складу препарату Брінарга, може викликати подразнення очей, а також змінювати колір м'яких контактних лінз. Слід уникати контакту з м'якими контактними лінзами. Перед застосуванням препарату контактні лінзи слід зняти та встановити назад не раніше, ніж через 15 хвилин після застосування препарату. Препарат Брінарга містить бензалконію хлорид, який може викликати точкову кератопатію та (або) токсичну виразкову кератопатію. При тривалому застосуванні препарату слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів.
Порушення функції печінки
Слід застосовувати препарат Брінарга з обережністю у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Препарат Брінарга незначно впливає на здатність до керування та керування механізмами. Якщо у пацієнта після застосування препарату виникло тимчасове затуманювання зору, не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та реакції до його відновлення. Інгібітори карбоангідрази можуть послабити здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або координації рухів.
Умови зберіганняПри температурі від 4 до 30°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. 4 тижні після розтину.
Спосіб застосування та дозиМісцево. Флакон перед використанням струшувати. По 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на день.
Після застосування препарату для зменшення ризику системних побічних реакцій рекомендується легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків біля внутрішнього кута ока протягом 1-2 хвилин після інстиляції препарату – це знижує системну абсорбцію препарату.
Якщо дозу було пропущено, лікування слід продовжити з наступної дози за розкладом. Доза повинна перевищувати 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу.
У разі заміни будь-якого антиглаукомного препарату на препарат Брінарга слід розпочати застосування препарату Брінарга наступного дня після відміни попереднього препарату.
Не слід торкатися кінчиком пробки-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона та його вмісту. Флакон слід закривати після кожного використання.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Бринарга капли глазные 1%+05% 5мл фл инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл гл.крапель містить: бринзоламід 10 мг, тимолол малеат 6,83 мг, еквівалентно тимолол 5 мг.
Бензалконію
хлорид 0,1 мг; динатрію едетат 0,1 мг; натрію хлорид 1,0 мг; тилоксапол 0,25 мг; манітол 33 мг; карбомер 974Р 4,2 мг; натрію гідроксид та/або хлористоводнева кислота до рН 7,3; вода для ін'єкцій до 1,0мл.
Форма випуску:
Краплі очні, 1% 0,5%. По 5 мл препарату в непрозорому пластиковому флаконі, закупореному пробкою-крапельницею і ковпачком білого кольору, що загвинчується, з контролем першого розтину. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняІндивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, сульфонамідів або інших бета-адреноблокаторів;
Реактивні захворювання дихальних шляхів, зокрема. бронхіальна астма (БА), бронхіальна астма в анамнезі, хронічні обструктивні захворювання легких тяжкого перебігу. Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна (АВ) блокада ІІ-ІІІ ступеня, виражена серцева недостатність або кардіогенний шок;
Алергічний риніт тяжкої течії;
Гіперхлоремічний ацидоз. Тяжка ниркова недостатність;
Вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.
Дозування10 мг+5 мг/мл
Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочній гіпертензії у пацієнтів, у яких монотерапія виявилася недостатньою для зниження внутрішньоочного тиску.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПрепарат Брінарга містить бринозоламід, інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися системно. Описано випадки порушення кислотно-лужної рівноваги внаслідок застосування пероральних інгібіторів карбоангідрази. Слід враховувати можливість таких порушень у пацієнтів, які застосовують препарат Брінарга.
Не рекомендується одночасне застосування з пероральними інгібіторами карбоангідрази, оскільки існує можливість посилення системних побічних реакцій. За метаболізм бринзоламіду відповідають ізоферменти цитохрому P-450: CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Слід з обережністю призначати препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, внаслідок можливого інгібування метаболізму бринзоламіду ізоферментом CYP3A4. Слід бути обережними при сумісному призначенні інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Однак накопичення бринзоламіду малоймовірне, оскільки він виводиться нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р-450.
Посилення системної дії бета-адреноблокаторів (зниження частоти серцевих скорочень, депресія) може розвиватися при одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу.
Існує ймовірність посилення гіпотензивної дії та/або розвитку вираженої брадикардії при одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів для місцевого застосування з блокаторами кальцієвих каналів для внутрішнього прийому, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодаронімпітом) на глі.
Бета-адреноблокатори можуть зменшувати відгук на адреналін під час лікування анафілактичних реакцій. Слід обережно призначати препарат пацієнтам з атопією або анафілаксією в анамнезі (див. розділ «Особливі вказівки»).
У деяких випадках, внаслідок одночасного застосування бета-адреноблокаторів для місцевого застосування та адреналіну (епінефрину), може розвиватися мідріаз.
Ефект, що чиниться на внутрішньоочний тиск, або відомі ефекти системних бета-адреноблокаторів можуть посилюватися, якщо тимолол призначається пацієнту, який вже отримує системний бета-адреноблокатор. Таких пацієнтів слід ретельно спостерігати.
Застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується.
У разі застосування з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хв.
ПередозуванняСимптоми
Можуть спостерігатися симптоми передозування бета-адреноблокаторів у разі випадкового прийому препарату внутрішньо: брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність та бронхоспазм. Внаслідок дії бринзоламіду може відбутися порушення електролітного балансу, розвиток ацидозного стану, порушення з боку центральної нервової системи.
Лікування
Симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідно стежити за рівнем електролітів у сироватці крові (зокрема, за вмістом калію) та pH крові. Дослідження показали, що гемодіаліз тимололу є неефективним.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиглаукомний засіб комбінований (карбоангідрази інгібітор + бета-адреноблокатор);
Код АТХ: S01ED51
Фармакодинаміка:
Механізм дії
Препарат Брінарга містить дві активні речовини: бринзоламід і тимололу малеат, які знижують підвищений внутрішньоочний тиск (ВГД), в першу чергу, за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини, однак різними шляхами. Комбінована дія бринзоламіду та тимололу перевищує дію кожної речовини окремо для зниження ВГД.
Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Інгібування карбоангідрази в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочної рідини, імовірно, завдяки уповільненню утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та рідини.
Тимолол – неселективний блокатор бета-адренорецепторів без симпатоміметичної активності, не має прямого депресивного впливу на міокард, не має мембраностабілізуючої активності. Ряд досліджень показали, що при місцевому застосуванні тимолол знижує утворення внутрішньоочної рідини та трохи посилює її відтік.
Фармакокінетика:
Абсорбція
При місцевому застосуванні бринзоламід та тимолол проникають у системний кровотік. Максимальна концентрація (Cmax) в еритроцитах близько 18,4 µМ. У рівноважному стані, після застосування бринзоламіду та тимололу середня Cmax тимололу в плазмі та площа під кривою концентрація-час за 12 годин (AUC0-12год) тимололу становила 0,844 ± 0 і 4,71 ± 4,29нг*ч/мл, відповідно, а середня Схах тимололу була досягнута при 0,79 ± 0,45 год
.
Бринзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 60 %) і накопичується в еритроцитах внаслідок вибіркового зв'язування з карбоангідразою II і, меншою мірою, з карбоангідразою I. Його активний метаболіт N-дезетилбрінзоламід також накопичується в еритроцитах. Завдяки спорідненості бринзоламіду та його метаболіту до еритроцитів та тканинної карбоангідрази їхня концентрація в плазмі низька.
Метаболізм
Метаболізм бринзоламіду відбувається шляхом N-деалкілування, О-деалкілування та окислення N-пропілового бічного ланцюга. Основний метаболіт - N-дезетилбрінзоламід, у присутності брінзоламіду, зв'язується з карбоангідразою I і також накопичується в еритроцитах. Дослідження in vitro показали, що за метаболізм бринзоламіду відповідає головним чином ізофермент CYP3A4, а також ізоферменти CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Метаболізм тимололу відбувається двома шляхами: з утворенням етаноламінного бічного ланцюга на тіадіазольному кільці та з формуванням етанольного бічного ланцюга у азоту морфоліну та аналогічного бічного ланцюга з карбонільною групою, сполученою з азотом. Метаболізм тимололу здійснюється головним чином CYP2D6.
Виведення
Бринзоламід виводиться в основному із сечею та калом у порівняльних кількостях 32 % та 29 % відповідно. Близько 20% виводиться у вигляді метаболітів із сечею. У сечі виявляються в основному брінзоламід та N-дезетилбрінзоламід, а також залишкові кількості (<1%) інших метаболітів (N-дезметоксипропілу та О-дезметилу). Тимолол та його метаболіти виводяться в основному нирками. Близько 20% тимололу виводиться із сечею у незмінному вигляді, решта – у вигляді метаболітів. Т1/2 тимололу становить 4,8 години після місцевого поєднаного застосування бринзоламіду і тимололу.
Вагітність та годування груддюПрепарат Брінарга протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаОгляд профілю безпеки
Найпоширенішими небажаними реакціями в клінічних дослідженнях були затуманювання зору, подразнення очей, біль в оці, які зустрічалися приблизно у 2-7 % пацієнтів. Нижче наведені небажані реакції, зазначені під час клінічних досліджень препарату Брінарга та його індивідуальних компонентів – брінзоламіду та тимололу. Небажані реакції перераховані з використанням наступних позначень частоти: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від > 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та частота невідома (неможливо оцінити на підставі наявних даних). У межах кожної категорії частоти небажані реакції наведено порядку зниження серйозності.
Інфекційні та паразитарні захворювання: частота невідома: назофарингіт, фарингіт, синусит, риніт;
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома: зменшення кількості еритроцитів, підвищення вмісту хлоридів у крові;
Порушення з боку імунної системи: частота невідома: анафілаксія, системний червоний вовчак, системні алергічні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк, місцевий та генералізований висип, гіперчутливість, кропив'янка, свербіж;
Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома: гіпоглікемія, зниження апетиту;
Порушення психіки: нечасто: безсоння; частота невідома: депресія, втрата пам'яті, апатія, депресивний настрій, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність;
Порушення нервової системи: часто: дисгевзія; частота невідома: церебральна ішемія, цереброваскулярне порушення, непритомність, посилення ознак та симптомів міастенії gravis, сонливість, моторні дисфункції, амнезія, погіршення пам'яті, парестезії, тремор, гіпестезія, агевзія, запаморочення, головний біль;
Порушення органу зору: часто: затуманювання зору, біль у оці, подразнення очей; нечасто: ерозія рогівки, точковий кератит, випіт у передню камеру ока, фотофобія, синдром "сухого ока", виділення з ока, свербіж в оці, відчуття стороннього тіла в очах, гіперемія очей, гіперемія склери, підвищена сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви, ; частота невідома: збільшення ескавації диска зорового нерва, відшарування судинної оболонки після фільтруючої операції, кератит, кератопатія, дефект епітелію рогівки, порушення епітелію рогівки, підвищення ВГД, відкладення в оці, фарбування рогівки, набряк рогівки, набряк рогівки , диплопія, зниження контрастності зору, фотопсія, зниження гостроти зору, порушення зору, птеригіум,
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома: вертиго, дзвін у вухах;
Порушення з боку серця: частота невідома: зупинка серця, серцева недостатність, хронічна серцева недостатність, АВ-блок, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, стенокардія, брадикардія, нерегулярна частота серцевих скорочень, аритмія, відчуття серцебиття, тахікардія, збільшення частоти серцевих скорочень біль у грудях, набряк;
Порушення з боку судин: часті: зниження артеріального тиску; частота невідома: гіпотензія, гіпертензія, підвищення артеріального тиску, феномен Рейно, холодні кисті та стопи;
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто: кашель; частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів з бронхоспастичною хворобою в анамнезі), задишка, астма, носова кровотеча, гіперреактивність бронхів, роздратування гортані, закладеність носа, закладеність верхніх дихальних шляхів, синдром постназального затіку, чхання, чхання, ;
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): частота невідома: блювання, біль у верхній частині черевної порожнини, біль у животі, діарея, сухість у роті, нудота, езофагіт, диспепсія, відчуття дискомфорту в черевній порожнині, відчуття диск шлунку, посилення перистальтики, шлунково-кишковий розлад, гіпестезія та парестезія порожнини рота, метеоризм;
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома: порушення показників функції печінки;
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома: кропив'янка, макуло-папульозний висип, генералізований свербіж, ущільнення шкіри, дерматит, алопеція, псоріазоформний висип або загострення псоріазу, висип, еритема;
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: міалгія, м'язові спазми, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках;
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома: біль у ділянці нирок, півлакіурія;
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: частота невідома: еректильна дисфункція, сексуальна дисфункція, зниження лібідо;
Загальні розлади та порушення у місці введення Частота невідома: біль у грудях, біль, стомлюваність, астенія, нездужання, відчуття дискомфорту у грудях, аномальні відчуття, відчуття тривожності, дратівливість, периферичний набряк, залишки лікарського препарату;
Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома: збільшення вмісту калію в крові, збільшення вмісту лактатдегідрогенази в крові.
Опис окремих небажаних реакцій
Дисгевзія (гіркий або незвичайний смак у роті після інстиляції) — системна небажана реакція, що часто повідомляється, пов'язана із застосуванням препарату Брінарга під час клінічних випробувань. Ймовірно, це пов'язано з бринзоламідом і спричинене проникненням крапель очних у носоглотку через слізний канал. Оклюзія слізних каналів або обережне закривання повік після інстиляції може допомогти зменшити цей ефект (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Препарат Брінарга містить брінзоламід, який є інгібітором карбоангідрази і має системну абсорбцію. Ефекти, що виникають з боку шлунково-кишкового тракту, нервової системи, крові та лімфатичної системи, нирок та сечовивідних шляхів, обміну речовин та харчування, в основному, пов'язані з системною дією інгібіторів карбоангідрази. Аналогічні небажані реакції, характерні для пероральних форм інгібіторів карбоангідрази можуть спостерігатися і при місцевому їх застосуванні.
При місцевому застосуванні тимолол проникає в системний кровотік, що може викликати небажані реакції, подібні до тих, що виникають при системному введенні бета-адреноблокаторів. Перелічені небажані реакції включають реакції, що зустрічаються при застосуванні інших бета-адреноблокаторів у формі очні краплі. Додаткові небажані реакції, пов'язані з використанням індивідуальних активних компонентів, які потенційно можуть бути при застосуванні препарату Бринарга, описані вище. Частота небажаних системних реакцій при місцевому застосуванні нижче, ніж при системному введенні. Інформацію про зниження системної абсорбції див. у розділі «Спосіб застосування та дози».
особливі вказівкиСистемні ефекти
Бринзоламід та тимолол можуть піддаватися системній абсорбції. Тимолол при місцевому застосуванні може викликати такі ж побічні реакції з боку серцево-судинної та дихальної систем, а також інші небажані реакції, як і системні бета-адреноблокатори. Реакції гіперчутливості, характерні для всіх похідних сульфонамідів, можуть розвинутись при застосуванні препарату Брінарга внаслідок системної абсорбції. У разі виникнення серйозних небажаних реакцій або гіперчутливості слід припинити прийом препарату.
Порушення з боку серця
У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічною хворобою серця, стенокардією Принцметалу, серцевою недостатністю) та гіпотензією, терапія бета-блокаторами має бути критично оцінена та розглянута можливість лікування іншими активними речовинами. Слід уважно стежити за появою ознак загострення захворювання та небажаних реакцій у пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання.
З обережністю слід призначати пацієнтам з вираженим порушенням
/розладом периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно важкої форми).
Гіпертиреоз
Бетаадреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу.
М'язова слабкість
Повідомлялося, що бета-адреноблокатори посилюють м'язову слабкість, яка спостерігається при деяких симптомах міастенії (наприклад, диплопії, птозі та загальної слабкості).
Порушення з боку дихальної системи
Повідомлялося про реакцію з боку дихальної системи, включаючи смерть від бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою після прийому бета-адреноблокаторів для місцевого застосування.
Гіпоглікемія/діабет
Бета-адреноблокатори слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до спонтанної гіпоглікемії або пацієнтам, які страждають на лабільний перебіг діабету, оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії.
Порушення кислотно-основної рівноваги
Описано розвиток порушення кислотно-лужної рівноваги при застосуванні пероральних форм інгібіторів карбоангідрази. У пацієнтів з ризиком ниркової недостатності препарат слід застосовувати з обережністю через можливий ризик виникнення метаболічного ацидозу.
Концентрація уваги
Інгібітори карбоангідрази, що застосовуються перорально, можуть впливати на здатність займатися діяльністю, яка потребує підвищеної уваги та (або) фізичної координації у пацієнтів похилого віку. Ці явища можуть спостерігатися, т.к. бринзоламід проникає у системний кровотік при місцевому застосуванні.
Анафілактичні реакції
Пацієнти з атопією або важкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі, які отримують бета-адреноблокатори, можуть сильніше реагувати на дію цих алергенів, а також можуть бути резистентними до звичайних доз адреналіну при лікуванні анафілактичних реакцій.
Відшарування судинної оболонки ока
Описані випадки відшарування судинної оболонки ока при застосуванні лікарських засобів, що перешкоджають утворенню внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після операцій, що фільтрують.
Хірургічна анестезія
Дія бета-адреноблокаторів у складі офтальмологічних препаратів може блокувати системну дію бета-агоністів, наприклад, адреналіну. Анестезіолог повинен бути проінформований про прийом пацієнта тимололу.
Супутня терапія
При застосуванні препарату Брінарга пацієнтами, які приймають системні бета-адреноблокатори, необхідно враховувати можливе взаємне посилення фармакологічної дії препаратів як щодо відомих системних ефектів бета-адреноблокаторів, так і щодо зниження внутрішньоочного тиску. Необхідне ретельне спостереження за такими пацієнтами. Спільне застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується. Існує ймовірність посилення системних ефектів, що виникають внаслідок інгібування карбоангідрази у пацієнтів, які приймають пероральні інгібітори карбоангідрази та препарат Брінарга. Одночасне призначення препарату Бринарга та пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.
Ефекти з боку органу зору
Вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів із порушеннями рогівки (особливо пацієнтів із низьким числом ендотеліальних клітин) не вивчався. У пацієнтів, які мають контактні лінзи, необхідно ретельно спостерігати за їх станом рогівки при застосуванні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з порушеннями рогівки, наприклад пацієнтами з цукровим діабетом або дистрофією рогівки.
Бензалконію хлорид
Бензалконію хлорид, що входить до складу препарату Брінарга, може викликати подразнення очей, а також змінювати колір м'яких контактних лінз. Слід уникати контакту з м'якими контактними лінзами. Перед застосуванням препарату контактні лінзи слід зняти та встановити назад не раніше, ніж через 15 хвилин після застосування препарату. Препарат Брінарга містить бензалконію хлорид, який може викликати точкову кератопатію та (або) токсичну виразкову кератопатію. При тривалому застосуванні препарату слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів.
Порушення функції печінки
Слід застосовувати препарат Брінарга з обережністю у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Препарат Брінарга незначно впливає на здатність до керування та керування механізмами. Якщо у пацієнта після застосування препарату виникло тимчасове затуманювання зору, не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та реакції до його відновлення. Інгібітори карбоангідрази можуть послабити здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або координації рухів.
Умови зберіганняПри температурі від 4 до 30°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. 4 тижні після розтину.
Спосіб застосування та дозиМісцево. Флакон перед використанням струшувати. По 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на день.
Після застосування препарату для зменшення ризику системних побічних реакцій рекомендується легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків біля внутрішнього кута ока протягом 1-2 хвилин після інстиляції препарату – це знижує системну абсорбцію препарату.
Якщо дозу було пропущено, лікування слід продовжити з наступної дози за розкладом. Доза повинна перевищувати 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу.
У разі заміни будь-якого антиглаукомного препарату на препарат Брінарга слід розпочати застосування препарату Брінарга наступного дня після відміни попереднього препарату.
Не слід торкатися кінчиком пробки-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона та його вмісту. Флакон слід закривати після кожного використання.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Бринарга капли глазные 1%+05% 5мл фл производится компанией СЕНТИСС РУС. Само производство расположено в стране Индия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Бринарга капли глазные 1%+05% 5мл фл и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Бринарга капли глазные 1%+05% 5мл фл в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Азарга капли гл. 10мг+5мг 5мл фл-кап. Азарга капли гл. 10мг+5мг 5мл фл-кап., Азарга капли гл. 10мг+5мг 5мл фл-кап. Азарга капли гл. 10мг+5мг 5мл фл-кап., Бринзопт Плюс капли глазные 5 мл Бринзопт Плюс капли глазные 5 мл.
Пока нет комментариев