Аторвастатин-АЛСИ таб 40мг 30 шт
Аторвастатин-АЛСИ таб 40мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: аторвастатину кальцію тригідрат (у перерахунку на аторвастатин) – 43,4 мг (40 мг);
Допоміжні речовини:
Кальція карбонат 35,4 мг, целюлоза мікрокристалічна 24,0 мг, СтарКап 1500 [крохмаль кукурудзяний 90% та крохмаль прежелатинізований 10%] 53,6 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил, 6к 0,4 , магнію стеарат 1,6мг, опадрай II жовтий 85F38201 [полівініловий спирт 2,56 мг, макрогол 1,29 мг, тальк 0,94 мг, титану діоксид 1,56 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,032 мг, барвник 0,00128 мг] 6,4 мг.
Опис:
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-жовтого кольору з коричневим відтінком. На поперечному розрізі – внутрішній шар білого чи майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 40 мг. По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
Протипоказанняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
активне захворювання печінки або підвищення активності «печінкових» трансаміназ у плазмі неясного генезу більш ніж у 3 рази в порівнянні з верхньою межею норми;
вагітність;
період грудного вигодовування;
жінки дітородного віку, які не використовують адекватні методи контрацепції;
дитячий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки;
одночасне застосування з фузидовою кислотою.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ У пацієнтів, які зловживають алкоголем; у пацієнтів, які мають в анамнезі захворювання печінки.
У пацієнтів з наявністю факторів ризику розвитку рабдоміолізу (порушення функції нирок, гіпотиреоз, спадкові м'язові порушення у пацієнтів в анамнезі або в сімейному анамнезі, вже перенесений токсичний вплив інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів) або фібратів на м'язову тканину, захворювання та/або пацієнти, які вживають алкоголь у значних кількостях, вік старше 70 років, ситуації, в яких очікується підвищення концентрації аторвастатину в плазмі (наприклад, взаємодії з іншими лікарськими засобами).
Дозування40 мг
Показання до застосуванняГіперхолестеринемія:
як доповнення до дієти для зниження підвищеного загального холестерину, ХС-ЛПНГ, апо-В та тригліцеридів у дорослих з гетерозиготним варіантом сімейної гіперхолестеринемії, коли відповідь на дієту та інші немедикаментозні методи лікування недостатні.
для зниження підвищеного загального холестерину, ХС-ЛПНГ у дорослих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до інших гіполіпідемічних методів лікування (наприклад, ЛПНГ-аферез) або якщо такі методи лікування недоступні.
Профілактика серцево-судинних захворювань:
профілактика серцево-судинних подій у дорослих пацієнтів, які мають високий ризик розвитку первинних серцево-судинних подій, як доповнення до корекції інших факторів ризику.
вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження смертності, інфарктів міокарда, інсультів, повторних госпіталізацій щодо стенокардії та необхідності реваскуляризації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПід час лікування інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, нікотинової кислоти в ліпідзнижувальних дозах (більше 1 г/добу) або інгібіторів ізоферменту CYP3А4 (наприклад, еритроміцину, кларитромізолу, протигрибів). розділ «Особливі вказівки»).
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 Оскільки аторвастатин метаболізується ізоферментом CYP3A4, спільне застосування аторвастатину з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Ступінь взаємодії та ефекту потенціювання визначаються варіабельністю впливу на ізофермент CYP3A4.
Було встановлено, що потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 призводять до значного підвищення концентрації аторвастатину у плазмі. Слід по можливості уникати одночасного застосування потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, циклоспорин, телітроміцин, кларитроміцин, делавірдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, ітраконазол, позаконазол та інгібітори протеази ВІЛ, включаючи вір, навір, та ін.) . Якщо одночасний прийом цих препаратів необхідний, слід розглянути можливість початку терапії з мінімальної дози, а також оцінити можливість зниження максимальної дози аторвастатину.
Помірні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, дилтіазем, верапаміл та флуконазол) можуть призводити до збільшення концентрації аторвастатину в плазмі. На тлі одночасного застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів) та еритроміцину відзначали підвищений ризик розвитку міопатії. Дослідження взаємодії аміодарону або верапамілу та аторвастатину не проводилися. Відомо, що аміодарон і верапаміл інгібують активність ізоферменту CYP3A4 і одночасне застосування цих препаратів з аторвастатином може призвести до підвищення експозиції аторвастатину. У зв'язку з цим рекомендується знизити максимальну дозу аторвастатину та проводити відповідний моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4.
Інгібітори транспортного білка ОАТР1В1 Аторвастатин та його метаболіти є субстратами транспортного білка ОАТР1В1. Інгібітори ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) можуть збільшувати біодоступність аторвастатину. Так, спільне застосування аторвастатину в дозі 10 мг та циклоспорину в дозі 5,2 мг/кг/добу призводить до збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові у 7,7 раза (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Вплив пригнічення функції транспортерів печінкового захоплення на концентрацію аторвастатину у гепатоцитах невідомий. У разі, якщо неможливо уникнути одночасного застосування таких препаратів, рекомендується зменшення дози та контроль ефективності терапії.
Гемфіброзіл/фібрати
На фоні застосування фібратів у монотерапії періодично відзначали небажані реакції, у тому числі рабдоміоліз, що стосуються скелетно-м'язової системи. Ризик таких реакцій зростає при одночасному застосуванні фібратів та аторвастатину. У разі, якщо одночасного застосування цих препаратів неможливо уникнути, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу аторвастатину, а також слід проводити регулярний контроль стану пацієнтів.
Езетиміб
Застосування езетимибу пов'язане з розвитком небажаних реакцій, у тому числі рабдоміолізу, з боку скелетно-м'язової системи. Ризик таких реакцій підвищується при одночасному застосуванні езетимибу та аторвастатину. Для таких пацієнтів рекомендується ретельне спостереження.
Еритроміцин/кларитроміцин
При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (по 500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (по 500 мг 2 рази на добу), інгібіторів ізоферменту CYP3A4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові .
Інгібітори протеаз
Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори ізоферменту CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі.
Ділтіазем
Спільне застосування аторвастатину в дозі 40 мг з дилтіаземом у дозі 240 мг призводить до збільшення концентрації аторвастатину в плазмі.
Ціметідін
Клінічно значущої взаємодії аторвастатину з циметидином не виявлено.
Ітраконазол
Одночасне застосування аторвастатину у дозах від 20 мг до 40 мг та ітраконазолу у дозі 200 мг призводило до збільшення значення AUC аторвастатину.
Грейпфрутовий сік
Оскільки грейпфрутовий сік містить один або більше компонентів, які пригнічують ізофермент CYP3A4, його надмірне споживання (більше 1,2 л на день) може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові.
Індуктори ізоферменту CYP3A4 Спільне застосування аторвастатину з індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ефавіренз, рифампіцин або препарати Звіробою продірявленого) може призвести до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Внаслідок двоїстого механізму взаємодії з рифампіцином (індуктором ізоферменту CYP3A4 та інгібітором транспортного білка гепатоцитів ОАТР1В1), рекомендується одночасне застосування аторвастатину та рифампіцину, оскільки відстрочений прийом аторвастатину після прийому рифампіцину після прийому рифампіцину. Однак, вплив рифампіцину на концентрацію аторвастатину в гепатоцитах невідомий і у разі, якщо одночасного застосування неможливо уникнути, слід ретельно контролювати ефективність такої комбінації під час терапії.
Антациди
Одночасний прийом внутрішньо суспензії, що містить магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижував концентрацію аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, проте ступінь зниження концентрації ХС-ЛПНЩ при цьому не змінювалася.
Феназон
Аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону, тому взаємодія з іншими препаратами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому, не очікується.
Колестипол
При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25 %; проте гіполіпідемічний ефект комбінації аторвастатину і колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо.
Дігоксин
При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг рівноважні концентрації дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Пацієнти, які отримують дигоксин у поєднанні з аторвастатином, потребують відповідного спостереження.
Азитроміцин
При одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 10 мг 1 раз на добу та азитроміцину в дозі 500 мг 1 раз на добу концентрація аторвастатину в плазмі не змінювалася.
Пероральні контрацептиви
При одночасному застосуванні аторвастатину та пероральних контрацептивів, що містять норетистерон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетистерону та етинілестрадіолу приблизно на 30 % та 20 % відповідно. Цей ефект слід враховувати під час вибору перорального контрацептиву для жінки, яка приймає аторвастатин.
Терфенадин
При одночасному застосуванні аторвастатину та терфенадину клінічно значущих змін фармакокінетики терфенадину не виявлено.
Варфарін
У клінічному дослідженні у пацієнтів, які регулярно одержують терапію варфарином при одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 80 мг на добу, призводило до невеликого збільшення протромбінового часу приблизно на 1,7 секунди протягом перших 4 днів терапії. Показник повертався до норми протягом 15 днів терапії аторвастатином. Незважаючи на те, що тільки в окремих випадках відзначали значну взаємодію, що зачіпає антикоагулянтну функцію, слід визначити протромбіновий час до початку терапії аторвастатином у пацієнтів, які отримують терапію кумариновими антикоагулянтами, і досить часто в період терапії, щоб запобігти значній зміні протром. Як тільки відзначаються стабільні цифри протромбінового часу, його контроль можна проводити також, як рекомендують пацієнтам, одержують кумаринові антикоагулянти. При зміні дози аторвастатину або припиненні терапії контроль протромбінового часу слід провести за тими самими принципами, що були описані вище. Терапія аторвастатином була пов'язана з розвитком кровотечі або змінами протромбінового часу у пацієнтів, які не отримували лікування антикоагулянтами.
Колхіцин
Незважаючи на те, що дослідження одночасного застосування колхіцину та аторвастатину не проводилися, є повідомлення про розвиток міопатії при застосуванні цієї комбінації. При одночасному застосуванні аторвастатину і колхіцину слід бути обережним.
Амлодипін
При одночасному застосуванні аторвастатину у дозі 80 мг та амлодипіну у дозі 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася.
Фузидова кислота
Під час постмаркетингових досліджень відзначали випадки розвитку рабдоміолізу у пацієнтів, які приймають одночасно статини, включаючи аторвастатин, та фузидову кислоту. Механізм цієї взаємодії невідомий. У пацієнтів, для яких використання фузидової кислоти вважають за необхідне, лікування статинами має бути припинено протягом усього періоду застосування фузидової кислоти. Терапію статинами можна відновити через 7 днів після останнього прийому фузидової кислоти. У виняткових випадках, де необхідна тривала системна терапія фузидовою кислотою, наприклад, для лікування важких інфекцій, необхідність спільного застосування аторвастатину та фузидової кислоти повинна бути розглянута у кожному конкретному випадку та під суворим наглядом лікаря.
Інша супутня терапія
У клінічних дослідженнях аторвастатин застосовували у поєднанні з гіпотензивними засобами та естрогенами в рамках замісної гормональної терапії. Ознак клінічно значущої небажаної взаємодії не зазначено; дослідження взаємодії із специфічними препаратами не проводились.
Крім того, відмічалося підвищення концентрації аторвастатину при одночасному застосуванні з інгібіторами протеази ВІЛ (комбінації лопінавіру та ритонавіру, саквінавіру та ритонавіру, дарунавіру та ритонавіру, фосампренавіру, фосампренавіру з ритонавіром, нелфінавіру та нелфінавіру; ритроміцином та ітраконазолом. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів, а також застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину.
ПередозуванняЛікування: специфічного антидоту немає, проводиться симптоматична терапія.
Гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологическая группа:
Гиполипидемическое средство, ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор
Код АТХ: [C10АА05]
Фармакодинамика:
Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – предшественник стероидов, включаючи холестерин. Синтетичний гіполіпідемічний засіб.
У пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною дисліпідемією аторвастатин знижує концентрацію в плазмі крові загального холестерину (ХС), холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС-ЛПНП) опротеїнів дуже низької щільності (ХС-ЛПОНП) та тригліцеридів (ТГ), що викликає підвищення концентрації холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ).
Аторвастатин знижує концентрацію ХС та ХС-ЛПНЩ у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу та синтез холестерину в печінці та збільшуючи кількість «печінкових» рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ХС-ЛПНЩ.
Аторвастатин зменшує утворення ХС-ЛПНЩ та число частинок ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів у поєднанні зі сприятливими якісними змінами ЛПНЩ-часток, а також знижує концентрацію ХС-ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою сімейною гіперхолестеринемією, стійкою засобами.
Аторвастатин у дозах від 10 мг до 80 мг знижує концентрацію холестерину на 30-46 %, холестерину ЛПНЩ – на 41-61 %, апо-В – на 34-50 % та ТГ – на 14-33 %. Результати терапії подібні у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною гіперліпідемією, у тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу.
У пацієнтів із ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин знижує концентрацію загального холестерину, ХС-ЛПНЩ, ХС-ЛПОНП, апо-В та ТГ та підвищує концентрацію ХС-ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину ліпопротеїнів проміжної щільності (ХС-ЛПСШ).
У пацієнтів з гіперліпопротеїнемією типу IIа та IIb за класифікацією Фредріксона середнє значення підвищення концентрації ХС-ЛПЗЩ при лікуванні аторвастатином (10-80 мг) порівняно з вихідним показником становить 5,1-8,7% і не залежить від дози. Є значне дозозалежне зниження величини співвідношень: загальний холестерин/ХС-ЛПВЩ та ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПЗЩ на 29-44 % та 37-55 %, відповідно.
У пацієнтів з різними вихідними концентраціями ХС-ЛПНГ аторвастатин викликає зниження ризику ішемічних ускладнень та смертність (у пацієнтів з інфарктом міокарда без зубця Q та нестабільною стенокардією). Зниження концентрації у плазмі крові ХС-ЛПНГ краще корелює з дозою аторвастатину, ніж з його концентрацією у плазмі крові. Дозу підбирають з урахуванням терапевтичного ефекту (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
За даними клінічного дослідження, у пацієнтів з ІХС прийом аторвастатину в дозі 80 мг на добу призводить до зменшення загального обсягу атероми.
Аторвастатин у дозі 80 мг на добу зменшує ризик повторного фатального або нефатального ішемічного інсульту у пацієнтів, які перенесли інсульт або транзиторну ішемічну атаку без ІХС в анамнезі.
У пацієнтів з ІХС прийом аторвастатину в дозі 80 мг/добу достовірно знижує ризик розвитку серцево-судинних ускладнень (нефатального інфаркту міокарда, фатального та нефатального інсульту, госпіталізації з приводу застійної серцевої недостатності, необхідності проведення процедур реваскуляризації), документованої.
Терапевтичний ефект досягається через 2 тижні після початку терапії, досягає максимуму через 4 тижні та зберігається протягом усього періоду терапії.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Аторвастатин швидко всмоктується після прийому внутрішньо: час досягнення його максимальної концентрації (TCmax) у плазмі крові становить 1-2 години. на 10% нижче, ніж чоловіки. Ступінь всмоктування та концентрація у плазмі крові підвищуються пропорційно дозі. Біодоступність аторвастатину у формі таблеток становить 95-99% порівняно з аторвастатином у вигляді розчину. Абсолютна біодоступність – близько 14%, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або при первинному проходженні через печінку. Прийом їжі дещо знижує швидкість і ступінь абсорбції препарату (на 25% і 9%, відповідно, про що свідчать результати визначення Cmax та AUC), проте зниження ХС-ЛПНГ подібне до такого при прийомі аторвастатину натще. Незважаючи на те, що після прийому аторвастатину у вечірній час його концентрація в плазмі крові нижча (Cmax та AUC приблизно на 30 %), ніж після прийому в ранковий час, зниження концентрації ХС-ЛПНЩ не залежить від часу доби, в яку приймають препарат.
Середній обсяг розподілу
аторвастатину становить близько 381 л. Зв'язок із білками плазми крові не менше 98%. Ставлення вмісту в еритроцитах/плазмі становить близько 0,25, тобто. аторвастатин погано проникає у еритроцити.
Метаболізм
Аторвастатин значною мірою метаболізується з утворенням орто- та парагідроксильованих похідних та різних продуктів бета-окислення. In vitro орто-і парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з таким аторвастатину. Приблизно 70% зниження активності ГМГ-КоА-редуктази відбувається за рахунок дії активних циркулюючих метаболітів.
Виведення
Аторвастатин та його метаболіти виводяться, головним чином, з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (аторвастатин не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Період напіввиведення (Т1/2) становить близько 14 годин, при цьому інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів і зберігається близько 20-30 годин завдяки їх наявності. Після вживання в сечі виявляється менше 2% від прийнятої дози препарату.
Особливі групи пацієнтів
Літні пацієнти
Концентрація аторвастатину в плазмі у пацієнтів старше 65 років (Cmax приблизно на 40%, AUC приблизно на 30%) вище, ніж у дорослих пацієнтів молодого віку.
Відмінностей у ефективності та безпеці препарату, або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії у літніх пацієнтів порівняно із загальною популяцією не виявлено.
Діти
Дані з фармакокінетики у дітей відсутні.
Недостатність функції нирок
Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або його вплив на показники ліпідного обміну, тому зміна дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Аторвастатин не виводиться під час гемодіалізу внаслідок інтенсивного зв'язування з білками плазми.
Недостатність функції печінки
Концентрація препарату значно підвищується (Сmax приблизно в 16 разів, AUC приблизно в 11 разів) у пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»).
Генетичний поліморфізм
Печінкове захоплення всіх інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, включаючи аторвастатин, відбувається за участю транспортера ОАТР1В1. У пацієнтів із генетичним поліморфізмом SLСО1В1 є ризик підвищення експозиції аторвастатину, що може призвести до підвищення ризику розвитку рабдоміолізу. Поліморфізм гена, що кодує ОАТР1В1 (SLСО1В1 с.521СС) пов'язаний із підвищенням експозиції (AUC) аторвастатину в 2,4 рази порівняно з пацієнтами без такої генотипної зміни (с.521ТГ). Порушення захоплення аторвастатину печінкою, пов'язане з генетичними порушеннями, також може спостерігатись у таких пацієнтів. Можливі наслідки щодо ефективності невідомі.
Вагітність та годування груддюПрепарат Аторвастатин протипоказаний під час вагітності.
Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Застосування препарату Аторвастатин протипоказане у жінок дітородного віку, які не використовують адекватних методів контрацепції.
Відзначалися поодинокі випадки вроджених аномалій після впливу інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів) на плід внутрішньоутробно. У дослідженнях на тваринах було показано токсичний вплив на репродуктивну функцію. Препарат Аторвастатин протипоказаний під час годування груддю. Невідомо, чи виводиться аторвастатин із грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити, щоб уникнути ризику небажаних явищ у немовлят.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаПрепарат Аторвастатин зазвичай добре переноситься; побічні реакції, як правило, легкі та минущі.
Побічні реакції розподілені за частотою відповідно до наступної класифікації: часто (> 1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1000 до < 1/100), рідко (> 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (неможливо оцінити на підставі наявних даних).
Порушення психіки:
Нечасто: «кошмарні» сновидіння, безсоння.
Невідомо, чи депресія.
Порушення нервової системи:
Часто: головний біль.
Нечасто: запаморочення, парестезія, гіпостезія, порушення смакового сприйняття, амнезія.
Рідко: периферична нейропатія.
Невідомо: чи втрата пам'яті.
Порушення органу зору:
Нечасто: виникнення «завіси» перед очима.
Рідко: порушення зору.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення:
Нечасто: шум у вухах.
Дуже рідко: втрата слуху.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Часто: біль у горлі, носова кровотеча.
Невідомо: поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень (зазвичай при тривалому застосуванні).
Порушення травного тракту:
Часто: запор, метеоризм, диспепсія, нудота, діарея.
Нечасто: блювання, біль у животі, відрижка, панкреатит, дискомфорт у животі.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів:
Нечасто: гепатит.
Рідко: холестаз.
Дуже рідко: вторинна ниркова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:
Нечасто: кропив'янка, свербіж шкіри, висипання, алопеція.
Рідко: ангіоневротичний набряк, бульозна висипка, поліморфна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:
Часто: міалгія, артралгії, біль у кінцівках, судоми м'язів, припухлість суглобів, біль у спині, м'язово-скелетні болі.
Нечасто: біль у шиї, м'язова слабкість.
Рідко: міопатія, міозит, рабдоміоліз, тендопатія (у деяких випадках із розривом сухожилля).
Невідомо: імуноопосередкована некротизуюча міопатія.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози:
Нечасто: імпотенція.
Дуже рідко: гінекомастія.
Загальні розлади та порушення у місці введення:
Нечасто: нездужання, астенічний синдром, біль у грудях, периферичні набряки, підвищена стомлюваність, лихоманка.
Лабораторні та інструментальні дані:
Часто: відхилення від норми результатів «печінкових» тестів (АСТ та АЛТ), підвищення активності сироваткової креатинфосфокінази (КФК).
Нечасто: лейкоцитурія.
Невідомо: підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну (HbA1).
Порушення імунної системи:
Часто: алергічні реакції.
Дуже рідко: Анафілаксія.
Порушення з боку обміну речовин та харчування:
Часто: гіперглікемія.
Нечасто: гіпоглікемія, збільшення маси тіла, анорексія.
Невідомо: цукровий діабет – частота розвитку залежить від наявності чи відсутності факторів ризику (концентрація глюкози крові натще > 5,6 ммоль/л, індекс маси тіла (ІМТ) > 30 кг/м2, підвищена концентрація тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).
Порушення з боку органів кровотворення:
Рідко: тромбоцитопенія.
Інфекції та інвазії:
Часто: назофарингіт.
особливі вказівкиВплив на печінку
Як і при застосуванні інших гіполіпідемічних засобів цього класу, при застосуванні препарату Аторвастатин відзначали помірне підвищення (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми) активності печінкових трансаміназ АСТ та АЛТ. Стійке підвищення сироваткової активності «печінкових» трансаміназ (понад 3 рази порівняно з верхньою межею норми) спостерігалося у 0,7 % пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин. Частота подібних змін при застосуванні препарату у дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг та 80 мг становила 0,2 %, 0,2 %, 0,6 % та 2,3 % відповідно. Підвищення активності «печінкових» трансаміназ зазвичай не супроводжувалося жовтяницею чи іншими клінічними проявами. При зниженні дози препарату, тимчасовому або повному відміні препарату активність «печінкових» трансаміназ поверталася до початкового рівня.
До початку терапії через 6 тижнів та 12 тижнів після початку застосування препарату Аторвастатин або після збільшення його дози необхідно контролювати показники функції печінки. Функцію печінки слід контролювати також з появою клінічних ознак ураження печінки. У разі підвищення активності «печінкових» трансаміназ, АЛТ та АСТ слід контролювати доти, доки вона не нормалізується. Якщо підвищення активності АСТ або АЛТ більш ніж у 3 рази в порівнянні з верхньою межею норми зберігається, рекомендується зниження дози або відміна препарату Аторвастатин (див. розділ «Побічна дія»).
Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які вживають значну кількість алкоголю та/або мають в анамнезі захворювання печінки. Активне захворювання печінки або постійно підвищена активність «печінкових» трансаміназ плазми неясного генезу є протипоказанням до застосування препарату Аторвастатин (див. розділ «Протипоказання»).
Дія на скелетні м'язи
У пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин, спостерігалася міалгія (див. розділ «Побічна дія»). Діагноз міопатії слід передбачати у пацієнтів з дифузною міалгією, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК (більш ніж у 10 разів у порівнянні з верхньою межею норми). Терапію препаратом Аторвастатин слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК за наявності підтвердженої міопатії або підозри на її розвиток. Ризик міопатії при лікуванні препаратом цього класу підвищувався при одночасному застосуванні потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, циклоспорину, телітроміцину, кларитроміцину, делавірдину, стирипентолу, кетоконазолу, вориконазолу, ітраконазолу, лопінавір, атазанавір, індинавір, дарунавір та ін.), гемфіброзилу або інших фібратів, боцепревіру, еритроміцину, нікотинової кислоти в ліпідвмісних дозах (більше 1 г/добу), езетимибу, азольних протигрибкових засобів, колхіцину, тілапревіру, боцепревіру або комбінації типранавір/ритонавір. Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований ізоферментом CYP3A4, та/або транспорт лікарських речовин. Відомо, що ізофермент CYP3A4 – основний ізофермент печінки, що бере участь у біотрансформації аторвастатину. Застосовуючи препарат Аторвастатин у поєднанні з фібратами, еритроміцином, імунодепресантами, азольними протигрибковими засобами або нікотиновою кислотою в ліпід-знижувальних дозах (більше 1 г/добу), лікар повинен ретельно зважити очікувану користь лікування та можливий ризик. Слід регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болю або слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців терапії та в період збільшення дози будь-якого із зазначених засобів. У разі потреби комбінованої терапії слід розглядати можливість застосування нижчих початкових та підтримуючих доз перерахованих вище засобів. Не рекомендується одночасне використання аторвастатину та фузидової кислоти, тому під час лікування фузидовою кислотою рекомендовано тимчасове скасування аторвастатину. У таких ситуаціях можна рекомендувати періодичний контроль активності КФК, хоча таке моніторування не дозволяє запобігти розвитку важкої міопатії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). У разі потреби комбінованої терапії слід розглядати можливість застосування нижчих початкових та підтримуючих доз перерахованих вище засобів. Не рекомендується одночасне використання аторвастатину та фузидової кислоти, тому під час лікування фузидовою кислотою рекомендовано тимчасове скасування аторвастатину. У таких ситуаціях можна рекомендувати періодичний контроль активності КФК, хоча таке моніторування не дозволяє запобігти розвитку важкої міопатії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). У разі потреби комбінованої терапії слід розглядати можливість застосування нижчих початкових та підтримуючих доз перерахованих вище засобів. Не рекомендується одночасне використання аторвастатину та фузидової кислоти, тому під час лікування фузидовою кислотою рекомендовано тимчасове скасування аторвастатину. У таких ситуаціях можна рекомендувати періодичний контроль активності КФК, хоча таке моніторування не дозволяє запобігти розвитку важкої міопатії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
До початку лікування
Аторвастатин слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами, що схильні до розвитку рабдоміолізу. Контроль активності КФК слід проводити у наступних випадках до початку терапії аторвастатином:
- порушення функції нирок; - гіпотиреоз; - спадкові м'язові порушення у пацієнта в анамнезі або в сімейному анамнезі; , що вживають алкоголь у значних кількостях, - у пацієнтів віком від 70 років слід оцінити необхідність контролю КФК, враховуючи те, що у цих пацієнтів вже є фактори, що схильні до розвитку рабдоміолізу, - ситуації, в яких очікується підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові, такі як взаємодії з іншими лікарськими засобами (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
У таких ситуаціях слід оцінити співвідношення ризик/користування та здійснювати медичне спостереження за станом пацієнта.
У разі значного підвищення активності КФК (більш ніж у 5 разів вище за верхню межу норми), не слід починати терапію аторвастатином.
При застосуванні препарату Аторвастатин, як і інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, описані рідкісні випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, зумовленою міоглобінурією. Чинником ризику розвитку рабдоміолізу може бути попереднє порушення функції нирок. Таким пацієнтам слід забезпечити ретельніший контроль за станом скелетно-м'язової системи. При появі симптомів можливої міопатії або наявності факторів ризику розвитку ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, широке хірургічне втручання, травми, метаболічні, ендокринні та водно-електролітні порушення, неконтрольовані судоми) повністю скасувати.
Увага! Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або м'язової слабкості, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою.
Профілактика інсульту активним зниженням концентрації холестерину
У ретроспективному аналізі підтипів інсульту у пацієнтів без ішемічної хвороби серця, які недавно перенесли інсульт або транзиторну ішемічну атаку, на початковому етапі, які отримували аторвастатин у дозі 80 мг, була відзначена більш висока частота випадків розвитку геморагічного інсульту, порівняно з пацієнтами, які одержують. Підвищений ризик особливо помітний у пацієнтів з геморагічним інсультом або лакунарним інфарктом в анамнезі на початку дослідження. У даної групи пацієнтів співвідношення користь/ризик при прийомі аторвастатину в дозі 80 мг досить не визначено, у зв'язку з цим перед початком терапії слід ретельно оцінити можливий ризик геморагічного інсульту у таких пацієнтів.
Цукровий діабет
Деякі дані підтверджують, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини), як клас, можуть призводити до підвищення концентрації глюкози в плазмі крові, а в окремих пацієнтів з високим ризиком розвитку цукрового діабету може розвинутись стан гіперглікемії, що потребує корекції як при цукровому діабеті. Тим не менш, цей ризик не перевищує користь від терапії інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами) з точки зору судинних ризиків, тому це не може бути причиною скасування терапії. Пацієнти, що належать до групи ризику (концентрація глюкози в крові натщесерце від 5,6 до 6,9 ммоль/л, ІМТ > 30 кг/м2, підвищена концентрація тригліцеридів у плазмі крові, артеріальна гіпертензія) повинні перебувати під медичним контролем, включаючи контроль біохімічних параметрів крові, відповідно до місцевих рекомендацій.
Інтерстиціальні захворювання легень
На тлі терапії деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), особливо на тлі тривалої терапії, спостерігалися поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Можуть спостерігатися задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального стану здоров'я (стомлюваність, зниження маси тіла та лихоманка). Якщо пацієнт підозрює інтерстиціальне захворювання легень, слід відмінити терапію аторвастатином.
Ендокринна функція
При застосуванні інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів), у тому числі й аторвастатину, спостерігалися випадки підвищення глікозильованого гемоглобіну (HbA1) та концентрації глюкози в плазмі крові натще. Тим не менш, ризик гіперглікемії нижчий, ніж ступінь зниження ризику судинних ускладнень на фоні прийому інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статини).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами При керуванні транспортними засобами і механізмами слід бути обережними, оскільки існує ризик розвитку запаморочення.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці
Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймати у будь-який час доби незалежно від їди.
Перед початком лікування препаратом Аторвастатин слід спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії за допомогою дієти, фізичних вправ та зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням та терапією основного захворювання.
При призначенні препарату пацієнту необхідно рекомендувати стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду терапії.
Доза препарату варіюється від 10 до 80 мг 1 раз на добу і титрується з урахуванням концентрації ХС-ЛПНГ, мети терапії та індивідуальної відповіді на терапію.
Максимальна добова доза становить 80 мг.
На початку лікування та/або під час підвищення дози препарату Аторвастатин необхідно кожні 2-4 тижні контролювати концентрацію ліпідів у плазмі та відповідним чином коригувати дозу препарату.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія
Найчастіше призначають по 80 мг 1 раз на добу (зниження концентрації ХС-ЛПНГ на 18-45%).
Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія
Початкова доза становить 10 мг на добу (для забезпечення вказаного режиму дозування слід застосовувати препарати аторвастатину у дозі 10 мг). Дозу слід підбирати індивідуально та оцінювати актуальність дози кожні 4 тижні з можливим підвищенням до 40 мг на добу. Потім або доза може бути збільшена до максимальної - 80 мг на добу, або можна поєднувати секвестранти жовчних кислот з прийомом аторвастатину в дозі 40 мг на добу.
Профілактика серцево-судинних захворювань
У дослідженнях первинної профілактики доза аторвастатину становила 10 мг на добу (для забезпечення зазначеного режиму дозування слід застосовувати препарати аторвастатину у дозі 10 мг). Може знадобитися підвищення дози для досягнення значень ХС-ЛПНГ, що відповідають сучасним рекомендаціям.
Дозу препарату необхідно титрувати залежно від мети гіполіпідемічної терапії. Корекція дози повинна проводитися з інтервалом 1 раз на 4 тижні або більше.
Недостатність функції печінки
При недостатності функції печінки дозу препарату Аторвастатин необхідно знижувати при регулярному контролі активності «печінкових» трансаміназ: аспартатамінотрансферази (АСТ) та аланінамінотрансферази (АЛТ).
Недостатність функції нирок
Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі або ступінь зниження концентрації ХС-ЛПНЩ, тому корекція дози препарату не потрібна.
Літні пацієнти
Відмінностей у терапевтичній ефективності та безпеці препарату Аторвастатин у літніх пацієнтів порівняно із загальною популяцією не виявлено, корекція дози не потрібна (див. розділ «Фармакокінетика»).
Застосування в комбінації з іншими лікарськими засобами
При необхідності одночасного застосування з циклоспорином, тіломпревіром або комбінацією типранавір/ритонавір слід застосовувати препарати аторвастатину в дозі 10 мг.
Слід бути обережними та застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з інгібіторами протеази ВІЛ, інгібіторами протеази гепатиту С (боцепревір), кларитроміцином та ітраконазолом.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Аторвастатин-АЛСИ таб 40мг 30 шт производится компанией АЛСИ ФАРМА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Аторвастатин-АЛСИ таб 40мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Аторвастатин-АЛСИ таб 40мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Аторвастатин-obl таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторвастатин-obl таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Аторвастатин авексима таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторвастатин авексима таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Аторвастатин-к таб п/об пленочной 10мг 30 шт Аторвастатин-к таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Аторвастатин-к таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторвастатин-к таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Аторвастатин-к таб п/об пленочной 40мг 30 шт Аторвастатин-к таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Аторвастатин таб п/об 20мг 90 шт акрихин Аторвастатин таб п/об 20мг 90 шт акрихин, Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт канонфарма Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт канонфарма, Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 90 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт канонфарма Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт канонфарма, Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 90 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 90 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 90 шт вертекс Аторвастатин таб п/об пленочной 20мг 90 шт вертекс, Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт канонфарма Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт канонфарма, Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт озон Аторвастатин таб п/об пленочной 40мг 30 шт озон, Аторвастатин таб п/об пленочной 80мг 30 шт озон Аторвастатин таб п/об пленочной 80мг 30 шт озон, Аторис таб п/об пленочной 10мг 30 шт Аторис таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Аторис таб п/об пленочной 10мг 90 шт Аторис таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Аторис таб п/об пленочной 20мг 30 шт Аторис таб п/об пленочной 20мг 30 шт.
Пока нет комментариев