Бисептол суспензия для приема внутрь 240мг/5мл 80мл фл
Топ продаж
Суперцена
Бисептол - це комбінований протимікробний препарат, що містить сульфаметоксазол та триметоприм. Він використовується для лікування інфекційних захворювань, таких як бронхіт, пневмонія, синусит, цистит та інші. Препарат має широкий спектр дії та є бактерицидним. Єфективний проти багатьох мікроорганізмів, включаючи Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis та інші. Він добре абсорбується при пероральному прийомі, має хорошу розподіленість в організмі та виводиться нирками. Інтервал дозування залежить від віку та стану пацієнта.
Бисептол суспензия для приема внутрь 240мг/5мл 80мл фл инструкция
Склад та опис
Активна речовина: 100 мл суспензії
містить: сульфаметоксазол – 4,0 г, триметоприм – 0,8 г ; кармелозу натрію; лимонної кислоти; моногідрат; метилпарагідроксибензоат; пропілпарагідроксибензоат; натрію сахаринат; натрію гідрофосфату додекагідрат; мальтітол; ароматизатор суничний; пропіленгліколь; вода очищена. Опис: Суспензія білого або світло-кремового кольору із суничним запахом. Фармакотерапевтична група: протимікробний засіб комбінований. Форма випуску: Суспензія для внутрішнього прийому 240 мг/5 мл.
По 80 мл препарату у флакони темного скла з кришками з поліетилену. 1 флакон разом з інструкцією із застосування та поліпропіленовою міркою зі шкалою в картонну пачку.
Протипоказання• Підвищена чутливість до сульфаніламідів, триметоприму та/або інших компонентів препарату; • печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв); • апластична анемія, B12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія; • дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; • одночасний прийом із дофетилідом; • період лактації; • дитячий вік до 2 місяців або до 6 тижнів при народженні від матері з ВІЛ-інфекцією.
З обережністю: порушення функції щитовидної залози, тяжкі алергічні реакції в анамнезі, бронхіальна астма, дефіцит фолієвої кислоти, порфірія, вагітність.
Дозування240 мг/5 мл
Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: • інфекції дихальних шляхів: хронічний бронхіт (загострення), пневмоцистна пневмонія (лікування та профілактика) у дорослих та дітей; • інфекції ЛОР-органів: середній отит (у дітей); • інфекції сечостатевих органів: інфекції сечовивідних шляхів, м'який шанкер; • інфекції шлунково-кишкового тракту: черевний тиф, паратиф, шигельоз (викликаний чутливими штамами Shigella flexneri та Shigella sonnei); діарея мандрівників, викликана ентеротоксичними штамами Escherichia coli, холера (на додаток до заповнення рідини та електролітів); • інші бактеріальні інфекції (можливе поєднання з антибіотиками): нокардіоз, бруцельоз (гострий), актиномікоз, остеомієліт (гострий та хр.).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиЗбільшує антикоагулянтну активність непрямих антикоагулянтів (корекція дози антикоагулянту), а також дія гіпоглікемічних лікарських засобів та метотрексату (конкурує за зв'язування з білками та нирковий транспорт метотрексату, збільшуючи концентрацію вільного метотрексату).
Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його T1/2 на 39%), посилюючи його ефект та токсичну дію.
При одночасному застосуванні котримоксазолу з піриметаміном у дозах, що перевищують 25 мг/тиждень, збільшується ризик розвитку мегалобластної анемії.
Діуретики (частіше тіазиди і в пацієнтів похилого віку) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії.
Може підвищити сироваткові концентрації дигоксину, особливо у пацієнтів похилого віку, необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в сироватці.
Ефективність трициклічних антидепресантів при комбінованому прийомі з котримоксазолом може бути знижена.
У хворих, які отримують котримоксазол і циклоспорин після пересадки нирки, може спостерігатися оборотне погіршення функції нирок, що проявляється підвищенням рівня креатиніну.
Лікарські засоби, що гнітять кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.
При сумісному застосуванні котримоксазолу з індометацином можливе збільшення концентрації сульфаметоксазолу в крові.
Описано один випадок токсичного делірію після одночасного прийому ко-тримоксазолу та амантадину.
При одночасному застосуванні з інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), особливо у літніх пацієнтів, можливий розвиток гіперкаліємії.
Триметоприм, інгібуючи транспортну систему нирок, збільшує площу під кривою «концентрація лікарської речовини – час» (AUC) на 103% та Cmax на 93% дофетиліду. При збільшенні концентрації дофетилід може викликати шлуночкові аритмії з подовженням інтервалу QT, включаючи аритмію типу «пірует». Одночасне призначення дофетиліду та триметоприму протипоказане.
ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, кишкова коліка, запаморочення, біль голови, сонливість, депресія, непритомні стани, сплутаність свідомості, лихоманка, гематурія, кристалурія; при тривалому передозуванні – тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія, жовтяниця.
Лікування: промивання шлунка, форсований діурез, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму, в/м – 5-15 мг/добу кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), за потреби – гемодіаліз.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка:
Ко-тримоксазол – комбінований протимікробний препарат, що складається з сульфаметоксазолу і триметоприму у співвідношенні 5: 1.
Сульфаметоксазол, подібний за будовою з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК), порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в .
Триметоприм посилює дію сульфаметоксазолу, порушуючи відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву – активну форму фолієвої кислоти, відповідальну за білковий обмін та розподіл мікробної клітини.
Обидва компоненти, таким чином, порушують процес утворення фолієвої кислоти, необхідної для синтезу мікроорганізмами пуринових сполук, а потім і нуклеїнових кислот (РНК та ДНК). Це порушує утворення білків та призводить до загибелі бактерій.
In vitro є бактерицидним препаратом широкого спектра дії, проте чутливість може залежати від географічного розташування.
Зазвичай чутливі збудники (мінімальна переважна концентрація (МПК) менше 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (беталактамазоутворюючі та бета-лактамазонеутворюючі штами) согенні штами), Citrobacter spp. (В т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri, Shigella sonnei), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia,
Також чутливими можуть бути Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Частково чутливі збудники (МПК 80-160 мг/л сульфаметоксазолу): коагулазонегативні штами Staphylococcus spp. (в т.ч. метициліночутливі та метициліностійкі штами Staphylococcus aureus), Streptococcus pneumoniae (пеніциліночутливі та пеніциліностійкі штами), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (раніше називалася Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.
Стійкі збудники (МПК більше 160 мг/л за сульфаметоксазолом): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.
Якщо препарат призначається емпірично, необхідно зважати на місцеві особливості стійкості до препарату можливих збудників конкретного інфекційного захворювання. При інфекціях, які можуть бути спричинені частково чутливими мікроорганізмами, рекомендується провести пробу на чутливість, щоб унеможливити резистентність збудника.
Фармакокінетика:
При пероральному прийомі абсорбція швидка та майже повна – 90%. Після одноразового прийому 160 мг триметоприму + 800 мг сульфаметоксазолу максимальна концентрація (Cmax) триметоприму – 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазолу – 40-80 мкг/мл. Сmax у плазмі крові досягається через 1-4 години; терапевтичний рівень концентрації зберігається протягом 7 годин після одноразового прийому.
При багаторазовому прийомі з інтервалом о 12 годині мінімальні рівноважні концентрації (Css) стабілізуються в межах 1,3-2,8 мкг/мл для триметоприму і 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол.
Css препарату досягається протягом 2-3 днів.
Добре розподіляється в організмі. Об'єм розподілу (Vd) триметоприму становить близько 130 л, сульфаметоксазолу – близько 20 л. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та у грудне молоко. У легенях та сечі створює концентрації, що перевищують вміст у плазмі. Триметоприм дещо краще, ніж сульфаметоксазол проникає в незапалену тканину передміхурової залози, насіннєву рідину, секрет піхви, слину, здорову та запалену тканину легень, жовч, у той час як у спинномозкову рідину та водянисту вологу ока обидва компоненти препарату проникають однаково. Великі кількості триметоприму і трохи менші кількості сульфаметоксазолу надходять із кровотоку в інтерстиціальну та інші екстравазальні рідини організму,
Зв'язок із білками плазми – 66% у сульфаметоксазолу, у триметоприму – 45%. Метаболізується у печінці. Деякі метаболіти мають протимікробну активність. Сульфаметоксазол метаболізується переважно шляхом N4-ацетилювання та, меншою мірою, кон'югацією з глюкуроновою кислотою.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80% протягом 72 годин) та у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму); незначна кількість – через кишечник.
Обидві речовини, а також їх метаболіти виводяться нирками, як шляхом клубочкової фільтрації, так і канальцевої секреції, внаслідок чого концентрації обох активних речовин у сечі значно вищі, ніж у крові.
Період напіввиведення (T1/2) сульфаметоксазолу – 9-11 год, триметоприму – 10-12 год, у дітей – суттєво менше та залежить від віку: до 1 року – 7-8 год, 1-10 років – 5-6 год. У пацієнтів похилого віку та/або пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) 15-20 мл/хв) T1/2 збільшується, що потребує корекції дози.
Вагітність та годування груддюПри вагітності препарат слід призначати тільки в тому випадку, якщо очікувана користь від його застосування перевершує можливий ризик для плода, оскільки триметоприм і сульфаметоксазол проникають через плацентарний бар'єр і, таким чином, можуть вплинути на обмін фолієвої кислоти.
На пізніх термінах вагітності необхідно уникати застосування препарату через можливий ризик розвитку ядерної жовтяниці у новонароджених.
У зв'язку з тим, що триметоприм та сульфаметоксазол проникають у грудне молоко, застосування котримаксозолу в період лактації протипоказано.
Вагітним жінкам, які одержують препарат, рекомендується призначати по 5 мг фолієвої кислоти на добу.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, асептичний менінгіт, периферичні неврити, судоми, атаксія, дзвін у вухах, депресія, галюцинації, апатія, нервозність.
З боку дихальної системи: легеневі інфільтрати: еозинофільний інфільтрат, алергічний альвеоліт (кашель, задишка).
З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, гастрит, біль у животі, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит (в т.ч. холестатичний), гепатонекроз, синдром «зникаючого жовчного » (Дуктопенія), гіпербілірубінемія, псевдомембранозний коліт, гострий панкреатит. З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, агранулоцитоз, анемія (мегалобластна, гемолітична/аутоімуна або апластична), метгемоглобінемія, еозинофілія.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гематурія, підвищення вмісту сечовини крові, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією та анурією, кристалурія.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, рабдоміоліз (переважно у хворих на СНІД).
Алергічні реакції: підвищення температури тіла, ангіоневротичний набряк, свербіж, фотосенсибілізація, висипання на шкірі, кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний
дермат , склер, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба, геморагічний васкуліт (пурпура ШенлейнГеноха), вузликовий періартеріїт, вовчаковоподібний синдром.
Інші: гіперкаліємія (головним чином у хворих на СНІД при терапії пневмоцистної пневмонії), гіпонатріємія, гіпоглікемія, слабкість, втома, безсоння, кандидоз.
особливі вказівкиКотримоксазол слід призначати тільки в тих випадках, коли перевага такої комбінованої терапії перед іншими антибактеріальними монопрепаратами перевищує можливий ризик.
Оскільки чутливість бактерій до антибактеріальних препаратів in vitro змінюється у різних географічних областях та у часі, при виборі препарату слід враховувати місцеві особливості бактеріальної чутливості.
При тривалих курсах лікування потрібні регулярні аналізи крові, оскільки існує ймовірність виникнення гематологічних змін (найчастіше асимптоматичних). Ці зміни можуть бути оборотними при призначенні фолієвої кислоти (3-6 мг на добу), що суттєво не порушує протимікробну активність препарату. Особлива обережність повинна проявлятися при лікуванні хворих похилого віку або хворих з підозрою на вихідну нестачу фолатів. Призначення фолієвої кислоти є доцільним також при тривалому лікуванні у високих дозах. При значному зниженні кількості будь-яких клітин крові препарат слід відмінити.
Недоцільно також на тлі лікування вживати харчові продукти, що містять у великих кількостях ПАБК – зелені частини рослин (цвітна капуста, шпинат, бобові), морква, помідори.
При тривалих курсах (особливо при нирковій недостатності) необхідно регулярно проводити загальний аналіз сечі та контролювати функцію нирок.
Для профілактики кристалурії рекомендується підтримувати достатній обсяг сечі, що виділяється.
Імовірність токсичних та алергічних ускладнень сульфаніламідів значно збільшується при зниженні функції фільтрації нирок.
При першій появі висипу на шкірі або будь-якої іншої тяжкої побічної реакції препарат слід відмінити.
При раптовій появі або наростанні кашлю чи задишки потрібно повторно обстежити хворого та розглянути питання про припинення лікування препаратом.
Слід уникати надмірного сонячного та ультрафіолетового випромінювання. Ризик побічних ефектів значно вищий у хворих на СНІД.
Не рекомендується застосовувати при захворюваннях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, через поширену резистентність штамів.
У хворих, які приймають котримоксазол, були описані випадки панцитопенії. Триметоприм має низьку афінність до дегідрофолатредуктази людини, проте може посилити токсичність метотрексату, особливо в присутності інших факторів ризику, таких як старечий вік, гіпоальбумінемія, порушення функції нирок, пригнічення кісткового мозку. Подібні побічні реакції вірогідніші, якщо метотрексат призначають у великих дозах. Для профілактики мієлосупресії рекомендується призначати таким пацієнтам фолієву кислоту або фолінат кальцію.
Триметоприм порушує обмін фенілаланіну, проте це не впливає на хворих на фенілкетонурію за умови дотримання відповідної дієти.
Пацієнти, для обміну речовин яких характерне «повільне ацетилювання», більш схильні до розвитку ідіосинкразіі до сульфонамідів.
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою, особливо у хворих похилого та старечого віку.
Ко-тримоксазол і, зокрема, триметоприм, що входить до його складу, можуть вплинути на результати визначення концентрації метотрексату в сироватці, що проводиться методом конкурентного зв'язування з білками із застосуванням бактеріальної дигідрофолатредуктази в якості ліганду.
Проте щодо метотрексата радиоиммунным методом інтерференції немає.
Триметоприм і сульфаметоксазол можуть впливати на результати реакції Яффе (визначення креатиніну щодо реакції з пікриновою кислотою в лужному середовищі), при цьому в діапазоні нормальних значень результати завищуються приблизно на 10%.
Ведення транспортних засобів та обслуговування працюючих механічних пристроїв
Враховуючи можливість розвитку значних побічних ефектів, у період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С. Захищати від світла.
Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиВсередину після прийому їжі з достатньою кількістю рідини.
Дорослі та діти віком від 12 років: по 960 мг кожні 12 годин; при тяжкому перебігу інфекцій – по 1440 мг кожні 12 годин; при інфекції сечових шляхів – 10-14 днів, при загостренні хронічного бронхіту – 14 днів, при діареї мандрівників та шигельозах – 5 днів. Мінімальна доза та доза для тривалого лікування (понад 14 діб) – по 480 мг кожні 12 годин.
Діти: від 2 місяців (або 6 тижнів при народженні від матерів з ВІЛ-інфекцією) до 5 місяців – по 120 мг, від 6 місяців до 5 років – по 240 мг, від 6 до 12 років – по 480 мг кожні 12 годин, що приблизно відповідає дозі 36 мг/кг на добу.
Курс лікування при інфекціях сечових шляхів та гострому отіті – 10 днів, шигельозах – 5 днів.
При тяжких інфекціях дози для дітей можна збільшити на 50%.
При гострих інфекціях мінімальна тривалість лікування – 5 днів; після зникнення симптомів терапію продовжують протягом 2 днів. Якщо через 7 днів терапії клінічного покращення не настає, слід повторно оцінити стан хворого для можливої корекції лікування.
М'який шанкер – по 960 мг кожні 12 годин; якщо через 7 днів загоєння шкірного елемента немає, можна продовжити терапію ще на 7 днів. Однак, відсутність ефекту може свідчити про резистентність збудника.
Жінкам із гострими неускладненими інфекціями сечових шляхів рекомендується разовий прийом 1920-2880 мг, по можливості ввечері після їжі або перед сном.
При пневмонії, спричиненій Pneumocystis carinii – 30 мг/кг 4 рази на добу з інтервалом 6 годин протягом 14-21 дня.
Для профілактики пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii, дорослим та дітям віком від 12 років – 960 мг на добу. Для дітей віком до 12 років – 450 мг/кв. м кожні 12 годин, протягом 3 днів поспіль щотижня. Сумарна добова доза має перевищувати 1920 мг. При цьому можна скористатися такими вказівками: на 0,26 кв. м поверхні тіла – 120 мг відповідно на 0,53 кв. м - 240 мг, на 1,06 кв. м – 480 мг.
При інших бактеріальних інфекціях доза підбирається індивідуально залежно від віку, маси тіла, функції нирок та тяжкості захворювання, наприклад, при нокардіозі, дорослим – 2880-3840 мг на добу протягом не менше 3 місяців (іноді до 18 місяців).
Курс лікування при гострому бруцельозі – 3-4 тижні, при черевному тифі та паратифі – 1-3 міс.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Бисептол суспензия для приема внутрь 240мг/5мл 80мл фл инструкция
Склад та опис
Активна речовина: 100 мл суспензії
містить: сульфаметоксазол – 4,0 г, триметоприм – 0,8 г ; кармелозу натрію; лимонної кислоти; моногідрат; метилпарагідроксибензоат; пропілпарагідроксибензоат; натрію сахаринат; натрію гідрофосфату додекагідрат; мальтітол; ароматизатор суничний; пропіленгліколь; вода очищена. Опис: Суспензія білого або світло-кремового кольору із суничним запахом. Фармакотерапевтична група: протимікробний засіб комбінований. Форма випуску: Суспензія для внутрішнього прийому 240 мг/5 мл.
По 80 мл препарату у флакони темного скла з кришками з поліетилену. 1 флакон разом з інструкцією із застосування та поліпропіленовою міркою зі шкалою в картонну пачку.
Протипоказання• Підвищена чутливість до сульфаніламідів, триметоприму та/або інших компонентів препарату; • печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв); • апластична анемія, B12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія; • дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; • одночасний прийом із дофетилідом; • період лактації; • дитячий вік до 2 місяців або до 6 тижнів при народженні від матері з ВІЛ-інфекцією.
З обережністю: порушення функції щитовидної залози, тяжкі алергічні реакції в анамнезі, бронхіальна астма, дефіцит фолієвої кислоти, порфірія, вагітність.
Дозування240 мг/5 мл
Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: • інфекції дихальних шляхів: хронічний бронхіт (загострення), пневмоцистна пневмонія (лікування та профілактика) у дорослих та дітей; • інфекції ЛОР-органів: середній отит (у дітей); • інфекції сечостатевих органів: інфекції сечовивідних шляхів, м'який шанкер; • інфекції шлунково-кишкового тракту: черевний тиф, паратиф, шигельоз (викликаний чутливими штамами Shigella flexneri та Shigella sonnei); діарея мандрівників, викликана ентеротоксичними штамами Escherichia coli, холера (на додаток до заповнення рідини та електролітів); • інші бактеріальні інфекції (можливе поєднання з антибіотиками): нокардіоз, бруцельоз (гострий), актиномікоз, остеомієліт (гострий та хр.).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиЗбільшує антикоагулянтну активність непрямих антикоагулянтів (корекція дози антикоагулянту), а також дія гіпоглікемічних лікарських засобів та метотрексату (конкурує за зв'язування з білками та нирковий транспорт метотрексату, збільшуючи концентрацію вільного метотрексату).
Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його T1/2 на 39%), посилюючи його ефект та токсичну дію.
При одночасному застосуванні котримоксазолу з піриметаміном у дозах, що перевищують 25 мг/тиждень, збільшується ризик розвитку мегалобластної анемії.
Діуретики (частіше тіазиди і в пацієнтів похилого віку) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії.
Може підвищити сироваткові концентрації дигоксину, особливо у пацієнтів похилого віку, необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в сироватці.
Ефективність трициклічних антидепресантів при комбінованому прийомі з котримоксазолом може бути знижена.
У хворих, які отримують котримоксазол і циклоспорин після пересадки нирки, може спостерігатися оборотне погіршення функції нирок, що проявляється підвищенням рівня креатиніну.
Лікарські засоби, що гнітять кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.
При сумісному застосуванні котримоксазолу з індометацином можливе збільшення концентрації сульфаметоксазолу в крові.
Описано один випадок токсичного делірію після одночасного прийому ко-тримоксазолу та амантадину.
При одночасному застосуванні з інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), особливо у літніх пацієнтів, можливий розвиток гіперкаліємії.
Триметоприм, інгібуючи транспортну систему нирок, збільшує площу під кривою «концентрація лікарської речовини – час» (AUC) на 103% та Cmax на 93% дофетиліду. При збільшенні концентрації дофетилід може викликати шлуночкові аритмії з подовженням інтервалу QT, включаючи аритмію типу «пірует». Одночасне призначення дофетиліду та триметоприму протипоказане.
ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, кишкова коліка, запаморочення, біль голови, сонливість, депресія, непритомні стани, сплутаність свідомості, лихоманка, гематурія, кристалурія; при тривалому передозуванні – тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія, жовтяниця.
Лікування: промивання шлунка, форсований діурез, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму, в/м – 5-15 мг/добу кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), за потреби – гемодіаліз.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка:
Ко-тримоксазол – комбінований протимікробний препарат, що складається з сульфаметоксазолу і триметоприму у співвідношенні 5: 1.
Сульфаметоксазол, подібний за будовою з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК), порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в .
Триметоприм посилює дію сульфаметоксазолу, порушуючи відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву – активну форму фолієвої кислоти, відповідальну за білковий обмін та розподіл мікробної клітини.
Обидва компоненти, таким чином, порушують процес утворення фолієвої кислоти, необхідної для синтезу мікроорганізмами пуринових сполук, а потім і нуклеїнових кислот (РНК та ДНК). Це порушує утворення білків та призводить до загибелі бактерій.
In vitro є бактерицидним препаратом широкого спектра дії, проте чутливість може залежати від географічного розташування.
Зазвичай чутливі збудники (мінімальна переважна концентрація (МПК) менше 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (беталактамазоутворюючі та бета-лактамазонеутворюючі штами) согенні штами), Citrobacter spp. (В т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri, Shigella sonnei), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia,
Також чутливими можуть бути Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Частково чутливі збудники (МПК 80-160 мг/л сульфаметоксазолу): коагулазонегативні штами Staphylococcus spp. (в т.ч. метициліночутливі та метициліностійкі штами Staphylococcus aureus), Streptococcus pneumoniae (пеніциліночутливі та пеніциліностійкі штами), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (раніше називалася Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.
Стійкі збудники (МПК більше 160 мг/л за сульфаметоксазолом): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.
Якщо препарат призначається емпірично, необхідно зважати на місцеві особливості стійкості до препарату можливих збудників конкретного інфекційного захворювання. При інфекціях, які можуть бути спричинені частково чутливими мікроорганізмами, рекомендується провести пробу на чутливість, щоб унеможливити резистентність збудника.
Фармакокінетика:
При пероральному прийомі абсорбція швидка та майже повна – 90%. Після одноразового прийому 160 мг триметоприму + 800 мг сульфаметоксазолу максимальна концентрація (Cmax) триметоприму – 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазолу – 40-80 мкг/мл. Сmax у плазмі крові досягається через 1-4 години; терапевтичний рівень концентрації зберігається протягом 7 годин після одноразового прийому.
При багаторазовому прийомі з інтервалом о 12 годині мінімальні рівноважні концентрації (Css) стабілізуються в межах 1,3-2,8 мкг/мл для триметоприму і 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол.
Css препарату досягається протягом 2-3 днів.
Добре розподіляється в організмі. Об'єм розподілу (Vd) триметоприму становить близько 130 л, сульфаметоксазолу – близько 20 л. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та у грудне молоко. У легенях та сечі створює концентрації, що перевищують вміст у плазмі. Триметоприм дещо краще, ніж сульфаметоксазол проникає в незапалену тканину передміхурової залози, насіннєву рідину, секрет піхви, слину, здорову та запалену тканину легень, жовч, у той час як у спинномозкову рідину та водянисту вологу ока обидва компоненти препарату проникають однаково. Великі кількості триметоприму і трохи менші кількості сульфаметоксазолу надходять із кровотоку в інтерстиціальну та інші екстравазальні рідини організму,
Зв'язок із білками плазми – 66% у сульфаметоксазолу, у триметоприму – 45%. Метаболізується у печінці. Деякі метаболіти мають протимікробну активність. Сульфаметоксазол метаболізується переважно шляхом N4-ацетилювання та, меншою мірою, кон'югацією з глюкуроновою кислотою.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80% протягом 72 годин) та у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму); незначна кількість – через кишечник.
Обидві речовини, а також їх метаболіти виводяться нирками, як шляхом клубочкової фільтрації, так і канальцевої секреції, внаслідок чого концентрації обох активних речовин у сечі значно вищі, ніж у крові.
Період напіввиведення (T1/2) сульфаметоксазолу – 9-11 год, триметоприму – 10-12 год, у дітей – суттєво менше та залежить від віку: до 1 року – 7-8 год, 1-10 років – 5-6 год. У пацієнтів похилого віку та/або пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) 15-20 мл/хв) T1/2 збільшується, що потребує корекції дози.
Вагітність та годування груддюПри вагітності препарат слід призначати тільки в тому випадку, якщо очікувана користь від його застосування перевершує можливий ризик для плода, оскільки триметоприм і сульфаметоксазол проникають через плацентарний бар'єр і, таким чином, можуть вплинути на обмін фолієвої кислоти.
На пізніх термінах вагітності необхідно уникати застосування препарату через можливий ризик розвитку ядерної жовтяниці у новонароджених.
У зв'язку з тим, що триметоприм та сульфаметоксазол проникають у грудне молоко, застосування котримаксозолу в період лактації протипоказано.
Вагітним жінкам, які одержують препарат, рекомендується призначати по 5 мг фолієвої кислоти на добу.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, асептичний менінгіт, периферичні неврити, судоми, атаксія, дзвін у вухах, депресія, галюцинації, апатія, нервозність.
З боку дихальної системи: легеневі інфільтрати: еозинофільний інфільтрат, алергічний альвеоліт (кашель, задишка).
З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, гастрит, біль у животі, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит (в т.ч. холестатичний), гепатонекроз, синдром «зникаючого жовчного » (Дуктопенія), гіпербілірубінемія, псевдомембранозний коліт, гострий панкреатит. З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, агранулоцитоз, анемія (мегалобластна, гемолітична/аутоімуна або апластична), метгемоглобінемія, еозинофілія.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гематурія, підвищення вмісту сечовини крові, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією та анурією, кристалурія.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, рабдоміоліз (переважно у хворих на СНІД).
Алергічні реакції: підвищення температури тіла, ангіоневротичний набряк, свербіж, фотосенсибілізація, висипання на шкірі, кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний
дермат , склер, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба, геморагічний васкуліт (пурпура ШенлейнГеноха), вузликовий періартеріїт, вовчаковоподібний синдром.
Інші: гіперкаліємія (головним чином у хворих на СНІД при терапії пневмоцистної пневмонії), гіпонатріємія, гіпоглікемія, слабкість, втома, безсоння, кандидоз.
особливі вказівкиКотримоксазол слід призначати тільки в тих випадках, коли перевага такої комбінованої терапії перед іншими антибактеріальними монопрепаратами перевищує можливий ризик.
Оскільки чутливість бактерій до антибактеріальних препаратів in vitro змінюється у різних географічних областях та у часі, при виборі препарату слід враховувати місцеві особливості бактеріальної чутливості.
При тривалих курсах лікування потрібні регулярні аналізи крові, оскільки існує ймовірність виникнення гематологічних змін (найчастіше асимптоматичних). Ці зміни можуть бути оборотними при призначенні фолієвої кислоти (3-6 мг на добу), що суттєво не порушує протимікробну активність препарату. Особлива обережність повинна проявлятися при лікуванні хворих похилого віку або хворих з підозрою на вихідну нестачу фолатів. Призначення фолієвої кислоти є доцільним також при тривалому лікуванні у високих дозах. При значному зниженні кількості будь-яких клітин крові препарат слід відмінити.
Недоцільно також на тлі лікування вживати харчові продукти, що містять у великих кількостях ПАБК – зелені частини рослин (цвітна капуста, шпинат, бобові), морква, помідори.
При тривалих курсах (особливо при нирковій недостатності) необхідно регулярно проводити загальний аналіз сечі та контролювати функцію нирок.
Для профілактики кристалурії рекомендується підтримувати достатній обсяг сечі, що виділяється.
Імовірність токсичних та алергічних ускладнень сульфаніламідів значно збільшується при зниженні функції фільтрації нирок.
При першій появі висипу на шкірі або будь-якої іншої тяжкої побічної реакції препарат слід відмінити.
При раптовій появі або наростанні кашлю чи задишки потрібно повторно обстежити хворого та розглянути питання про припинення лікування препаратом.
Слід уникати надмірного сонячного та ультрафіолетового випромінювання. Ризик побічних ефектів значно вищий у хворих на СНІД.
Не рекомендується застосовувати при захворюваннях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, через поширену резистентність штамів.
У хворих, які приймають котримоксазол, були описані випадки панцитопенії. Триметоприм має низьку афінність до дегідрофолатредуктази людини, проте може посилити токсичність метотрексату, особливо в присутності інших факторів ризику, таких як старечий вік, гіпоальбумінемія, порушення функції нирок, пригнічення кісткового мозку. Подібні побічні реакції вірогідніші, якщо метотрексат призначають у великих дозах. Для профілактики мієлосупресії рекомендується призначати таким пацієнтам фолієву кислоту або фолінат кальцію.
Триметоприм порушує обмін фенілаланіну, проте це не впливає на хворих на фенілкетонурію за умови дотримання відповідної дієти.
Пацієнти, для обміну речовин яких характерне «повільне ацетилювання», більш схильні до розвитку ідіосинкразіі до сульфонамідів.
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою, особливо у хворих похилого та старечого віку.
Ко-тримоксазол і, зокрема, триметоприм, що входить до його складу, можуть вплинути на результати визначення концентрації метотрексату в сироватці, що проводиться методом конкурентного зв'язування з білками із застосуванням бактеріальної дигідрофолатредуктази в якості ліганду.
Проте щодо метотрексата радиоиммунным методом інтерференції немає.
Триметоприм і сульфаметоксазол можуть впливати на результати реакції Яффе (визначення креатиніну щодо реакції з пікриновою кислотою в лужному середовищі), при цьому в діапазоні нормальних значень результати завищуються приблизно на 10%.
Ведення транспортних засобів та обслуговування працюючих механічних пристроїв
Враховуючи можливість розвитку значних побічних ефектів, у період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С. Захищати від світла.
Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиВсередину після прийому їжі з достатньою кількістю рідини.
Дорослі та діти віком від 12 років: по 960 мг кожні 12 годин; при тяжкому перебігу інфекцій – по 1440 мг кожні 12 годин; при інфекції сечових шляхів – 10-14 днів, при загостренні хронічного бронхіту – 14 днів, при діареї мандрівників та шигельозах – 5 днів. Мінімальна доза та доза для тривалого лікування (понад 14 діб) – по 480 мг кожні 12 годин.
Діти: від 2 місяців (або 6 тижнів при народженні від матерів з ВІЛ-інфекцією) до 5 місяців – по 120 мг, від 6 місяців до 5 років – по 240 мг, від 6 до 12 років – по 480 мг кожні 12 годин, що приблизно відповідає дозі 36 мг/кг на добу.
Курс лікування при інфекціях сечових шляхів та гострому отіті – 10 днів, шигельозах – 5 днів.
При тяжких інфекціях дози для дітей можна збільшити на 50%.
При гострих інфекціях мінімальна тривалість лікування – 5 днів; після зникнення симптомів терапію продовжують протягом 2 днів. Якщо через 7 днів терапії клінічного покращення не настає, слід повторно оцінити стан хворого для можливої корекції лікування.
М'який шанкер – по 960 мг кожні 12 годин; якщо через 7 днів загоєння шкірного елемента немає, можна продовжити терапію ще на 7 днів. Однак, відсутність ефекту може свідчити про резистентність збудника.
Жінкам із гострими неускладненими інфекціями сечових шляхів рекомендується разовий прийом 1920-2880 мг, по можливості ввечері після їжі або перед сном.
При пневмонії, спричиненій Pneumocystis carinii – 30 мг/кг 4 рази на добу з інтервалом 6 годин протягом 14-21 дня.
Для профілактики пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii, дорослим та дітям віком від 12 років – 960 мг на добу. Для дітей віком до 12 років – 450 мг/кв. м кожні 12 годин, протягом 3 днів поспіль щотижня. Сумарна добова доза має перевищувати 1920 мг. При цьому можна скористатися такими вказівками: на 0,26 кв. м поверхні тіла – 120 мг відповідно на 0,53 кв. м - 240 мг, на 1,06 кв. м – 480 мг.
При інших бактеріальних інфекціях доза підбирається індивідуально залежно від віку, маси тіла, функції нирок та тяжкості захворювання, наприклад, при нокардіозі, дорослим – 2880-3840 мг на добу протягом не менше 3 місяців (іноді до 18 місяців).
Курс лікування при гострому бруцельозі – 3-4 тижні, при черевному тифі та паратифі – 1-3 міс.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Бисептол суспензия для приема внутрь 240мг/5мл 80мл фл производится компанией АКРИХИН. Само производство расположено в стране Польша.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Бисептол суспензия для приема внутрь 240мг/5мл 80мл фл и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Бисептол суспензия для приема внутрь 240мг/5мл 80мл фл в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Бисептол 480 концентрат для приготовления раствора д... Бисептол 480 концентрат для приготовления раствора для инф. 96мг/мл 5мл амп 10 шт, Ко-тримоксазол суспензия для приема внутрь 240мг/5мл... Ко-тримоксазол суспензия для приема внутрь 240мг/5мл 100мл фл с мерной ложкой, Ко-тримоксазол таб 400 мг + 80 мг 20 шт Ко-тримоксазол таб 400 мг + 80 мг 20 шт.