Берипракс раствор для ингаляций 1 мг/мл 20 мл
Берипракс раствор для ингаляций 1 мг/мл 20 мл є бронходилатируючим засобом, який допомагає попереджувати та купувати напади бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються обструкцією. Він діє як селективний стимулятор бета2-адренорецепторів, розслаблюючи гладку мускулатуру бронхів та судин. При застосуванні цього препарату зменшується ризик бронхоконстрикції, яка виникає під впливом різних стимулів, таких як фізичне навантаження, холодне повітря та алергени. Берипракс має швидкий та тривалий ефект, який розвивається протягом декількох хвилин після інгаляції та триває до 5 годин.
Берипракс раствор для ингаляций 1 мг/мл 20 мл инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл розчину містить: фенотеролу гідробромід – 1,0 мг;
Допоміжні речовини:
Бензалконію хлорид – 0,1 мг; динатрію едетату дигідрат – 0,5 мг; натрію хлорид – 8,6 мг; хлористоводневої кислоти розчин 1 М - 0,946 мг (до pH 3,2); вода очищена – до 1,0 мл.
Опис:
Прозорий безбарвний або з жовтуватим відтінком розчин.
Розчин
для інгаляцій 1 мг/мл. По 20 мл препарату у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею і поліетиленовою кришкою, що загвинчується. На кожен флакон наклеюють етикетку з паперу, що самоклеїться. По 1 флакону разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до фенотеролу або до будь-якого компонента препарату;
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
Тахіаритмія.
З обережністю:
При наступних станах препарат Беріпракс® слід використовувати тільки після ретельної оцінки користі/ризику лікування, особливо якщо застосовуються максимальні рекомендовані дози: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, гіпертиреоз, гіпокаліємія, недостатньо контрольований цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), тяжкі органічні захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, вади серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних та периферичних артерій, феохромоцитома, дитячий вік до 6 років.
Дозування1 м/мл
Показання до застосуваннянапади бронхіальної астми або інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень;
Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги;
Як бронхорозширювальний засіб перед інгаляцією інших лікарських засобів (антибіотиків, муколітичних засобів, глюкокортикостероїдів);
Проведення бронходилатаційних тестів щодо функції зовнішнього дихання.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиБета-адренергічні препарати, антихолінергічні засоби, похідні ксантину (такі як теофілін), кромогліцієва кислота, глюкокортикостероїди та діуретики можуть посилювати дію та побічні ефекти фенотеролу. Гіпокаліємія, спричинена бета2-агоністами, може бути посилена супутньою терапією похідними ксантину, кортикостероїдами та діуретиками. Це особливо слід брати до уваги у пацієнтів з тяжкою обструкцією дихальних шляхів (див. розділ "Особливі вказівки").
Можливе значне зниження бронходилатації при одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів.
Агоністи бета-адренорецепторів слід обережно призначати хворим, які отримують інгібітори моноамінооксидази або трициклічні антидепресанти, які здатні посилювати дію агоністів бета-адренорецепторів.
Інгаляція засобів загальної анестезії, таких як галотан, трихлоретилен, енфлуран, підвищує ймовірність впливу агоністів бета-адренорецепторів на серцево-судинну систему.
ПередозуванняСимптоми:
При передозуванні очікуваними симптомами є симптоми, спричинені надмірною бета-адренергічною стимуляцією. Найбільш вираженими є тахікардія, відчуття серцебиття, тремор, зниження чи підвищення артеріального тиску, збільшення пульсового тиску, стенокардія, аритмії, гіперемія обличчя. Метаболічний ацидоз та гіпокаліємія також спостерігалися при застосуванні фенотеролу у дозах, що перевищують рекомендовані дози для затверджених показань.
Лікування:
Лікування препаратом Беріпракс має бути припинено. Слід провести моніторинг кислотно-лужного балансу та балансу електролітів. Для лікування застосовуються седативні засоби; у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. Як специфічні антидоти можна призначати бета-адреноблокатори (переважно селективні бета1-адреноблокатори); водночас слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції та обережно підбирати дози цих препаратів у хворих на бронхіальну астму.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Бронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний
Код ATX: R03AC04
Фармакодинаміка:
Фенотерол є ефективним бронхолітичним засобом для попередження та купірування нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотом. іт (з наявністю чи без емфіземи легень).
Фенотерол є селективним стимулятором бета2-адренорецепторів у терапевтичному діапазоні доз. Стимуляція бета1-адренорецепторів відбувається при застосуванні вищих доз препарату. Зв'язування з бета2-адренорецепторами активує аденілатциклазу через стимуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїнкіназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що викликає розслаблення гладкої муску.
Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та захищає від бронхоконстрикторних стимулів, таких як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени (рання відповідь). Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин бронхоконстрикторних та прозапальних медіаторів. Посилення мукоциліарного кліренсу продемонстровано після застосування фенотеролу (доза 0,6 мг). За рахунок стимулюючого впливу на бета1-адренорецептори фенотерол може впливати на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання та посилення серцевих скорочень.
Фенотерол швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Бронходилатація розвивається протягом декількох хвилин після інгаляції та триває 3-5 годин. Також попередня інгаляція фенотеролу запобігає бронхоконстрикції, яка виникає під впливом різних стимулів, таких як фізичне навантаження, холодне повітря та алергени (рання відповідь).
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Після інгаляції 10-30% активної речовини, що вивільняється з аерозольного препарату, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від техніки інгаляції та інгаляційної системи, що використовується. Решта осідає у верхніх дихальних шляхах і в роті, а потім проковтується. Абсолютна біодоступність фенотеролу після інгаляції аерозолю дозованого становить 18,7%. Абсорбція фенотеролу з легень двофазна: 30% дози абсорбується швидко (час напіввиведення 11 хв), а 70% - повільно (час напіввиведення 120 хв). Максимальна концентрація у плазмі після інгаляції 200 мкг фенотеролу становить 66,9 пг/мл (час досягнення максимальної концентрації у плазмі tmax 15 хв). Після перорального введення абсорбується приблизно 60% дози гідроброміду фенотеролу.
Розподіл:
Розподіл фенотеролу у плазмі після внутрішньовенного введення адекватно описує трикамерна фармакокінетична модель (період напіввиведення становить tальфа=0,42 хв, tбета=14,3 хв та tгама=3,2 год). Об'єм розподілу фенотеролу при постійній концентрації після внутрішньовенного введення (Vss) становить 1,9-2,7 л/кг, зв'язування з білками плазми – від 40 до 55%.
Біотрансформація:
Фенотерол піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. Проковтнута частина дози фенотеролу метаболізується переважно шляхом сульфатування. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже у стінці кишечника.
Виведення:
Фенотерол виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина - приблизно 85%. Виділення фенотеролу із сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% середнього загального кліренсу системно доступної дози. Об'єм ниркового кліренсу свідчить про канальцеву секрецію фенотеролу додатково до гломерулярної фільтрації. Після інгаляції 2% дози виділяється через нирки у незміненому вигляді протягом 24 годин. Фенотеролу гідробромід у незміненому вигляді може проникати через плацентарний бар'єр та потрапляти у грудне молоко.
Вагітність та годування груддю
Результати доклінічних досліджень у поєднанні з наявним досвідом клінічного застосування препарату не виявили жодних небажаних явищ під час вагітності . Тим не менш, слід з обережністю застосовувати препарат при вагітності, особливо в першому триместрі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід враховувати інгібуючий ефект фенотеролу на скорочувальну активність матки.
Період грудного вигодовування:
Доклінічні дослідження показали, що фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека препарату під час грудного вигодовування не вивчена. У період грудного вигодовування застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Фертильність:
Клінічні дані щодо впливу фенотеролу на фертильність відсутні. Доклінічні дослідження фенотеролу не показали несприятливого на фертильність.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЯк і всі інші види інгаляційного лікування, препарат Беріпракс може викликати симптоми місцевої дратівливої дії. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) ), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), неуточненої частоти (частота не може бути оцінена за доступними даними).
Порушення з боку імунної системи: неуточнена частота - підвищена чутливість.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіпокаліємія, включаючи тяжку гіпокаліємію.
Порушення психіки: нечасто – збудження; Неуточнена частота - нервозність.
Порушення з боку нервової системи: часто – тремор; неуточненої частоти – головний біль, запаморочення.
Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто – аритмія; неуточненої частоти – ішемія міокарда, тахікардія, відчуття серцебиття.
Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: часто – кашель; нечасто – парадоксальний бронхоспазм; неуточненої частоти – подразнення гортані та глотки.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – нудота, блювання.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж; неуточненої частоти – гіпергідроз, шкірні реакції, такі як висипання, кропив'янка.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: неуточнена частота - м'язова слабкість, спазм м'язів, міалгія.
Лабораторні та інструментальні дані: неуточнена частота - підвищення систолічного артеріального тиску, зниження діастолічного артеріального тиску.
особливі вказівкиЦукровий діабет:
У хворих на цукровий діабет під час лікування необхідно проводити регулярний контроль вмісту глюкози у плазмі.
Парадоксальний бронхоспазм:
Як і інші інгаляційні препарати, фенотерол може спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. При виникненні парадоксального бронхоспазму препарат має бути негайно відмінено та замінено альтернативною терапією.
Ефекти з боку серцево-судинної системи:
Ефекти серцево-судинної системи можуть спостерігатися при застосуванні симпатоміметичних препаратів, включаючи препарат Беріпракс®. Є дані післяреєстраційних досліджень та публікації в літературі про рідкісні випадки розвитку ішемії міокарда, асоційованої із застосуванням бета-агоністів. Пацієнти з важким фоновим захворюванням серця (наприклад, ішемічна хвороба серця, аритмія або тяжка серцева недостатність), які отримують препарат Беріпракс®, повинні бути попереджені про необхідність звернутися за медичною допомогою при виникненні болю в грудях або погіршення перебігу захворювання серця. Слід приділити увагу оцінці таких симптомів, як задишка та біль у грудях, оскільки вони можуть носити як респіраторний, так і кардіальний характер.
Гіпокаліємія:
Потенційно серйозна гіпокаліємія може розвинутись внаслідок терапії бета2-агоністами. Рекомендується дотримуватись особливої обережності при тяжкій бронхіальній астмі, оскільки гіпокаліємія може потенціюватися супутньою терапією похідними ксантину, глюкокортикостероїдами та діуретиками. До того ж, гіпоксія може посилити вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. Гіпокаліємія може призвести до підвищеної схильності до аритмії у пацієнтів, які отримують дигоксин. У таких ситуаціях рекомендується контролювати рівень калію у сироватці.
Гостра прогресуюча задишка:
Пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря у разі гострої задишки, що швидко посилюється.
Регулярне застосування:
- купірування нападів бронхіальної астми (симптоматичне лікування) краще регулярного застосування препарату;
- хворих необхідно обстежити для виявлення необхідності призначення або посилення протизапального лікування (наприклад, інгаляційними глюкокортикостероїдами) з метою контролю запалення дихальних шляхів та попередження відстроченого пошкодження легень.
У разі посилення бронхіальної обструкції неприйнятно і може бути ризикованим збільшення кратності прийому агоністів бета2-адренорецепторів, таких як препарат Беріпракс, понад рекомендовані дози і протягом тривалого часу. Використання підвищених доз бета2-агоністів, таких як препарат Беріпракс, на регулярній основі для контролю симптомів бронхіальної обструкції може свідчити про погіршення контролю захворювання. У такій ситуації слід переглянути план лікування і особливо адекватність протизапальної терапії, щоб запобігти потенційно небезпечному для життя погіршенню контролю захворювання.
Спільне використання з симпатоміметичними та антихолінергічними бронходилататорами:
Інші симпатоміметичні бронходилататори повинні застосовуватися разом з препаратом Беріпракс тільки під наглядом лікаря. Антихолінергічні бронходилататори можуть інгалюватись одночасно з препаратом Беріпракс®.
Вплив на результати лабораторних досліджень:
Застосування препарату Берипракс може призводити до позитивних результатів тестів на наявність фенотеролу в дослідженнях на зловживання препаратами за немедичними показаннями, наприклад, у зв'язку з посиленням фізичних можливостей у спортсменів (допінг).
Препарат містить консервант бензалконію хлорид та стабілізатор динатрію едетат. Було показано, що ці компоненти у деяких чутливих пацієнтів з гіперреактивністю дихальних шляхів можуть спричинити бронхоспазм.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами не проводились. Однак у ході проведених клінічних досліджень спостерігалися такі симптоми, як запаморочення. Тому рекомендується бути обережними під час керування транспортними засобами та використання механізмів.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С, не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиЛікування препаратом Беріпракс проводять інгаляційно з використанням наявних у продажу небулайзерів. Легенева депозиція і системна біодоступність препарату залежать від небулайзера, що використовується, і можуть бути вищими, ніж при застосуванні дозованого аерозолю. При використанні стаціонарного джерела кисню розчин краще інгалювати при швидкості потоку 6-8 л/хв. При дозі слід враховувати, що 20 крапель складають 1 мл, при цьому 1 крапля містить 50 мкг фенотеролу гідроброміду. Рекомендовану дозу препарату Берипракс розводять у камері небулайзера 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму 3-4 мл та інгалюють до досягнення достатнього полегшення симптомів. Препарат Беріпракс не можна розводити дистильованою водою. Розчин розводять щоразу безпосередньо перед застосуванням;
Препарат Беріпракс® розчин можна інгалювати одночасно з антихолінергічними та муколітичними препаратами, для яких була доведена сумісність з ним – розчинів для інгаляції іпратропію бромід та амброксол.
Лікування препаратом Беріпракс® повинно починатися та проводитися під наглядом медичного персоналу, наприклад, в умовах клініки. Лікування в домашніх умовах може бути рекомендоване пацієнтам після консультації лікаря у випадках, коли застосування за допомогою дозованого аерозолю низьких доз швидкодіючого бронходилататора – бета-агоніста виявилося недостатнім для полегшення стану. Також воно може бути рекомендоване пацієнтам, які потребують небулайзерної терапії з інших причин, наприклад, у разі проблем із застосуванням дозованих аерозолів або при необхідності призначення більш високих доз. Лікування зазвичай слід починати з мінімальних доз, що рекомендуються. Доза повинна підбиратися індивідуально залежно від потреб пацієнта та коригуватися залежно від тяжкості гострого епізоду. Прийом препарату повинен бути припинений при досягненні достатнього полегшення симптомів. При необхідності дозу можна застосувати повторно не менш як за 4 години. Доза може залежати від способу інгаляції та характеристик небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись обсягом розведення препарату.
Рекомендуються наступні режими дозування:
Дорослі (включаючи пацієнтів віком від 75 років) та підлітки віком від 12 років:
а) Приступи бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів:
Інгаляційно:
0,5 мл (10 крапель = 500 мкг) випадків достатньо для негайного полегшення симптомів; за потреби повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзеру;
у тяжких випадках (наприклад, для більшості пацієнтів, які надходять у відділення інтенсивної терапії) можуть знадобитися вищі дози - 1-1,25 мл (20-25 крапель = 1000 - 1250 мкг фенотеролу гідроброміду);
у винятково тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитися дози до 2 мл (40 крапель 2000 мкг фенотеролу гідроброміду).
б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги:
Інгаляційно:
0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження.
Діти від 6 до 12 років (з масою тіла близько 22-36 кг):
а) Приступи бронхіальної астми та інші стани із оборотною обструкцією дихальних шляхів:
Інгаляційно:
0,25-0,5 мл (5-10 крапель = 250-500 мкг фенотеролу гідроброміду) у більшості випадків достатньо для негайного полегшення симптомів; за потреби повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзеру;
у тяжких випадках (наприклад, у більшості випадків лікування в умовах стаціонару) можуть знадобитися вищі дози до 1 мл (20 крапель = 1000 мкг фенотеролу гідроброміду);
у винятково тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитись дози до 1,5 мл (30 крапель = 1500 мкг фенотеролу гідроброміду).
б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги:
Інгаляційно
0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження.
Діти віком до 6 років (з масою тіла менше 22 кг):
Через обмеженість інформації про застосування препарату в цій віковій групі лікування проводять тільки під наглядом лікаря, призначаючи препарат у наступній дозі: інгаляційно близько 50 мкг фенотеролу гідроброміду на прийом (= 0, 0,5 мл або 1 крапля) на 1 кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель) на одну дозу до 3 разів на день.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Берипракс раствор для ингаляций 1 мг/мл 20 мл инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл розчину містить: фенотеролу гідробромід – 1,0 мг;
Допоміжні речовини:
Бензалконію хлорид – 0,1 мг; динатрію едетату дигідрат – 0,5 мг; натрію хлорид – 8,6 мг; хлористоводневої кислоти розчин 1 М - 0,946 мг (до pH 3,2); вода очищена – до 1,0 мл.
Опис:
Прозорий безбарвний або з жовтуватим відтінком розчин.
Розчин
для інгаляцій 1 мг/мл. По 20 мл препарату у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею і поліетиленовою кришкою, що загвинчується. На кожен флакон наклеюють етикетку з паперу, що самоклеїться. По 1 флакону разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до фенотеролу або до будь-якого компонента препарату;
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
Тахіаритмія.
З обережністю:
При наступних станах препарат Беріпракс® слід використовувати тільки після ретельної оцінки користі/ризику лікування, особливо якщо застосовуються максимальні рекомендовані дози: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, гіпертиреоз, гіпокаліємія, недостатньо контрольований цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), тяжкі органічні захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, вади серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних та периферичних артерій, феохромоцитома, дитячий вік до 6 років.
Дозування1 м/мл
Показання до застосуваннянапади бронхіальної астми або інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень;
Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги;
Як бронхорозширювальний засіб перед інгаляцією інших лікарських засобів (антибіотиків, муколітичних засобів, глюкокортикостероїдів);
Проведення бронходилатаційних тестів щодо функції зовнішнього дихання.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиБета-адренергічні препарати, антихолінергічні засоби, похідні ксантину (такі як теофілін), кромогліцієва кислота, глюкокортикостероїди та діуретики можуть посилювати дію та побічні ефекти фенотеролу. Гіпокаліємія, спричинена бета2-агоністами, може бути посилена супутньою терапією похідними ксантину, кортикостероїдами та діуретиками. Це особливо слід брати до уваги у пацієнтів з тяжкою обструкцією дихальних шляхів (див. розділ "Особливі вказівки").
Можливе значне зниження бронходилатації при одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів.
Агоністи бета-адренорецепторів слід обережно призначати хворим, які отримують інгібітори моноамінооксидази або трициклічні антидепресанти, які здатні посилювати дію агоністів бета-адренорецепторів.
Інгаляція засобів загальної анестезії, таких як галотан, трихлоретилен, енфлуран, підвищує ймовірність впливу агоністів бета-адренорецепторів на серцево-судинну систему.
ПередозуванняСимптоми:
При передозуванні очікуваними симптомами є симптоми, спричинені надмірною бета-адренергічною стимуляцією. Найбільш вираженими є тахікардія, відчуття серцебиття, тремор, зниження чи підвищення артеріального тиску, збільшення пульсового тиску, стенокардія, аритмії, гіперемія обличчя. Метаболічний ацидоз та гіпокаліємія також спостерігалися при застосуванні фенотеролу у дозах, що перевищують рекомендовані дози для затверджених показань.
Лікування:
Лікування препаратом Беріпракс має бути припинено. Слід провести моніторинг кислотно-лужного балансу та балансу електролітів. Для лікування застосовуються седативні засоби; у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. Як специфічні антидоти можна призначати бета-адреноблокатори (переважно селективні бета1-адреноблокатори); водночас слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції та обережно підбирати дози цих препаратів у хворих на бронхіальну астму.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Бронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний
Код ATX: R03AC04
Фармакодинаміка:
Фенотерол є ефективним бронхолітичним засобом для попередження та купірування нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотом. іт (з наявністю чи без емфіземи легень).
Фенотерол є селективним стимулятором бета2-адренорецепторів у терапевтичному діапазоні доз. Стимуляція бета1-адренорецепторів відбувається при застосуванні вищих доз препарату. Зв'язування з бета2-адренорецепторами активує аденілатциклазу через стимуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїнкіназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що викликає розслаблення гладкої муску.
Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та захищає від бронхоконстрикторних стимулів, таких як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени (рання відповідь). Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин бронхоконстрикторних та прозапальних медіаторів. Посилення мукоциліарного кліренсу продемонстровано після застосування фенотеролу (доза 0,6 мг). За рахунок стимулюючого впливу на бета1-адренорецептори фенотерол може впливати на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання та посилення серцевих скорочень.
Фенотерол швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Бронходилатація розвивається протягом декількох хвилин після інгаляції та триває 3-5 годин. Також попередня інгаляція фенотеролу запобігає бронхоконстрикції, яка виникає під впливом різних стимулів, таких як фізичне навантаження, холодне повітря та алергени (рання відповідь).
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Після інгаляції 10-30% активної речовини, що вивільняється з аерозольного препарату, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від техніки інгаляції та інгаляційної системи, що використовується. Решта осідає у верхніх дихальних шляхах і в роті, а потім проковтується. Абсолютна біодоступність фенотеролу після інгаляції аерозолю дозованого становить 18,7%. Абсорбція фенотеролу з легень двофазна: 30% дози абсорбується швидко (час напіввиведення 11 хв), а 70% - повільно (час напіввиведення 120 хв). Максимальна концентрація у плазмі після інгаляції 200 мкг фенотеролу становить 66,9 пг/мл (час досягнення максимальної концентрації у плазмі tmax 15 хв). Після перорального введення абсорбується приблизно 60% дози гідроброміду фенотеролу.
Розподіл:
Розподіл фенотеролу у плазмі після внутрішньовенного введення адекватно описує трикамерна фармакокінетична модель (період напіввиведення становить tальфа=0,42 хв, tбета=14,3 хв та tгама=3,2 год). Об'єм розподілу фенотеролу при постійній концентрації після внутрішньовенного введення (Vss) становить 1,9-2,7 л/кг, зв'язування з білками плазми – від 40 до 55%.
Біотрансформація:
Фенотерол піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. Проковтнута частина дози фенотеролу метаболізується переважно шляхом сульфатування. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже у стінці кишечника.
Виведення:
Фенотерол виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина - приблизно 85%. Виділення фенотеролу із сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% середнього загального кліренсу системно доступної дози. Об'єм ниркового кліренсу свідчить про канальцеву секрецію фенотеролу додатково до гломерулярної фільтрації. Після інгаляції 2% дози виділяється через нирки у незміненому вигляді протягом 24 годин. Фенотеролу гідробромід у незміненому вигляді може проникати через плацентарний бар'єр та потрапляти у грудне молоко.
Вагітність та годування груддю
Результати доклінічних досліджень у поєднанні з наявним досвідом клінічного застосування препарату не виявили жодних небажаних явищ під час вагітності . Тим не менш, слід з обережністю застосовувати препарат при вагітності, особливо в першому триместрі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід враховувати інгібуючий ефект фенотеролу на скорочувальну активність матки.
Період грудного вигодовування:
Доклінічні дослідження показали, що фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека препарату під час грудного вигодовування не вивчена. У період грудного вигодовування застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Фертильність:
Клінічні дані щодо впливу фенотеролу на фертильність відсутні. Доклінічні дослідження фенотеролу не показали несприятливого на фертильність.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЯк і всі інші види інгаляційного лікування, препарат Беріпракс може викликати симптоми місцевої дратівливої дії. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) ), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), неуточненої частоти (частота не може бути оцінена за доступними даними).
Порушення з боку імунної системи: неуточнена частота - підвищена чутливість.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіпокаліємія, включаючи тяжку гіпокаліємію.
Порушення психіки: нечасто – збудження; Неуточнена частота - нервозність.
Порушення з боку нервової системи: часто – тремор; неуточненої частоти – головний біль, запаморочення.
Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто – аритмія; неуточненої частоти – ішемія міокарда, тахікардія, відчуття серцебиття.
Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: часто – кашель; нечасто – парадоксальний бронхоспазм; неуточненої частоти – подразнення гортані та глотки.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – нудота, блювання.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж; неуточненої частоти – гіпергідроз, шкірні реакції, такі як висипання, кропив'янка.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: неуточнена частота - м'язова слабкість, спазм м'язів, міалгія.
Лабораторні та інструментальні дані: неуточнена частота - підвищення систолічного артеріального тиску, зниження діастолічного артеріального тиску.
особливі вказівкиЦукровий діабет:
У хворих на цукровий діабет під час лікування необхідно проводити регулярний контроль вмісту глюкози у плазмі.
Парадоксальний бронхоспазм:
Як і інші інгаляційні препарати, фенотерол може спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. При виникненні парадоксального бронхоспазму препарат має бути негайно відмінено та замінено альтернативною терапією.
Ефекти з боку серцево-судинної системи:
Ефекти серцево-судинної системи можуть спостерігатися при застосуванні симпатоміметичних препаратів, включаючи препарат Беріпракс®. Є дані післяреєстраційних досліджень та публікації в літературі про рідкісні випадки розвитку ішемії міокарда, асоційованої із застосуванням бета-агоністів. Пацієнти з важким фоновим захворюванням серця (наприклад, ішемічна хвороба серця, аритмія або тяжка серцева недостатність), які отримують препарат Беріпракс®, повинні бути попереджені про необхідність звернутися за медичною допомогою при виникненні болю в грудях або погіршення перебігу захворювання серця. Слід приділити увагу оцінці таких симптомів, як задишка та біль у грудях, оскільки вони можуть носити як респіраторний, так і кардіальний характер.
Гіпокаліємія:
Потенційно серйозна гіпокаліємія може розвинутись внаслідок терапії бета2-агоністами. Рекомендується дотримуватись особливої обережності при тяжкій бронхіальній астмі, оскільки гіпокаліємія може потенціюватися супутньою терапією похідними ксантину, глюкокортикостероїдами та діуретиками. До того ж, гіпоксія може посилити вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. Гіпокаліємія може призвести до підвищеної схильності до аритмії у пацієнтів, які отримують дигоксин. У таких ситуаціях рекомендується контролювати рівень калію у сироватці.
Гостра прогресуюча задишка:
Пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря у разі гострої задишки, що швидко посилюється.
Регулярне застосування:
- купірування нападів бронхіальної астми (симптоматичне лікування) краще регулярного застосування препарату;
- хворих необхідно обстежити для виявлення необхідності призначення або посилення протизапального лікування (наприклад, інгаляційними глюкокортикостероїдами) з метою контролю запалення дихальних шляхів та попередження відстроченого пошкодження легень.
У разі посилення бронхіальної обструкції неприйнятно і може бути ризикованим збільшення кратності прийому агоністів бета2-адренорецепторів, таких як препарат Беріпракс, понад рекомендовані дози і протягом тривалого часу. Використання підвищених доз бета2-агоністів, таких як препарат Беріпракс, на регулярній основі для контролю симптомів бронхіальної обструкції може свідчити про погіршення контролю захворювання. У такій ситуації слід переглянути план лікування і особливо адекватність протизапальної терапії, щоб запобігти потенційно небезпечному для життя погіршенню контролю захворювання.
Спільне використання з симпатоміметичними та антихолінергічними бронходилататорами:
Інші симпатоміметичні бронходилататори повинні застосовуватися разом з препаратом Беріпракс тільки під наглядом лікаря. Антихолінергічні бронходилататори можуть інгалюватись одночасно з препаратом Беріпракс®.
Вплив на результати лабораторних досліджень:
Застосування препарату Берипракс може призводити до позитивних результатів тестів на наявність фенотеролу в дослідженнях на зловживання препаратами за немедичними показаннями, наприклад, у зв'язку з посиленням фізичних можливостей у спортсменів (допінг).
Препарат містить консервант бензалконію хлорид та стабілізатор динатрію едетат. Було показано, що ці компоненти у деяких чутливих пацієнтів з гіперреактивністю дихальних шляхів можуть спричинити бронхоспазм.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами не проводились. Однак у ході проведених клінічних досліджень спостерігалися такі симптоми, як запаморочення. Тому рекомендується бути обережними під час керування транспортними засобами та використання механізмів.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С, не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиЛікування препаратом Беріпракс проводять інгаляційно з використанням наявних у продажу небулайзерів. Легенева депозиція і системна біодоступність препарату залежать від небулайзера, що використовується, і можуть бути вищими, ніж при застосуванні дозованого аерозолю. При використанні стаціонарного джерела кисню розчин краще інгалювати при швидкості потоку 6-8 л/хв. При дозі слід враховувати, що 20 крапель складають 1 мл, при цьому 1 крапля містить 50 мкг фенотеролу гідроброміду. Рекомендовану дозу препарату Берипракс розводять у камері небулайзера 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму 3-4 мл та інгалюють до досягнення достатнього полегшення симптомів. Препарат Беріпракс не можна розводити дистильованою водою. Розчин розводять щоразу безпосередньо перед застосуванням;
Препарат Беріпракс® розчин можна інгалювати одночасно з антихолінергічними та муколітичними препаратами, для яких була доведена сумісність з ним – розчинів для інгаляції іпратропію бромід та амброксол.
Лікування препаратом Беріпракс® повинно починатися та проводитися під наглядом медичного персоналу, наприклад, в умовах клініки. Лікування в домашніх умовах може бути рекомендоване пацієнтам після консультації лікаря у випадках, коли застосування за допомогою дозованого аерозолю низьких доз швидкодіючого бронходилататора – бета-агоніста виявилося недостатнім для полегшення стану. Також воно може бути рекомендоване пацієнтам, які потребують небулайзерної терапії з інших причин, наприклад, у разі проблем із застосуванням дозованих аерозолів або при необхідності призначення більш високих доз. Лікування зазвичай слід починати з мінімальних доз, що рекомендуються. Доза повинна підбиратися індивідуально залежно від потреб пацієнта та коригуватися залежно від тяжкості гострого епізоду. Прийом препарату повинен бути припинений при досягненні достатнього полегшення симптомів. При необхідності дозу можна застосувати повторно не менш як за 4 години. Доза може залежати від способу інгаляції та характеристик небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись обсягом розведення препарату.
Рекомендуються наступні режими дозування:
Дорослі (включаючи пацієнтів віком від 75 років) та підлітки віком від 12 років:
а) Приступи бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів:
Інгаляційно:
0,5 мл (10 крапель = 500 мкг) випадків достатньо для негайного полегшення симптомів; за потреби повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзеру;
у тяжких випадках (наприклад, для більшості пацієнтів, які надходять у відділення інтенсивної терапії) можуть знадобитися вищі дози - 1-1,25 мл (20-25 крапель = 1000 - 1250 мкг фенотеролу гідроброміду);
у винятково тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитися дози до 2 мл (40 крапель 2000 мкг фенотеролу гідроброміду).
б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги:
Інгаляційно:
0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження.
Діти від 6 до 12 років (з масою тіла близько 22-36 кг):
а) Приступи бронхіальної астми та інші стани із оборотною обструкцією дихальних шляхів:
Інгаляційно:
0,25-0,5 мл (5-10 крапель = 250-500 мкг фенотеролу гідроброміду) у більшості випадків достатньо для негайного полегшення симптомів; за потреби повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзеру;
у тяжких випадках (наприклад, у більшості випадків лікування в умовах стаціонару) можуть знадобитися вищі дози до 1 мл (20 крапель = 1000 мкг фенотеролу гідроброміду);
у винятково тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитись дози до 1,5 мл (30 крапель = 1500 мкг фенотеролу гідроброміду).
б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги:
Інгаляційно
0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження.
Діти віком до 6 років (з масою тіла менше 22 кг):
Через обмеженість інформації про застосування препарату в цій віковій групі лікування проводять тільки під наглядом лікаря, призначаючи препарат у наступній дозі: інгаляційно близько 50 мкг фенотеролу гідроброміду на прийом (= 0, 0,5 мл або 1 крапля) на 1 кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель) на одну дозу до 3 разів на день.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Берипракс раствор для ингаляций 1 мг/мл 20 мл производится компанией ЮЖФАРМ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Берипракс раствор для ингаляций 1 мг/мл 20 мл и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Берипракс раствор для ингаляций 1 мг/мл 20 мл в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Беротек н аэрозоль для инг. дозир. 100мкг/доза 10мл ... Беротек н аэрозоль для инг. дозир. 100мкг/доза 10мл 200доз, Фенотэйр аэрозоль для инг. дозир. 100мкг/доза 200доз... Фенотэйр аэрозоль для инг. дозир. 100мкг/доза 200доз баллон с насадкой-ингалятором.
Пока нет комментариев