Аторвастатин-Тева таб п/п/об 40мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Аторвастатин-Тева є гіполіпідемічним засобом, який знижує рівень холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові. Це досягається завдяки інгібуванню ГМГ-КоА-редуктази та збільшенню кількості рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин. Аторвастатин знижує ризик серцево-судинних захворювань та смерті, що пов'язані з високим рівнем холестерину. Препарат швидко всмоктується в кров, метаболізується переважно у печінці та виводиться з жовчю. Він ефективний у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною гіперліпідемією, включаючи пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом.
Аторвастатин-Тева таб п/п/об 40мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
аторвастатин кальцію (у перерахунку на аторвастатин) 41,44 МГ;
допоміжні речовини:
лактози моногідрат 379,76 мг;
повідон 16,00 мг;
еудрагіт Е100 (бутилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату і метилметакрилату сополімер 1:2:1) 6,00 мг;
альфа-токоферолу макроголу сукцинат 12,00 мг;
кроскармелоза натрію 20,00 мг;
стеарилфумарат натрію 4,80 мг;
Oпадрай YS-1R-7003 (титану діоксид 3,7500 мг; гіпромелозу-2910 3сР (E464) 3,5852 мг; гіпромелозу-2910 5сР (E464) 3,5852 мг; макрогол-400 /0,92 )
Опис:
Білі або майже білі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням "93" з одного боку і "7312" з іншого.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 40 мг.
По 10 таблеток у блістері з ПВХ/Ал. фольги.
По 3 блістери разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.
Протипоказання- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- активні захворювання печінки або підвищення активності «печінкових» ферментів неясного генезу (понад 3 рази порівняно з верхньою межею норми);
- печінкова недостатність (ступінь тяжкості за класифікацією Чайлд-П'ю А та В);
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З обережністю
Зловживання алкоголем, захворювання печінки в анамнезі, тяжкі порушення електролітного балансу, ендокринні та метаболічні порушення, артеріальна гіпотензія, тяжкі гострі інфекції (сепсис), неконтрольована епілепсія, великі хірургічні втручання, травми, захворювання скелетних м'язів.
Дозування40 мг
Показання до застосування- у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною та несемейною гіперхолестеринемією та комбінованою (змішаною) гіперліпідемією (типи IIa та IIb за Фредріксоном) у поєднанні з дієтою для зниження підвищених рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та апо ;
- для лікування хворих з підвищеними сироватковими рівнями тригліцеридів (тип IV за Фредріксоном) та хворих з дисбеталіпопротеїнемією (тип III за Фредріксоном), у яких дієтотерапія не дає адекватного ефекту;
- у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією для зниження рівнів загального холестерину та холестерину ЛПНГ, коли дієтотерапія та інші нефармакологічні методи лікування виявляються недостатньо ефективними.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиДія лікарських препаратів на ефекти аторвастатину
Ризик міопатії при лікуванні інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази збільшується при одночасному застосуванні з циклоспорином, фібратами, макролідами (включаючи еритроміцин), азольними протигрибковими засобами або нікотиновою кислотою.
У деяких випадках дані комбінації можуть викликати рабдоміоліз, що супроводжується нирковою недостатністю. У зв'язку з цим необхідна ретельна оцінка співвідношення можливого ризику та очікуваної користі комбінованого лікування (див. розділ “Особливі вказівки”).
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 Метаболізм аторвастатину здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні аторвастатину з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, циклоспорином, макролідними антибіотиками, наприклад, еритроміцином та кларитроміцином, нефазодоном, азольними протигрибковими препаратами, наприклад, ітраконазолом, та інгібіторами взаємодії). При комбінованому застосуванні препаратів можуть спостерігатися підвищені концентрації аторвастатину в плазмі.
Одночасне застосування з лікарськими засобами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів (зокрема циметидином, кетоконазолом, спіронолактоном), збільшує ризик зниження ендогенних стероїдних гормонів.
Інгібітори транспортного білка OATP1B1 Аторвастатин та його метаболіти є субстратами для транспортного білка OATP1B1.
Інгібітори транспортного білка OATP1B1 (наприклад, циклоспорин) можуть збільшувати біодоступність аторвастатину.
Ітраконазол
При одночасному застосуванні аторвастатину та ітраконазолу було виявлено збільшення AUC до показника, що перевищив норму втричі.
Інгібітори протеаз
Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори ізоферменту CYP3А4, супроводжувалося збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі.
Грейпфрутовий сік
Грейпфрутовий сік містить не менше одного інгредієнта, що є інгібітором ізоферменту CYP3A4, і може викликати збільшення концентрації у плазмі тих препаратів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Добове споживання 240 мл грейпфрутового соку збільшувало AUC аторвастатину на 37 % та зменшувало AUC активного ортогідрокси-метаболіту на 20,4 %. Споживання великої кількості грейпфрутового соку (більше 1,2 л на день протягом 5 днів) збільшувало AUC аторвастатину в 2,5 рази, а AUC активних інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (аторвастатину + його метаболітів) – у 1,3 раза. У зв'язку з цим, споживання великих кількостей грейпфрутового соку в період лікування аторвастатином не рекомендується.
Індуктори ізоферменту CYP3A4 Одночасне застосування аторвастатину з лікарськими препаратами, що індукують ізофермент CYP3A4 (рифампіцин, феназон, ефавіренц, препарати Звіробою продірявленого) може значно знижувати концентрацію аторвастатину в плазмі крові.
Механізм взаємодії з аторвастатином та іншими субстратами ізоферменту CYP3A4 невідомий; однак, слід враховувати можливість цих взаємодій при застосуванні препаратів з низьким терапевтичним індексом, зокрема антиаритмічних засобів III класу, наприклад, аміодарону.
Езетеміб, фузидієва кислота
При одночасному застосуванні підвищується ризик виникнення небажаних ефектів з боку скелетно-м'язової системи, у тому числі рабдоміолізу.
Гемфіброзил/фібрати
Ризик міопатії, що викликається аторвастатином, може зростати при одночасному застосуванні з фібратами. Дослідження in vitro свідчать про те, що гемфіброзил може також взаємодіяти з аторвастатином за допомогою інгібування його глюкуронування, що може спричинити підвищення концентрацій аторвастатину в плазмі (див. розділ “Особливі вказівки”).
Колестипол
При одночасному застосуванні з колестиполом було відмічено зниження концентрації аторвастатину в плазмі приблизно на 25%. Однак при комбінованому застосуванні аторвастатину та колестиполу вплив на ліпіди був більш вираженим, ніж при застосуванні кожного з цих препаратів окремо.
Антациди
При одночасному прийомі внутрішньо аторвастатину та суспензії, що містить магнію та алюмінію гідроксид, концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 35%; проте, концентрація ЛПНГ у своїй не змінювалася.
Феназон
При одночасному застосуванні аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону, тому можна припустити, що взаємодія з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому P450, не очікується.
Циметидин
Дослідження одночасного застосування циметидину та аторвастатину не виявило значущої взаємодії між цими препаратами.
Амлодипін
При одночасному застосуванні 80 мг аторвастатину та 10 мг амлодипіну змін аторвастатину у рівноважному стані виявлено не було.
Інші
Не зазначено клінічно значущої небажаної взаємодії аторвастатину та гіпотензивних засобів.
Аторвастатин не впливав на клінічно значний вплив на концентрацію терфенадину в плазмі, який метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3А4. У зв'язку з цим видається малоймовірним, що аторвастатин здатний суттєво вплинути на фармакокінетичні параметри інших препаратів, які метаболізуються ізоферментом CYP3А4.
Типранавір 500 мг 2 рази на день + Аторвастатин 40 мг на день 1 = Збільшення у 9,4 рази
Ритонавір 200 мг 2 рази на день протягом 8 днів (день 14-21) + Аторвастатин 10 мг на день 20 = Збільшення у 9, 4 рази
Циклоспорин 5,2 мг/кг/день – постійна доза + Аторвастатин 10 мг 1 раз на день = Збільшення у
8,7 разу
У випадках, коли застосування аторвастатину необхідне, не слід перевищувати дозу 10 мг аторвастатину на добу. Пацієнтам потрібне медичне спостереження.
Лопінавір 400 мг 2 рази на день / Ритонавір 2 рази на день протягом 14 днів + Аторвастатин 20 мг 1 раз на день протягом 4 днів = Збільшення у 5,9 разів
Кларитроміцин 500 мг 2 рази на день протягом 9 днів + Аторвастатин 80 мг 1 раз на день протягом 8 днів
. Якщо доза аторвастатину перевищує 20 мг на добу, потрібне медичне спостереження.
Саквінавір 400 мг 2 рази на день / Ритонавір 300 мг 2 рази на день 5-7 днів, 400 мг з дня 8, з 5 по 18 день - через 30 хвилин після прийому аторвастатину + Аторвастатин 40 мг 1 раз на день протягом 4 днів = Збільшення у 3,9 рази
Дарунавір 300 мг 2 рази на день / Ритонавір 100 мг 2 рази на день протягом 9 днів + Аторвастатин 10 мг 1 раз на день протягом 4 днів = Збільшення у 3,3 рази
Ітраконазол 200 мг 1 раз на день протягом 4 днів + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = Збільшення в 3,3 рази
Фозампренавір 700 мг 2 рази на день / Ритонавір 100 мг 2 рази на день протягом 14 днів + Аторвастатин 10 мг 1 на день протягом 4 днів = Збільшення у 2,5 рази
Фозампренавір 1400 мг 2 рази на день протягом 14 днів + Аторвастатин 10 мг 1 раз на день протягом 4 днів = Збільшення у 2,3 рази У тих випадках,
коли застосування аторвастатину необхідно, потрібне зниження дози аторвастатину. Якщо доза аторвастатину перевищує 40 мг на добу, потрібне медичне спостереження.
Нелфінавір 1250 мг 2 рази на день протягом 14 днів + Аторвастатин 10 мг 1 раз на день протягом
28 днів = Збільшення в 1,7 раза
Корекція дози не потрібна
Грейпфрутовий сік, 240 мл 1 раз на день + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = Збільшення на 37% Вживання значної кількості грейпфрутового соку при одночасному застосуванні аторвастатину не рекомендується.
Ділтіазем 240 мг 1 раз на день протягом 28 днів + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = Збільшення на 51% При призначенні або корекції дози дилтіазему потрібне медичне спостереження Еритроміцин 500 мг 4 рази на день протягом 7 днів + Аторвастатин
10
мг = Збільшення на 33% Необхідна корекція максимальної дози аторвастатину та потрібне медичне спостереження.
Амлодипін 10 мг, одноразовий прийом + Аторвастатин 80 мг, одноразовий прийом = Збільшення на
18%
. на 1% Корекція дози не потрібна.
Суспензія, до складу якої входять магній та алюміній 30 мл 4 рази на день протягом 2 тижнів + Аторвастатин 10 мг 1 раз на день протягом 4 тижнів = Зниження на 35% Корекція дози не потрібна.
Ефавіренц 600 мг 1 раз на день протягом 14 днів + Аторвастатин 10 мг протягом 3 днів = Зниження на 41% Корекція дози не потрібна
Рифампіцин 600 мг 1 раз на день протягом 7 днів (одночасний прийом) + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = Збільшення на 30% Рифампіцин 600 мг 1 раз на день протягом 5 днів (роздільні дози) + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = Зниження на 80% Якщо не можна уникнути одночасного прийому з рифампіцином, потрібно медичне спостереження.
Гемфіброзил 600 мг 2 рази на день протягом 7 днів + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = Збільшення на 35% Слід зменшити початкову дозу та потрібне медичне спостереження.
Фенофібрат 160 мг один раз на день протягом 7 днів + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = збільшення на 3% Слід зменшити початкову дозу і потрібне медичне спостереження.
Вплив аторвастатину на інші лікарські препарати
Дігоксин
При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг рівноважні концентрації дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%.
Пероральні контрацептиви
При одночасному застосуванні аторвастатину з пероральним контрацептивом, що містить норетистерон та етинілестрадіол, відмічалося підвищення концентрацій норетистерону та етинілестрадіолу у плазмі крові. Ці підвищення концентрацій слід враховувати під час виборів доз пероральних контрацептивів. При одночасному застосуванні аторвастатину та перорального контрацептиву, що містить норетистерон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетистерону та етинілестрадіолу на 30% та 20%, відповідно. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінки, яка отримує аторвастатин.
Варфарін
При одночасному застосуванні аторвастатину з варфарином спостерігалося невелике зменшення протромбінового часу у перші дні прийому аторвастатину; однак у найближчі 15 днів показник протромбінового часу повертався до норми.
Ефекти аторвастатину на фармакокінетику інших лікарських препаратів при одночасному застосуванні
Аторвастатин 80 мг 1 раз на день протягом 10 днів + Дігоксин 0,25 мг 1 раз на день протягом 20 днів
Аторвастатин 40 мг 1 раз на день протягом 22 днів + Оральний контрацептив 1 раз на день протягом 2 місяців = Збільшення 28% Аторвастатин 40 мг 1 раз на день протягом 22 днів Корекція дози не потрібна
Аторвастатин 80 мг 1 раз на день протягом 15 днів + Феназон 600 мг, одноразовий прийом = Збільшення на 3% Корекція дози не потрібна
ПередозуванняСпецифічного антидоту немає. У разі передозування має здійснюватися необхідна симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК у сироватці крові. Гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
гіполіпідемічний засіб - інгібітор ГМГ-КоА редуктази
Фармакодинаміка:
Аторвастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА редуктази - ферменту, що визначає граничну швидкість біосинтезу холестерину, відповідального за перетворення-3- шахрай стеролів, включаючи холестерин. У печінці тригліцериди та холестерин включаються до складу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), надходять у плазму крові та транспортуються до периферичних тканин. З ЛПДНЩ утворюються ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ), які катаболізуються переважно за допомогою взаємодії з високоафінними рецепторами ЛПНЩ.
Аторвастатин знижує рівні холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок інгібування ГМГ-КоА-редуктази та синтезу холестерину в печінці, а також за рахунок збільшення кількості «печінкових» рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що збільшує захоплення та катаболізм ЛПНЩ.
Аторвастатин знижує продукцію ЛПНЩ та кількість частинок ЛПНЩ. Аторвастатин викликає виражене та стійке підвищення активності рецепторів ЛПНЩ у поєднанні зі сприятливими змінами якості циркулюючих частинок ЛПНЩ.
Дозозалежно знижує рівень ЛПНГ у хворих на гомозиготну спадкову гіперхолестеринемію, резистентну до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.
Дослідження співвідношення доза/ефект показали, що аторвастатин знижує рівень загального холестерину (на 30-46%), холестерину ЛПНГ (на 41-61%), аполіпопротеїну В (на 34-50%) та тригліцеридів (на 14-33%), одночасно викликаючи, у тій чи іншій мірі, зростання рівнів холестерину ЛПВЩ та аполіпопротеїну A. Ці результати виявилися аналогічними у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною гіперліпідемією, включаючи пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом.
У зв'язку зі зниженням рівня загального холестерину, холестерину ЛПНГ та аполіпопротеїну B зменшується ризик серцево-судинних захворювань та, відповідно, зменшується ризик смерті. Дослідження впливу аторвастатину на серцево-судинну захворюваність і смертність поки що не завершено.
При використанні препарату у пацієнтів похилого віку відмінностей у безпеці, ефективності або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії в порівнянні із загальною популяцією не відзначалося.
Фармакокінетика:
Всмоктування.
Після вживання аторвастатин швидко всмоктується в кров. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові досягається протягом 1-2 годин, Сmax у жінок вище на 20%, площа по кривій «концентрація-час» (AUC) – нижче на 10%; Сmax у хворих на алкогольний цироз печінки підвищується в 16 разів, AUC - в 11 разів. Прийом їжі дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% і 9% відповідно), проте зниження холестерину подібне до такого при прийомі аторвастатину без їжі. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить приблизно 12%, системна біодоступність, що визначає інгібуючу активність щодо ГМГ-КоА-редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і при «першому проходженні» через печінку.
Розподіл.
Середній обсяг розподілу аторвастатину становить приблизно 381 л. Зв'язок із білками плазми крові – 98 %.
Метаболізм.
Аторвастатин метаболізується переважно у печінці за участю ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 цитохрому Р450 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). In vitro орто- та парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з такою у аторвастатину.
Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів.
Виведення.
Аторвастатин виводиться переважно з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції).
Період напіввиведення – 14 годин. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоАредуктази зберігається близько 20-30 годин завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.
Вагітність та годування груддюАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.
Невідомо, чи виводиться аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Жінки репродуктивного віку під час лікування повинні застосовувати адекватні засоби контрацепції. Аторвастатин можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, і пацієнтка інформована про можливий ризик лікування для плода.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%;
нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко (включаючи поодинокі випадки) – менше 0,01%; частота невідома – небажані реакції з невідомою частотою.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: часто – алергічна реакція; дуже рідко – ангіоневротичний набряк; анафілактичний шок.
З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, парестезія, гіпестезія, амнезія, порушення смакових відчуттів, безсоння, «кошмарні» сновидіння;
рідко – периферична нейропатія; частота невідома – депресія, втрата чи зниження пам'яті, депресія, порушення сну.
З боку органу зору: нечасто – зниження чіткості зору; рідко – порушення зорового сприйняття.
З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – «шум» у вухах, дуже рідко – втрата слуху.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – назофарингіт, носова кровотеча, біль у глотково-гортанній ділянці; частота невідома -інтерстиціальні захворювання легень.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, метеоризм, запор, диспепсія, діарея; нечасто – відрижка, блювання, біль у животі, панкреатит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – холестаз; дуже рідко – печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко – бульозний дерматит, мультиформна еритема; дуже рідко – синдром
Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – міалгія, артралгія, біль у кінцівках, м'язовий спазм, біль у спині, припухлість у ділянці суглобів; нечасто – біль у шиї, м'язова слабкість; рідко – міопатія, міозит, рабдоміоліз, тендинопатія, ускладнена розривом сухожилля; частота невідома – імуноопосередкована некротизуюча міопатія.
З боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія; частота невідома – сексуальна дисфункція.
Загальні порушення: нечасто – астенія, слабкість, біль у грудях, периферичні набряки, підвищення температури тіла, млявість, збільшення маси тіла, анорексія.
Лабораторні показники: часто – гіперглікемія, підвищення активності креатинкінази у сироватці крові; нечасто – лейкоцитурія, гіпоглікемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ; частота невідома – підвищення концентрації гліколенізованого гемоглобіну.
особливі вказівкиПеред застосуванням препарату Аторвастатин-Тева пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіпохолестестеринової дієти, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду лікування.
Застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази для зниження концентрації ліпідів у крові може призводити до зміни біохімічних показників, що відображають функціональний стан печінки. Функцію печінки слід контролювати перед початком терапії через 6 тижнів, 12 тижнів після початку прийому аторвастатину і після кожного підвищення дози, а також періодично, наприклад, кожні 6 місяців. Підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові може спостерігатися протягом терапії препаратом Аторвастатин-Тева. Пацієнти, у яких відзначається підвищення активності «печінкових» трансаміназ, повинні бути під контролем до зниження їх активності. У разі стійкого підвищення активності "печінкових" трансаміназ до рівня, що перевищує ВГН більш ніж у 3 рази, рекомендується знизити дозу препарату Аторвастатин-Тева або припинити лікування.
Препарат Аторвастатин-Тева слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки в анамнезі. Активне захворювання печінки або стійке підвищення активності «печінкових» трансаміназ неясного генезу є протипоказаннями до застосування препарату Аторвастатин-Тева.
Лікування препаратом Аторвастатин-Тева, як і іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, може спричинити міопатію. Діагноз міопатії слід розглядати у пацієнтів з поширеними міалгіями або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК (більш ніж у 10 разів порівняно з ВГН). Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно повідомити лікаря про появу незрозумілого болю або відчуття слабкості в м'язах, якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Терапію препаратом Аторвастатин-Тева не слід розпочинати при вихідно підвищеному рівні КФК у 5 разів вище за ВГН (рекомендується повторити аналіз через 5-7 днів).
У ході терапії при підвищенні КФК більш ніж у 5 разів вище ВГН або за наявності підтвердженої або передбачуваної міопатії необхідно перервати прийом препарату
Аторвастатин-Тева з можливим поновленням прийому препарату при зниженні активності КФК. Ризик розвитку міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, кларитроміцину, делавірдину, стрипентолу, кетоконазолу, ітраконазолу, інгібіторів протеази, фібратів, еритроміцину, нікотинової кислоти або азольних протигрибків. Якщо пацієнт отримує терапію цими препаратами або існує необхідність їх застосування, потрібна корекція дози препарату Аторвастатин-Тева.
Не рекомендується одночасне застосування препарату Аторвастатин-Тева та фузидієвої кислоти. При необхідності застосування фузидієвої кислоти терапію препаратом Аторвастатин-Тева слід припинити тимчасово.
Активність КФК перед початком терапії препаратом Аторвастатин-Тева підлягає обов'язковому визначенню у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпотиреоїдизмом, уродженими захворюваннями скелетних м'язів, проявами токсичності при застосуванні статинів або фібратів, захворюваннями печінки в анамнезі, при алкоголізмі, у віці старше.
При застосуванні препарату Аторвастатин-Тева в комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, азольними протигрибковими засобами або нікотиновою кислотою в ліпідзнижувальних дозах (більше 1 г на добу), слід ретельно оцінити можливий ризик та очікуванням. Під час терапії препаратом
Аторвастатин-Тева необхідно контролювати появу скарг у пацієнтів на болі або слабкість у м'язах, особливо протягом перших місяців лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У таких ситуаціях рекомендується періодичне визначення активності КФК.
При застосуванні препарату Аторвастатин-Тева, як і інших препаратів цього класу, описані випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, що зумовлена міоглобінурією. Терапію препаратом Аторвастатин-Тева слід тимчасово припинити або повністю скасувати при появі ознак міопатії або наявності фактора ризику ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, великі хірургічні втручання та травми, тяжкі обмінні, енд. судоми).
Є повідомлення про розвиток інтерстиціальної хвороби легень (ІХЛ) у пацієнтів, які отримують терапію статинами протягом тривалого часу, що виявлялася кашлем, задишкою та погіршенням загального стану. У разі розвитку ІХЛ терапію препаратом Аторвастатин-Тева слід припинити.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Про несприятливий вплив аторвастатину на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами не повідомлялося.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиЗазвичай початкова доза дорівнює 10 мг один раз на добу. Доза варіює від 10 до 80 мг/добу.
Препарат можна приймати у будь-який час дня один раз на добу незалежно від їди.
Дози слід підбирати індивідуально з урахуванням вихідного рівня холестерину ЛПНЩ, мети терапії та реакції пацієнта на лікування. На початку та/або під час підвищення дози
Аторвастатину-Тева необхідно кожні 2-4 тижні контролювати рівні ліпідів у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу.
Здійснювати корекцію дози слід з інтервалами щонайменше 4 тижнів. Максимальна добова доза становить 80 мг.
Для пацієнтів із встановленою ішемічною хворобою серця (ІХС) та інших пацієнтів, які мають високий ризик серцево-судинних ускладнень, рекомендується постановка наступних цілей корекції рівнів ліпідів: холестерин ЛПНЩ менше 3,0 ммоль/л (або менше 115 мг/дл) та загальний холе менше 5,0 ммоль/л (або менше 190 мг/дл).
Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія
У більшості пацієнтів необхідний контроль рівнів ліпідів забезпечується прийомом
10 мг Аторвастатину-Тева один раз на день. Істотний терапевтичний ефект спостерігається вже через 4 тижні. При тривалому лікуванні цей ефект зберігається.
Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія
Лікування пацієнтів слід розпочинати з призначення 10 мг Аторвастатину-Тева на день.
Здійснюючи індивідуальну корекцію дози кожні 4 тижні, слід довести до 40 мг/день. Після цього можна збільшувати дозу до максимального рівня, що дорівнює 80 мг/день, або застосовувати комбіноване призначення 40 мг Аторвастатину-Тева та секвестранту жовчних кислот.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія
Призначають у дозі 80 мг 1 раз на добу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю
захворювання нирок не впливають на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження ліпідів при його застосуванні; у зв'язку з цим, будь-якої корекції дози у пацієнтів із захворюванням нирок не потрібно.
У пацієнтів з печінковою недостатністю
При печінковій недостатності може знадобитися зниження дози або відміна препарату (див. розділ «Особливі вказівки»).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Аторвастатин-Тева таб п/п/об 40мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
аторвастатин кальцію (у перерахунку на аторвастатин) 41,44 МГ;
допоміжні речовини:
лактози моногідрат 379,76 мг;
повідон 16,00 мг;
еудрагіт Е100 (бутилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату і метилметакрилату сополімер 1:2:1) 6,00 мг;
альфа-токоферолу макроголу сукцинат 12,00 мг;
кроскармелоза натрію 20,00 мг;
стеарилфумарат натрію 4,80 мг;
Oпадрай YS-1R-7003 (титану діоксид 3,7500 мг; гіпромелозу-2910 3сР (E464) 3,5852 мг; гіпромелозу-2910 5сР (E464) 3,5852 мг; макрогол-400 /0,92 )
Опис:
Білі або майже білі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням "93" з одного боку і "7312" з іншого.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 40 мг.
По 10 таблеток у блістері з ПВХ/Ал. фольги.
По 3 блістери разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.
Протипоказання- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- активні захворювання печінки або підвищення активності «печінкових» ферментів неясного генезу (понад 3 рази порівняно з верхньою межею норми);
- печінкова недостатність (ступінь тяжкості за класифікацією Чайлд-П'ю А та В);
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З обережністю
Зловживання алкоголем, захворювання печінки в анамнезі, тяжкі порушення електролітного балансу, ендокринні та метаболічні порушення, артеріальна гіпотензія, тяжкі гострі інфекції (сепсис), неконтрольована епілепсія, великі хірургічні втручання, травми, захворювання скелетних м'язів.
Дозування40 мг
Показання до застосування- у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною та несемейною гіперхолестеринемією та комбінованою (змішаною) гіперліпідемією (типи IIa та IIb за Фредріксоном) у поєднанні з дієтою для зниження підвищених рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та апо ;
- для лікування хворих з підвищеними сироватковими рівнями тригліцеридів (тип IV за Фредріксоном) та хворих з дисбеталіпопротеїнемією (тип III за Фредріксоном), у яких дієтотерапія не дає адекватного ефекту;
- у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією для зниження рівнів загального холестерину та холестерину ЛПНГ, коли дієтотерапія та інші нефармакологічні методи лікування виявляються недостатньо ефективними.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиДія лікарських препаратів на ефекти аторвастатину
Ризик міопатії при лікуванні інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази збільшується при одночасному застосуванні з циклоспорином, фібратами, макролідами (включаючи еритроміцин), азольними протигрибковими засобами або нікотиновою кислотою.
У деяких випадках дані комбінації можуть викликати рабдоміоліз, що супроводжується нирковою недостатністю. У зв'язку з цим необхідна ретельна оцінка співвідношення можливого ризику та очікуваної користі комбінованого лікування (див. розділ “Особливі вказівки”).
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 Метаболізм аторвастатину здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні аторвастатину з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, циклоспорином, макролідними антибіотиками, наприклад, еритроміцином та кларитроміцином, нефазодоном, азольними протигрибковими препаратами, наприклад, ітраконазолом, та інгібіторами взаємодії). При комбінованому застосуванні препаратів можуть спостерігатися підвищені концентрації аторвастатину в плазмі.
Одночасне застосування з лікарськими засобами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів (зокрема циметидином, кетоконазолом, спіронолактоном), збільшує ризик зниження ендогенних стероїдних гормонів.
Інгібітори транспортного білка OATP1B1 Аторвастатин та його метаболіти є субстратами для транспортного білка OATP1B1.
Інгібітори транспортного білка OATP1B1 (наприклад, циклоспорин) можуть збільшувати біодоступність аторвастатину.
Ітраконазол
При одночасному застосуванні аторвастатину та ітраконазолу було виявлено збільшення AUC до показника, що перевищив норму втричі.
Інгібітори протеаз
Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори ізоферменту CYP3А4, супроводжувалося збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі.
Грейпфрутовий сік
Грейпфрутовий сік містить не менше одного інгредієнта, що є інгібітором ізоферменту CYP3A4, і може викликати збільшення концентрації у плазмі тих препаратів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Добове споживання 240 мл грейпфрутового соку збільшувало AUC аторвастатину на 37 % та зменшувало AUC активного ортогідрокси-метаболіту на 20,4 %. Споживання великої кількості грейпфрутового соку (більше 1,2 л на день протягом 5 днів) збільшувало AUC аторвастатину в 2,5 рази, а AUC активних інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (аторвастатину + його метаболітів) – у 1,3 раза. У зв'язку з цим, споживання великих кількостей грейпфрутового соку в період лікування аторвастатином не рекомендується.
Індуктори ізоферменту CYP3A4 Одночасне застосування аторвастатину з лікарськими препаратами, що індукують ізофермент CYP3A4 (рифампіцин, феназон, ефавіренц, препарати Звіробою продірявленого) може значно знижувати концентрацію аторвастатину в плазмі крові.
Механізм взаємодії з аторвастатином та іншими субстратами ізоферменту CYP3A4 невідомий; однак, слід враховувати можливість цих взаємодій при застосуванні препаратів з низьким терапевтичним індексом, зокрема антиаритмічних засобів III класу, наприклад, аміодарону.
Езетеміб, фузидієва кислота
При одночасному застосуванні підвищується ризик виникнення небажаних ефектів з боку скелетно-м'язової системи, у тому числі рабдоміолізу.
Гемфіброзил/фібрати
Ризик міопатії, що викликається аторвастатином, може зростати при одночасному застосуванні з фібратами. Дослідження in vitro свідчать про те, що гемфіброзил може також взаємодіяти з аторвастатином за допомогою інгібування його глюкуронування, що може спричинити підвищення концентрацій аторвастатину в плазмі (див. розділ “Особливі вказівки”).
Колестипол
При одночасному застосуванні з колестиполом було відмічено зниження концентрації аторвастатину в плазмі приблизно на 25%. Однак при комбінованому застосуванні аторвастатину та колестиполу вплив на ліпіди був більш вираженим, ніж при застосуванні кожного з цих препаратів окремо.
Антациди
При одночасному прийомі внутрішньо аторвастатину та суспензії, що містить магнію та алюмінію гідроксид, концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 35%; проте, концентрація ЛПНГ у своїй не змінювалася.
Феназон
При одночасному застосуванні аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону, тому можна припустити, що взаємодія з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому P450, не очікується.
Циметидин
Дослідження одночасного застосування циметидину та аторвастатину не виявило значущої взаємодії між цими препаратами.
Амлодипін
При одночасному застосуванні 80 мг аторвастатину та 10 мг амлодипіну змін аторвастатину у рівноважному стані виявлено не було.
Інші
Не зазначено клінічно значущої небажаної взаємодії аторвастатину та гіпотензивних засобів.
Аторвастатин не впливав на клінічно значний вплив на концентрацію терфенадину в плазмі, який метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3А4. У зв'язку з цим видається малоймовірним, що аторвастатин здатний суттєво вплинути на фармакокінетичні параметри інших препаратів, які метаболізуються ізоферментом CYP3А4.
Типранавір 500 мг 2 рази на день + Аторвастатин 40 мг на день 1 = Збільшення у 9,4 рази
Ритонавір 200 мг 2 рази на день протягом 8 днів (день 14-21) + Аторвастатин 10 мг на день 20 = Збільшення у 9, 4 рази
Циклоспорин 5,2 мг/кг/день – постійна доза + Аторвастатин 10 мг 1 раз на день = Збільшення у
8,7 разу
У випадках, коли застосування аторвастатину необхідне, не слід перевищувати дозу 10 мг аторвастатину на добу. Пацієнтам потрібне медичне спостереження.
Лопінавір 400 мг 2 рази на день / Ритонавір 2 рази на день протягом 14 днів + Аторвастатин 20 мг 1 раз на день протягом 4 днів = Збільшення у 5,9 разів
Кларитроміцин 500 мг 2 рази на день протягом 9 днів + Аторвастатин 80 мг 1 раз на день протягом 8 днів
. Якщо доза аторвастатину перевищує 20 мг на добу, потрібне медичне спостереження.
Саквінавір 400 мг 2 рази на день / Ритонавір 300 мг 2 рази на день 5-7 днів, 400 мг з дня 8, з 5 по 18 день - через 30 хвилин після прийому аторвастатину + Аторвастатин 40 мг 1 раз на день протягом 4 днів = Збільшення у 3,9 рази
Дарунавір 300 мг 2 рази на день / Ритонавір 100 мг 2 рази на день протягом 9 днів + Аторвастатин 10 мг 1 раз на день протягом 4 днів = Збільшення у 3,3 рази
Ітраконазол 200 мг 1 раз на день протягом 4 днів + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = Збільшення в 3,3 рази
Фозампренавір 700 мг 2 рази на день / Ритонавір 100 мг 2 рази на день протягом 14 днів + Аторвастатин 10 мг 1 на день протягом 4 днів = Збільшення у 2,5 рази
Фозампренавір 1400 мг 2 рази на день протягом 14 днів + Аторвастатин 10 мг 1 раз на день протягом 4 днів = Збільшення у 2,3 рази У тих випадках,
коли застосування аторвастатину необхідно, потрібне зниження дози аторвастатину. Якщо доза аторвастатину перевищує 40 мг на добу, потрібне медичне спостереження.
Нелфінавір 1250 мг 2 рази на день протягом 14 днів + Аторвастатин 10 мг 1 раз на день протягом
28 днів = Збільшення в 1,7 раза
Корекція дози не потрібна
Грейпфрутовий сік, 240 мл 1 раз на день + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = Збільшення на 37% Вживання значної кількості грейпфрутового соку при одночасному застосуванні аторвастатину не рекомендується.
Ділтіазем 240 мг 1 раз на день протягом 28 днів + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = Збільшення на 51% При призначенні або корекції дози дилтіазему потрібне медичне спостереження Еритроміцин 500 мг 4 рази на день протягом 7 днів + Аторвастатин
10
мг = Збільшення на 33% Необхідна корекція максимальної дози аторвастатину та потрібне медичне спостереження.
Амлодипін 10 мг, одноразовий прийом + Аторвастатин 80 мг, одноразовий прийом = Збільшення на
18%
. на 1% Корекція дози не потрібна.
Суспензія, до складу якої входять магній та алюміній 30 мл 4 рази на день протягом 2 тижнів + Аторвастатин 10 мг 1 раз на день протягом 4 тижнів = Зниження на 35% Корекція дози не потрібна.
Ефавіренц 600 мг 1 раз на день протягом 14 днів + Аторвастатин 10 мг протягом 3 днів = Зниження на 41% Корекція дози не потрібна
Рифампіцин 600 мг 1 раз на день протягом 7 днів (одночасний прийом) + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = Збільшення на 30% Рифампіцин 600 мг 1 раз на день протягом 5 днів (роздільні дози) + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = Зниження на 80% Якщо не можна уникнути одночасного прийому з рифампіцином, потрібно медичне спостереження.
Гемфіброзил 600 мг 2 рази на день протягом 7 днів + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = Збільшення на 35% Слід зменшити початкову дозу та потрібне медичне спостереження.
Фенофібрат 160 мг один раз на день протягом 7 днів + Аторвастатин 40 мг, одноразовий прийом = збільшення на 3% Слід зменшити початкову дозу і потрібне медичне спостереження.
Вплив аторвастатину на інші лікарські препарати
Дігоксин
При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг рівноважні концентрації дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%.
Пероральні контрацептиви
При одночасному застосуванні аторвастатину з пероральним контрацептивом, що містить норетистерон та етинілестрадіол, відмічалося підвищення концентрацій норетистерону та етинілестрадіолу у плазмі крові. Ці підвищення концентрацій слід враховувати під час виборів доз пероральних контрацептивів. При одночасному застосуванні аторвастатину та перорального контрацептиву, що містить норетистерон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетистерону та етинілестрадіолу на 30% та 20%, відповідно. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінки, яка отримує аторвастатин.
Варфарін
При одночасному застосуванні аторвастатину з варфарином спостерігалося невелике зменшення протромбінового часу у перші дні прийому аторвастатину; однак у найближчі 15 днів показник протромбінового часу повертався до норми.
Ефекти аторвастатину на фармакокінетику інших лікарських препаратів при одночасному застосуванні
Аторвастатин 80 мг 1 раз на день протягом 10 днів + Дігоксин 0,25 мг 1 раз на день протягом 20 днів
Аторвастатин 40 мг 1 раз на день протягом 22 днів + Оральний контрацептив 1 раз на день протягом 2 місяців = Збільшення 28% Аторвастатин 40 мг 1 раз на день протягом 22 днів Корекція дози не потрібна
Аторвастатин 80 мг 1 раз на день протягом 15 днів + Феназон 600 мг, одноразовий прийом = Збільшення на 3% Корекція дози не потрібна
ПередозуванняСпецифічного антидоту немає. У разі передозування має здійснюватися необхідна симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК у сироватці крові. Гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
гіполіпідемічний засіб - інгібітор ГМГ-КоА редуктази
Фармакодинаміка:
Аторвастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА редуктази - ферменту, що визначає граничну швидкість біосинтезу холестерину, відповідального за перетворення-3- шахрай стеролів, включаючи холестерин. У печінці тригліцериди та холестерин включаються до складу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), надходять у плазму крові та транспортуються до периферичних тканин. З ЛПДНЩ утворюються ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ), які катаболізуються переважно за допомогою взаємодії з високоафінними рецепторами ЛПНЩ.
Аторвастатин знижує рівні холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок інгібування ГМГ-КоА-редуктази та синтезу холестерину в печінці, а також за рахунок збільшення кількості «печінкових» рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що збільшує захоплення та катаболізм ЛПНЩ.
Аторвастатин знижує продукцію ЛПНЩ та кількість частинок ЛПНЩ. Аторвастатин викликає виражене та стійке підвищення активності рецепторів ЛПНЩ у поєднанні зі сприятливими змінами якості циркулюючих частинок ЛПНЩ.
Дозозалежно знижує рівень ЛПНГ у хворих на гомозиготну спадкову гіперхолестеринемію, резистентну до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.
Дослідження співвідношення доза/ефект показали, що аторвастатин знижує рівень загального холестерину (на 30-46%), холестерину ЛПНГ (на 41-61%), аполіпопротеїну В (на 34-50%) та тригліцеридів (на 14-33%), одночасно викликаючи, у тій чи іншій мірі, зростання рівнів холестерину ЛПВЩ та аполіпопротеїну A. Ці результати виявилися аналогічними у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною гіперліпідемією, включаючи пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом.
У зв'язку зі зниженням рівня загального холестерину, холестерину ЛПНГ та аполіпопротеїну B зменшується ризик серцево-судинних захворювань та, відповідно, зменшується ризик смерті. Дослідження впливу аторвастатину на серцево-судинну захворюваність і смертність поки що не завершено.
При використанні препарату у пацієнтів похилого віку відмінностей у безпеці, ефективності або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії в порівнянні із загальною популяцією не відзначалося.
Фармакокінетика:
Всмоктування.
Після вживання аторвастатин швидко всмоктується в кров. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові досягається протягом 1-2 годин, Сmax у жінок вище на 20%, площа по кривій «концентрація-час» (AUC) – нижче на 10%; Сmax у хворих на алкогольний цироз печінки підвищується в 16 разів, AUC - в 11 разів. Прийом їжі дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% і 9% відповідно), проте зниження холестерину подібне до такого при прийомі аторвастатину без їжі. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить приблизно 12%, системна біодоступність, що визначає інгібуючу активність щодо ГМГ-КоА-редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і при «першому проходженні» через печінку.
Розподіл.
Середній обсяг розподілу аторвастатину становить приблизно 381 л. Зв'язок із білками плазми крові – 98 %.
Метаболізм.
Аторвастатин метаболізується переважно у печінці за участю ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 цитохрому Р450 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). In vitro орто- та парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з такою у аторвастатину.
Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів.
Виведення.
Аторвастатин виводиться переважно з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції).
Період напіввиведення – 14 годин. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоАредуктази зберігається близько 20-30 годин завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.
Вагітність та годування груддюАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.
Невідомо, чи виводиться аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Жінки репродуктивного віку під час лікування повинні застосовувати адекватні засоби контрацепції. Аторвастатин можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, і пацієнтка інформована про можливий ризик лікування для плода.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%;
нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко (включаючи поодинокі випадки) – менше 0,01%; частота невідома – небажані реакції з невідомою частотою.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: часто – алергічна реакція; дуже рідко – ангіоневротичний набряк; анафілактичний шок.
З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, парестезія, гіпестезія, амнезія, порушення смакових відчуттів, безсоння, «кошмарні» сновидіння;
рідко – периферична нейропатія; частота невідома – депресія, втрата чи зниження пам'яті, депресія, порушення сну.
З боку органу зору: нечасто – зниження чіткості зору; рідко – порушення зорового сприйняття.
З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – «шум» у вухах, дуже рідко – втрата слуху.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – назофарингіт, носова кровотеча, біль у глотково-гортанній ділянці; частота невідома -інтерстиціальні захворювання легень.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, метеоризм, запор, диспепсія, діарея; нечасто – відрижка, блювання, біль у животі, панкреатит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – холестаз; дуже рідко – печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко – бульозний дерматит, мультиформна еритема; дуже рідко – синдром
Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – міалгія, артралгія, біль у кінцівках, м'язовий спазм, біль у спині, припухлість у ділянці суглобів; нечасто – біль у шиї, м'язова слабкість; рідко – міопатія, міозит, рабдоміоліз, тендинопатія, ускладнена розривом сухожилля; частота невідома – імуноопосередкована некротизуюча міопатія.
З боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія; частота невідома – сексуальна дисфункція.
Загальні порушення: нечасто – астенія, слабкість, біль у грудях, периферичні набряки, підвищення температури тіла, млявість, збільшення маси тіла, анорексія.
Лабораторні показники: часто – гіперглікемія, підвищення активності креатинкінази у сироватці крові; нечасто – лейкоцитурія, гіпоглікемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ; частота невідома – підвищення концентрації гліколенізованого гемоглобіну.
особливі вказівкиПеред застосуванням препарату Аторвастатин-Тева пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіпохолестестеринової дієти, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду лікування.
Застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази для зниження концентрації ліпідів у крові може призводити до зміни біохімічних показників, що відображають функціональний стан печінки. Функцію печінки слід контролювати перед початком терапії через 6 тижнів, 12 тижнів після початку прийому аторвастатину і після кожного підвищення дози, а також періодично, наприклад, кожні 6 місяців. Підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові може спостерігатися протягом терапії препаратом Аторвастатин-Тева. Пацієнти, у яких відзначається підвищення активності «печінкових» трансаміназ, повинні бути під контролем до зниження їх активності. У разі стійкого підвищення активності "печінкових" трансаміназ до рівня, що перевищує ВГН більш ніж у 3 рази, рекомендується знизити дозу препарату Аторвастатин-Тева або припинити лікування.
Препарат Аторвастатин-Тева слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки в анамнезі. Активне захворювання печінки або стійке підвищення активності «печінкових» трансаміназ неясного генезу є протипоказаннями до застосування препарату Аторвастатин-Тева.
Лікування препаратом Аторвастатин-Тева, як і іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, може спричинити міопатію. Діагноз міопатії слід розглядати у пацієнтів з поширеними міалгіями або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК (більш ніж у 10 разів порівняно з ВГН). Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно повідомити лікаря про появу незрозумілого болю або відчуття слабкості в м'язах, якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Терапію препаратом Аторвастатин-Тева не слід розпочинати при вихідно підвищеному рівні КФК у 5 разів вище за ВГН (рекомендується повторити аналіз через 5-7 днів).
У ході терапії при підвищенні КФК більш ніж у 5 разів вище ВГН або за наявності підтвердженої або передбачуваної міопатії необхідно перервати прийом препарату
Аторвастатин-Тева з можливим поновленням прийому препарату при зниженні активності КФК. Ризик розвитку міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, кларитроміцину, делавірдину, стрипентолу, кетоконазолу, ітраконазолу, інгібіторів протеази, фібратів, еритроміцину, нікотинової кислоти або азольних протигрибків. Якщо пацієнт отримує терапію цими препаратами або існує необхідність їх застосування, потрібна корекція дози препарату Аторвастатин-Тева.
Не рекомендується одночасне застосування препарату Аторвастатин-Тева та фузидієвої кислоти. При необхідності застосування фузидієвої кислоти терапію препаратом Аторвастатин-Тева слід припинити тимчасово.
Активність КФК перед початком терапії препаратом Аторвастатин-Тева підлягає обов'язковому визначенню у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпотиреоїдизмом, уродженими захворюваннями скелетних м'язів, проявами токсичності при застосуванні статинів або фібратів, захворюваннями печінки в анамнезі, при алкоголізмі, у віці старше.
При застосуванні препарату Аторвастатин-Тева в комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, азольними протигрибковими засобами або нікотиновою кислотою в ліпідзнижувальних дозах (більше 1 г на добу), слід ретельно оцінити можливий ризик та очікуванням. Під час терапії препаратом
Аторвастатин-Тева необхідно контролювати появу скарг у пацієнтів на болі або слабкість у м'язах, особливо протягом перших місяців лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У таких ситуаціях рекомендується періодичне визначення активності КФК.
При застосуванні препарату Аторвастатин-Тева, як і інших препаратів цього класу, описані випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, що зумовлена міоглобінурією. Терапію препаратом Аторвастатин-Тева слід тимчасово припинити або повністю скасувати при появі ознак міопатії або наявності фактора ризику ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, великі хірургічні втручання та травми, тяжкі обмінні, енд. судоми).
Є повідомлення про розвиток інтерстиціальної хвороби легень (ІХЛ) у пацієнтів, які отримують терапію статинами протягом тривалого часу, що виявлялася кашлем, задишкою та погіршенням загального стану. У разі розвитку ІХЛ терапію препаратом Аторвастатин-Тева слід припинити.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Про несприятливий вплив аторвастатину на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами не повідомлялося.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиЗазвичай початкова доза дорівнює 10 мг один раз на добу. Доза варіює від 10 до 80 мг/добу.
Препарат можна приймати у будь-який час дня один раз на добу незалежно від їди.
Дози слід підбирати індивідуально з урахуванням вихідного рівня холестерину ЛПНЩ, мети терапії та реакції пацієнта на лікування. На початку та/або під час підвищення дози
Аторвастатину-Тева необхідно кожні 2-4 тижні контролювати рівні ліпідів у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу.
Здійснювати корекцію дози слід з інтервалами щонайменше 4 тижнів. Максимальна добова доза становить 80 мг.
Для пацієнтів із встановленою ішемічною хворобою серця (ІХС) та інших пацієнтів, які мають високий ризик серцево-судинних ускладнень, рекомендується постановка наступних цілей корекції рівнів ліпідів: холестерин ЛПНЩ менше 3,0 ммоль/л (або менше 115 мг/дл) та загальний холе менше 5,0 ммоль/л (або менше 190 мг/дл).
Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія
У більшості пацієнтів необхідний контроль рівнів ліпідів забезпечується прийомом
10 мг Аторвастатину-Тева один раз на день. Істотний терапевтичний ефект спостерігається вже через 4 тижні. При тривалому лікуванні цей ефект зберігається.
Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія
Лікування пацієнтів слід розпочинати з призначення 10 мг Аторвастатину-Тева на день.
Здійснюючи індивідуальну корекцію дози кожні 4 тижні, слід довести до 40 мг/день. Після цього можна збільшувати дозу до максимального рівня, що дорівнює 80 мг/день, або застосовувати комбіноване призначення 40 мг Аторвастатину-Тева та секвестранту жовчних кислот.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія
Призначають у дозі 80 мг 1 раз на добу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю
захворювання нирок не впливають на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження ліпідів при його застосуванні; у зв'язку з цим, будь-якої корекції дози у пацієнтів із захворюванням нирок не потрібно.
У пацієнтів з печінковою недостатністю
При печінковій недостатності може знадобитися зниження дози або відміна препарату (див. розділ «Особливі вказівки»).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Аторвастатин-Тева таб п/п/об 40мг 30 шт производится компанией ТЕВА. Само производство расположено в стране Македония.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Аторвастатин-Тева таб п/п/об 40мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Аторвастатин-Тева таб п/п/об 40мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Аторвастатин-obl таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторвастатин-obl таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Аторвастатин авексима таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторвастатин авексима таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Аторвастатин-к таб п/об пленочной 10мг 30 шт Аторвастатин-к таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Аторвастатин-к таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторвастатин-к таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Аторвастатин-к таб п/об пленочной 40мг 30 шт Аторвастатин-к таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Аторвастатин таб п/об 20мг 90 шт акрихин Аторвастатин таб п/об 20мг 90 шт акрихин, Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт канонфарма Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт канонфарма, Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 90 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт канонфарма Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт канонфарма, Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 90 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 90 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 90 шт вертекс Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 90 шт вертекс, Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт канонфарма Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт канонфарма, Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт озон Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт озон, Аторвастатин таб п/об пленочной 80мг 30 шт озон Аторвастатин таб п/об пленочной 80мг 30 шт озон, Аторис таб п/об пленочной 10мг 30 шт Аторис таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Аторис таб п/об пленочной 10мг 90 шт Аторис таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Аторис таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторис таб п/об пленочной 20мг 30 шт.
Пока нет комментариев