Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт биоком/синтез
Топ продаж
Суперцена
Аторвастатин - це гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів. Він інгібує ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А на мевалонову кислоту, попередник стеролів, включаючи холестерин. Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові, інгібуючи синтез холестерину в печінці та збільшення числа рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Аторвастатин знижує концентрацію загального холестерину, ЛПНГ та ТГ та підвищує концентрацію холестерину-ЛПЗЗ та аполіпопротеїну А. Він добре всмоктується, метаболізується переважно у печінці та виводиться з жовчю.
Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт биоком/синтез инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Аторвастатину кальцію тригідрат – 0,02158 г у перерахунку на аторвастатин – 0,02000 г; Лактози моногідрат - 0,1233 г, целюлоза мікрокристалічна - 0,02080 г, кальцію карбонат - 0,03120 г, кроскармелоза натрію (примелоза) - 0,00104 г, магнію стеарат0 - 0
; Склад оболонки: опадрай II Блакитний - 0,00785 г (полівініловий спирт, титану діоксид, тальк, макрогол (поліетиленгліколь), алюмінієвий лак на основі індигокарміну), силіконова емульсія - 0,00015 г. Опис :
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору (для дозування 10 мг) або блакитного кольору (для дозування 20 мг), круглі, двоопуклі. Допустима незначна шорсткість поверхні. Колір таблеток на поперечному розрізі – від білого до білого із жовтим відтінком.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг.
По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку.
По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Протипоказання-Підвищена чутливість до компонентів препарату;
-активні захворювання печінки або підвищення активності «печінкових» ферментів неясного генезу (понад 3 рази порівняно з верхньою межею норми);
-печінкова недостатність (ступінь тяжкості за шкалою Чайлд-Пью А і В) -вагітність;
-період лактації;
-Жінки репродуктивного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції;
-вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З ОБЕРЕЖНІСТЮ зловживання алкоголем, захворювання печінки в анамнезі, тяжкі порушення електролітного балансу, ендокринні та метаболічні порушення, артеріальна гіпотензія, тяжкі гострі інфекції (сепсис), неконтрольована епілепсія, великі хірургічні втручання, травми, захворювання скелетів.
Дозування20 мг
Показання до застосуванняАторвастатин застосовується:
-у поєднанні з дієтою для зниження підвищених концентрацій загального холестерину, холестерину/ЛПНЩ, аполіпопротеїну В і тригліцеридів і підвищення концентрації холестерину ЛПВЩ у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною та несемейною гіпер та IIb за Фредріксоном);
-у поєднанні з дієтою для лікування хворих з підвищеними сироватковими концентраціями тригліцеридів (тип IV за Фредріксоном) та хворих з дисбеталіпопротеїнемією (тип III за Фредріксоном), у яких дієтотерапія не дає адекватного ефекту;
-для зниження концентрацій загального холестерину та холестерину/ЛПНЩ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, коли дієтотерапія та інші нефармакологічні методи лікування виявляються недостатньо ефективними.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиРизик міопатії під час лікування іншими лікарськими засобами цього класу підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, кларитроміцину, імунодепресивних, протигрибкових лікарських засобів, що належать до азолів, та нікотинової кислоти у ліпідзнижувальних дозах.
При одночасному прийомі внутрішньо Аторвастатину та суспензії, що містить магнію та алюмінію гідроксиду, знижувалися концентрації Аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, проте ступінь зменшення концентрації холестерину/ЛПНЩ при цьому не змінювалась.
При одночасному застосуванні Аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону (антипірину), тому взаємодія з іншими засобами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому CYP 3А4, не очікується.
При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25%. Однак гіполіпідемічний ефект комбінації Аторвастатину та колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо.
При повторному застосуванні дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг рівноважні концентрації дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з Аторвастатином у дозі 80 мг на добу. Концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Хворих, які отримують дигоксин у поєднанні з Аторвастатином, слід спостерігати.
При одночасному застосуванні Аторвастатину та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу), які пригнічують ізофермент CYP 3A4, спостерігалося підвищення концентрації Аторвастатину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні Аторвастатину (10 мг 1 раз на добу) та азитроміцину (500 мг 1 раз на добу) концентрація Аторвастатину в плазмі не змінювалася.
Аторвастатин не впливав на клінічно значний вплив на концентрацію терфенадину в плазмі, який метаболізується головним чином ізоферментом CYP 3A4; у зв'язку з цим малоймовірно, що Аторвастатин здатний суттєво вплинути на фармакокінетичні параметри інших субстратів ізоферменту CYP 3A4.
При одночасному застосуванні Аторвастатину та контрацептиву для прийому внутрішньо, що містить норетистерон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетиндрону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінки, яка отримує Аторвастатин.
Одночасне застосування з лікарськими засобами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів (у тому числі циметидином, кетоконазолом, спіронолактоном), збільшує ризик зниження ендогенних стероїдних горомонів (дотримується обережності).
При вивченні взаємодії Аторвастатину з варфарином та циметидином ознак клінічно значущої взаємодії не виявлено.
При одночасному застосуванні Аторвастатину 80 мг та амлодипіну 10 мг фармакокінетика Аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася.
Не зазначено клінічно значущої небажаної взаємодії Аторвастатину та гіпотензивних засобів.
Одночасне застосування Аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори ізоферменту CYP 3A4, супроводжувалося збільшенням концентрації Аторвастатину в плазмі.
Фармацевтична несумісність не відома.
ПередозуванняЛікування: специфічного антидоту немає, проводиться симптоматична терапія.
Гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіполіпідемічний засіб, ГМГ-КоА-редуктази, інгібітор.
Фармакодинаміка:
Гіполіпідемічний засіб із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А на мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди (ТГ) і холестерин у печінці включаються до складу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. Ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ) утворюються з ЛПДНЩ в ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа "печінкових" рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує освіту ЛПНГ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує концентрацію ЛПНГ у хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та ТГ – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує концентрацію ЛПНЩ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами. аполіпопротеїну В – на 34-50% та ТГ – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує концентрацію ЛПНЩ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами. аполіпопротеїну В – на 34-50% та ТГ – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує концентрацію ЛПНЩ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.
Фармакокінетика:
Абсорбція – висока. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається через 1-2 год, Cmax у жінок вище на 20%, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) - нижче на 10%; при печінковій недостатності у хворих на алкогольний цироз печінки (за шкалою Чайлд-П'ю В) Cmax та AUC підвищуються у 16 та 11 разів, відповідно.
Їжа дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% та 9% відповідно), проте зниження холестерину ЛПНГ подібне до такого при застосуванні Аторвастатину без їжі. Концентрація аторвастатину при застосуванні у вечірній час нижча, ніж у ранковий час (приблизно на 30%). Виявлено лінійну залежність між ступенем всмоктування та дозою препарату.
Біодоступність – 12%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та при "першому проходженні" через печінку.
Середній обсяг розподілу – 381 л, зв'язок з білками плазми крові – 98%. Метаболізується переважно у печінці під дією ізоферменту CYP3A4 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). In vitro орто-і парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з таким аторвастатину. Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів.
Виводиться з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції).
Період напіввиведення – 14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20-30 годин завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.
Вагітність та годування груддюАторвастатин протипоказаний до застосування під час вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Невідомо, чи виводиться аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна застосовувати у жінок репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЗ боку нервової системи: частіше 2% – безсоння, запаморочення; рідше 2% - біль голови, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезії, втрата свідомості.
З боку органів чуття: рідше 2% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку.
З боку серцево-судинної системи: частіше 2% – біль у грудях; рідше 2% – відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія.
З боку системи кровотворення: рідше 2% – анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи: частіше 2% – бронхіт, риніт; рідше 2% – пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча.
З боку травної системи: частіше 2% – нудота; рідше 2% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизу гастроентерит, гепатит, жовчна колька, хейліт, виразка 12-палої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми.
З боку опорно-рухового апарату: частіше 2% – артрит; рідше 2% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів.
З боку сечостатевої системи: частіше 2% – урогенітальні інфекції, периферичні набряки; рідше 2% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорагія, епідідіміт, зниження лібіку недостатність.
З боку шкірних покривів: частіше 2% – алопеція, ксеродермія, підвищений потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії.
Алергічні реакції: рідше 2% - свербіж шкіри, висипання, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація, анафілаксія, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідерм ).
Лабораторні показники: рідше 2% – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення активності сироваткової КФК, альбумінурія.
Інші: рідше 2% - збільшення маси тіла, гінекомастія, мастодинія, загострення перебігу подагри.
особливі вказівкиПеред початком терапії Аторвастатином хворому необхідно призначити стандартну гіпохолестестеринову дієту, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду лікування.
Застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази зниження концентрації ліпідів у крові може призводити до зміни біохімічних показників, що відбивають функцію печінки. Функцію печінки слід контролювати перед початком терапії через 6 тижнів, 12 тижнів після початку застосування Аторвастатину та після кожного підвищення дози, а також періодично, наприклад, кожні 6 місяців. Підвищення активності печінкових ферментів у сироватці крові може спостерігатися протягом терапії Аторвастатином. Пацієнти, у яких відзначається підвищення активності ферментів, повинні бути під контролем до повернення активності ферментів до норми. Якщо значення аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартатамінотрансферази (АСТ) більш ніж у 3 рази перевищують рівень верхньої допустимої межі, рекомендується знизити дозу Аторвастатину або припинити лікування.
Аторвастатин слід застосовувати з обережністю у хворих, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки. Активне захворювання печінки або стійке підвищення активності «печінкових» трансаміназ неясного генезу є протипоказаннями до застосування Аторвастатину.
Лікування Аторвастатином може спричинити міопатію. Діагноз міопатії (біль і слабкість у м'язах у поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж у 10 разів у порівнянні з верхньою межею норми) слід у хворих з поширеними міалгіями, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. Хворих необхідно попередити про те, що їм слід негайно повідомити лікаря про появу незрозумілого болю або слабкості в м'язах, якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Терапію Аторвастатином слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК або за наявності підтвердженої або передбачуваної міопатії. Ризик міопатії під час лікування іншими лікарськими засобами цього класу підвищується при одночасному застосуванні з циклоспорином, фібратами, еритроміцином, кларитроміцином, імунодепресивними, протигрибковими засобами, що належать до азолів, та нікотинової кислоти в ліпідзнижувальних дозах. Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований ізоферментом CYP 3A4, та/або транспорт лікарських засобів. Аторвастатин біотрансформується під дією ізоферменту CYP 3A4. Застосовуючи Аторвастатин одночасно з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, азольними протигрибковими засобами або нікотиновою кислотою в ліпідзнижувальних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь і ризик лікування та регулярно спостерігати хворих з метою виявлення болю або слабкості у м'язах. періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.
При застосуванні Аторвастатину, як і інших засобів цього класу, описані випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, яка зумовлена міоглобінурією. Терапію Аторвастатином слід тимчасово припинити або повністю скасувати при появі ознак можливої міопатії або наявності фактора ризику ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, широкі оперативні хірургічні втручання, травма, тяжкі обмінні, ендокремні, ендокринні, тяжкі обмінні, ).
Перед початком терапії Аторвастатином необхідно домогтися контролю гіперхолестеринемії шляхом адекватної дієтотерапії, підвищення фізичної активності, зниження маси тіла у хворих з ожирінням та лікування інших станів.
Є повідомлення про розвиток атонічного фасціїту на фоні застосування Аторвастатину, проте зв'язок з прийомом препарату можливий, але до цього часу не доведений, етіологія не відома.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами
Про несприятливий вплив Аторвастатину на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами не повідомлялося.
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПеред призначенням Аторвастатину хворому необхідно рекомендувати стандартну гіполіпідемічну дієту, яку він повинен продовжувати дотримуватись протягом усього періоду терапії.
Початкова доза становить у середньому 10 мг 1 раз на добу. Доза варіює від 10 до 80 мг 1 раз на добу.
Препарат можна приймати у будь-який час дня з їжею або незалежно від часу їди. Дозу підбирають з урахуванням вихідних концентрацій холестерину/ЛПНЩ, цілі терапії та індивідуального ефекту. На початку лікування та/або під час підвищення дози Аторвастатину необхідно кожні 2-4 тижні контролювати концентрацію ліпідів у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу.
Первинна гіперхолестеринемія та змішана гіперліпідемія, а також тип III та IV за Фредріксоном.
У більшості випадків достатньо застосування дози 10 мг препарату Аторвастатин 1 раз на добу. Істотний терапевтичний ефект спостерігається через 2 тижні, як правило, і максимальний терапевтичний ефект, як правило, спостерігається вже через 4 тижні. При тривалому лікуванні цей ефект зберігається.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія.
Застосовують у дозі 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз на добу.
Застосування препарату у хворих з нирковою недостатністю та захворюваннями нирок не впливає на рівень Аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження вмісту холестерину/ЛПНЩ при його застосуванні, тому зміна дози препарату не потрібна.
При печінковій недостатності дози необхідно знижувати (див. розділ «З обережністю» та «Особливі вказівки»).
При застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку відмінностей у безпеці, ефективності або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії порівняно із загальною популяцією не відзначалося.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт биоком/синтез инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Аторвастатину кальцію тригідрат – 0,02158 г у перерахунку на аторвастатин – 0,02000 г; Лактози моногідрат - 0,1233 г, целюлоза мікрокристалічна - 0,02080 г, кальцію карбонат - 0,03120 г, кроскармелоза натрію (примелоза) - 0,00104 г, магнію стеарат0 - 0
; Склад оболонки: опадрай II Блакитний - 0,00785 г (полівініловий спирт, титану діоксид, тальк, макрогол (поліетиленгліколь), алюмінієвий лак на основі індигокарміну), силіконова емульсія - 0,00015 г. Опис :
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору (для дозування 10 мг) або блакитного кольору (для дозування 20 мг), круглі, двоопуклі. Допустима незначна шорсткість поверхні. Колір таблеток на поперечному розрізі – від білого до білого із жовтим відтінком.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг.
По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку.
По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Протипоказання-Підвищена чутливість до компонентів препарату;
-активні захворювання печінки або підвищення активності «печінкових» ферментів неясного генезу (понад 3 рази порівняно з верхньою межею норми);
-печінкова недостатність (ступінь тяжкості за шкалою Чайлд-Пью А і В) -вагітність;
-період лактації;
-Жінки репродуктивного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції;
-вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З ОБЕРЕЖНІСТЮ зловживання алкоголем, захворювання печінки в анамнезі, тяжкі порушення електролітного балансу, ендокринні та метаболічні порушення, артеріальна гіпотензія, тяжкі гострі інфекції (сепсис), неконтрольована епілепсія, великі хірургічні втручання, травми, захворювання скелетів.
Дозування20 мг
Показання до застосуванняАторвастатин застосовується:
-у поєднанні з дієтою для зниження підвищених концентрацій загального холестерину, холестерину/ЛПНЩ, аполіпопротеїну В і тригліцеридів і підвищення концентрації холестерину ЛПВЩ у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною та несемейною гіпер та IIb за Фредріксоном);
-у поєднанні з дієтою для лікування хворих з підвищеними сироватковими концентраціями тригліцеридів (тип IV за Фредріксоном) та хворих з дисбеталіпопротеїнемією (тип III за Фредріксоном), у яких дієтотерапія не дає адекватного ефекту;
-для зниження концентрацій загального холестерину та холестерину/ЛПНЩ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, коли дієтотерапія та інші нефармакологічні методи лікування виявляються недостатньо ефективними.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиРизик міопатії під час лікування іншими лікарськими засобами цього класу підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, кларитроміцину, імунодепресивних, протигрибкових лікарських засобів, що належать до азолів, та нікотинової кислоти у ліпідзнижувальних дозах.
При одночасному прийомі внутрішньо Аторвастатину та суспензії, що містить магнію та алюмінію гідроксиду, знижувалися концентрації Аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, проте ступінь зменшення концентрації холестерину/ЛПНЩ при цьому не змінювалась.
При одночасному застосуванні Аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону (антипірину), тому взаємодія з іншими засобами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому CYP 3А4, не очікується.
При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25%. Однак гіполіпідемічний ефект комбінації Аторвастатину та колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо.
При повторному застосуванні дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг рівноважні концентрації дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з Аторвастатином у дозі 80 мг на добу. Концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Хворих, які отримують дигоксин у поєднанні з Аторвастатином, слід спостерігати.
При одночасному застосуванні Аторвастатину та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу), які пригнічують ізофермент CYP 3A4, спостерігалося підвищення концентрації Аторвастатину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні Аторвастатину (10 мг 1 раз на добу) та азитроміцину (500 мг 1 раз на добу) концентрація Аторвастатину в плазмі не змінювалася.
Аторвастатин не впливав на клінічно значний вплив на концентрацію терфенадину в плазмі, який метаболізується головним чином ізоферментом CYP 3A4; у зв'язку з цим малоймовірно, що Аторвастатин здатний суттєво вплинути на фармакокінетичні параметри інших субстратів ізоферменту CYP 3A4.
При одночасному застосуванні Аторвастатину та контрацептиву для прийому внутрішньо, що містить норетистерон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетиндрону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінки, яка отримує Аторвастатин.
Одночасне застосування з лікарськими засобами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів (у тому числі циметидином, кетоконазолом, спіронолактоном), збільшує ризик зниження ендогенних стероїдних горомонів (дотримується обережності).
При вивченні взаємодії Аторвастатину з варфарином та циметидином ознак клінічно значущої взаємодії не виявлено.
При одночасному застосуванні Аторвастатину 80 мг та амлодипіну 10 мг фармакокінетика Аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася.
Не зазначено клінічно значущої небажаної взаємодії Аторвастатину та гіпотензивних засобів.
Одночасне застосування Аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори ізоферменту CYP 3A4, супроводжувалося збільшенням концентрації Аторвастатину в плазмі.
Фармацевтична несумісність не відома.
ПередозуванняЛікування: специфічного антидоту немає, проводиться симптоматична терапія.
Гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіполіпідемічний засіб, ГМГ-КоА-редуктази, інгібітор.
Фармакодинаміка:
Гіполіпідемічний засіб із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А на мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди (ТГ) і холестерин у печінці включаються до складу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. Ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ) утворюються з ЛПДНЩ в ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа "печінкових" рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує освіту ЛПНГ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує концентрацію ЛПНГ у хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та ТГ – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує концентрацію ЛПНЩ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами. аполіпопротеїну В – на 34-50% та ТГ – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує концентрацію ЛПНЩ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами. аполіпопротеїну В – на 34-50% та ТГ – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує концентрацію ЛПНЩ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.
Фармакокінетика:
Абсорбція – висока. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається через 1-2 год, Cmax у жінок вище на 20%, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) - нижче на 10%; при печінковій недостатності у хворих на алкогольний цироз печінки (за шкалою Чайлд-П'ю В) Cmax та AUC підвищуються у 16 та 11 разів, відповідно.
Їжа дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% та 9% відповідно), проте зниження холестерину ЛПНГ подібне до такого при застосуванні Аторвастатину без їжі. Концентрація аторвастатину при застосуванні у вечірній час нижча, ніж у ранковий час (приблизно на 30%). Виявлено лінійну залежність між ступенем всмоктування та дозою препарату.
Біодоступність – 12%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та при "першому проходженні" через печінку.
Середній обсяг розподілу – 381 л, зв'язок з білками плазми крові – 98%. Метаболізується переважно у печінці під дією ізоферменту CYP3A4 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). In vitro орто-і парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з таким аторвастатину. Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів.
Виводиться з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції).
Період напіввиведення – 14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20-30 годин завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.
Вагітність та годування груддюАторвастатин протипоказаний до застосування під час вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Невідомо, чи виводиться аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна застосовувати у жінок репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЗ боку нервової системи: частіше 2% – безсоння, запаморочення; рідше 2% - біль голови, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезії, втрата свідомості.
З боку органів чуття: рідше 2% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку.
З боку серцево-судинної системи: частіше 2% – біль у грудях; рідше 2% – відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія.
З боку системи кровотворення: рідше 2% – анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи: частіше 2% – бронхіт, риніт; рідше 2% – пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча.
З боку травної системи: частіше 2% – нудота; рідше 2% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизу гастроентерит, гепатит, жовчна колька, хейліт, виразка 12-палої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми.
З боку опорно-рухового апарату: частіше 2% – артрит; рідше 2% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів.
З боку сечостатевої системи: частіше 2% – урогенітальні інфекції, периферичні набряки; рідше 2% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорагія, епідідіміт, зниження лібіку недостатність.
З боку шкірних покривів: частіше 2% – алопеція, ксеродермія, підвищений потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії.
Алергічні реакції: рідше 2% - свербіж шкіри, висипання, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація, анафілаксія, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідерм ).
Лабораторні показники: рідше 2% – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення активності сироваткової КФК, альбумінурія.
Інші: рідше 2% - збільшення маси тіла, гінекомастія, мастодинія, загострення перебігу подагри.
особливі вказівкиПеред початком терапії Аторвастатином хворому необхідно призначити стандартну гіпохолестестеринову дієту, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду лікування.
Застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази зниження концентрації ліпідів у крові може призводити до зміни біохімічних показників, що відбивають функцію печінки. Функцію печінки слід контролювати перед початком терапії через 6 тижнів, 12 тижнів після початку застосування Аторвастатину та після кожного підвищення дози, а також періодично, наприклад, кожні 6 місяців. Підвищення активності печінкових ферментів у сироватці крові може спостерігатися протягом терапії Аторвастатином. Пацієнти, у яких відзначається підвищення активності ферментів, повинні бути під контролем до повернення активності ферментів до норми. Якщо значення аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартатамінотрансферази (АСТ) більш ніж у 3 рази перевищують рівень верхньої допустимої межі, рекомендується знизити дозу Аторвастатину або припинити лікування.
Аторвастатин слід застосовувати з обережністю у хворих, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки. Активне захворювання печінки або стійке підвищення активності «печінкових» трансаміназ неясного генезу є протипоказаннями до застосування Аторвастатину.
Лікування Аторвастатином може спричинити міопатію. Діагноз міопатії (біль і слабкість у м'язах у поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж у 10 разів у порівнянні з верхньою межею норми) слід у хворих з поширеними міалгіями, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. Хворих необхідно попередити про те, що їм слід негайно повідомити лікаря про появу незрозумілого болю або слабкості в м'язах, якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Терапію Аторвастатином слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК або за наявності підтвердженої або передбачуваної міопатії. Ризик міопатії під час лікування іншими лікарськими засобами цього класу підвищується при одночасному застосуванні з циклоспорином, фібратами, еритроміцином, кларитроміцином, імунодепресивними, протигрибковими засобами, що належать до азолів, та нікотинової кислоти в ліпідзнижувальних дозах. Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований ізоферментом CYP 3A4, та/або транспорт лікарських засобів. Аторвастатин біотрансформується під дією ізоферменту CYP 3A4. Застосовуючи Аторвастатин одночасно з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, азольними протигрибковими засобами або нікотиновою кислотою в ліпідзнижувальних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь і ризик лікування та регулярно спостерігати хворих з метою виявлення болю або слабкості у м'язах. періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.
При застосуванні Аторвастатину, як і інших засобів цього класу, описані випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, яка зумовлена міоглобінурією. Терапію Аторвастатином слід тимчасово припинити або повністю скасувати при появі ознак можливої міопатії або наявності фактора ризику ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, широкі оперативні хірургічні втручання, травма, тяжкі обмінні, ендокремні, ендокринні, тяжкі обмінні, ).
Перед початком терапії Аторвастатином необхідно домогтися контролю гіперхолестеринемії шляхом адекватної дієтотерапії, підвищення фізичної активності, зниження маси тіла у хворих з ожирінням та лікування інших станів.
Є повідомлення про розвиток атонічного фасціїту на фоні застосування Аторвастатину, проте зв'язок з прийомом препарату можливий, але до цього часу не доведений, етіологія не відома.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами
Про несприятливий вплив Аторвастатину на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами не повідомлялося.
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПеред призначенням Аторвастатину хворому необхідно рекомендувати стандартну гіполіпідемічну дієту, яку він повинен продовжувати дотримуватись протягом усього періоду терапії.
Початкова доза становить у середньому 10 мг 1 раз на добу. Доза варіює від 10 до 80 мг 1 раз на добу.
Препарат можна приймати у будь-який час дня з їжею або незалежно від часу їди. Дозу підбирають з урахуванням вихідних концентрацій холестерину/ЛПНЩ, цілі терапії та індивідуального ефекту. На початку лікування та/або під час підвищення дози Аторвастатину необхідно кожні 2-4 тижні контролювати концентрацію ліпідів у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу.
Первинна гіперхолестеринемія та змішана гіперліпідемія, а також тип III та IV за Фредріксоном.
У більшості випадків достатньо застосування дози 10 мг препарату Аторвастатин 1 раз на добу. Істотний терапевтичний ефект спостерігається через 2 тижні, як правило, і максимальний терапевтичний ефект, як правило, спостерігається вже через 4 тижні. При тривалому лікуванні цей ефект зберігається.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія.
Застосовують у дозі 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз на добу.
Застосування препарату у хворих з нирковою недостатністю та захворюваннями нирок не впливає на рівень Аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження вмісту холестерину/ЛПНЩ при його застосуванні, тому зміна дози препарату не потрібна.
При печінковій недостатності дози необхідно знижувати (див. розділ «З обережністю» та «Особливі вказівки»).
При застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку відмінностей у безпеці, ефективності або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії порівняно із загальною популяцією не відзначалося.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт биоком/синтез производится компанией СИНТЕЗ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт биоком/синтез и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт биоком/синтез в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Аторвастатин-obl таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторвастатин-obl таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Аторвастатин авексима таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторвастатин авексима таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Аторвастатин-к таб п/об пленочной 10мг 30 шт Аторвастатин-к таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Аторвастатин-к таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторвастатин-к таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Аторвастатин-к таб п/об пленочной 40мг 30 шт Аторвастатин-к таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Аторвастатин таб п/об 20мг 90 шт акрихин Аторвастатин таб п/об 20мг 90 шт акрихин, Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт канонфарма Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт канонфарма, Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 90 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт канонфарма Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт канонфарма, Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 90 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 90 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 90 шт вертекс Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 90 шт вертекс, Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт канонфарма Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт канонфарма, Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт озон Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт озон, Аторвастатин таб п/об пленочной 80мг 30 шт озон Аторвастатин таб п/об пленочной 80мг 30 шт озон, Аторис таб п/об пленочной 10мг 30 шт Аторис таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Аторис таб п/об пленочной 10мг 90 шт Аторис таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Аторис таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторис таб п/об пленочной 20мг 30 шт.
Пока нет комментариев