Артрозан раствор для инъекций 6мг/мл 25мл амп 3 шт
Топ продаж
Суперцена
Артрозан раствор для инъекций 6мг/мл 25мл амп 3 шт - це нестероїдний протизапальний препарат, який має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Він інгібує синтез простагландинів, що є медіаторами запалення, та має селективність щодо ЦОГ-2. Препарат повністю абсорбується після внутрішньом'язового введення, метаболізується у печінці та виводиться через кишечник та нирки. Дозування не потрібно змінювати при переході з ін'єкційної на пероральні форми. У літніх пацієнтів середній плазмовий кліренс трохи нижче, ніж у молодих, а у жінок похилого віку може бути більш високим.
Артрозан раствор для инъекций 6мг/мл 25мл амп 3 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл препарату містить: мелоксикам – 6 мг ;
1 ампула містить: мелоксикам
– 15
мг; натрію хлорид – 3 мг, 1 М розчин натрію гідроксиду – до pH 8.2-8,9, вода для ін'єкцій – до 1 мл.
Опис:
Прозора зеленувато-жовта рідина.
Форма випуску:
Розчин для внутрішньом'язового введення 6 мг/мл. По 2,5 мл препарату в ампули місткістю 5 мл зі скла 1 гідролітичного класу з двома кільцями зеленого і жовтого кольору у верхній частині ампули.По 3 або 5 ампул поміщають в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки без фольги. 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 5 ампул або 1 контурне коміркове пакування по 3 ампули разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
ПротипоказанняГіперчутливість до активного інгредієнта або допоміжних компонентів препарату
Гіперчутливість (у тому числі й до інших нестероїдних протизапальних препаратів) Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, ангіоневротичного набряку або некропиви ідних протизапальних препаратів з- за існуючої ймовірності перехресної чутливості (у тому числі в анамнезі) Ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення
або нещодавно перенесені
Тяжка печінкова та серцева недостатність
Тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз, кліренс креатиніну менше 30 мл/хв, а також при підтвердженій гіперкаліємії) Активне захворювання печінки Активна шлунково-
кишкова
кровотеча 18 років
Вагітність
Період грудного вигодовування
Терапія періопераційних болів при проведенні шунтування коронарних артерій
Супутня терапія антикоагулянтами, оскільки є ризик утворення внутрішньом'язових гематом.
З обережністю
Захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (наявність інфекції Helicobacterpylori) Застійна серцева недостатність
Ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) Ішемічна хвороба серця Цереброваскулярні захворювання Дисліпідемія
/
гіперліпідемія тикостероїдами, антиагрегантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну Захворювання периферичних артерій Літній вік Тривале використання нестероїдних протизапальних засобів Куріння
Часте вживання алкоголю
Дозування15
Показання до застосуванняСтартова терапія та короткострокове симптоматичне лікування при: остеоартриті (артроз, дегенеративні захворювання суглобів); ревматоїдному артриті; анкілозуючий спондиліт; інших запальних та дегенеративних захворюваннях кістково-м'язової системи, таких як артропатії, дорсопатії (наприклад, ішіас, біль унизу спини, плечовий періартрит та інші), що супроводжуються болем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІнші інгібітори синтезу простагландину, включаючи глюкокортикоїди та саліцилати – одночасний прийом з мелоксикамом збільшує ризик утворення виразок у шлунково-кишковому тракті та шлунково-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії). і тому не рекомендуються. Одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується.
Антикоагулянти для внутрішнього прийому, гепарин для системного застосування, тромболітичні засоби – одночасний прийом з мелоксикамом підвищує ризик кровотечі. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль за системою згортання крові.
Антитромбоцитарні препарати, інгібітори зворотного захоплення серотоніну – одночасний прийом із мелоксикамом підвищує ризик кровотечі внаслідок інгібування тромбоцитарної функції. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль за системою згортання крові
Препарати літію - НПЗП підвищують концентрацію літію в плазмі, за допомогою зменшення виведення його нирками. Одночасне застосування мелоксикаму із препаратами літію не рекомендується. У разі необхідності одночасного застосування рекомендується ретельний контроль концентрації літію у плазмі протягом усього курсу застосування препаратів літію.
Метотрексат – нестероїдні протизапальні засоби знижують секрецію метотрексату нирками, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі. Одночасне застосування мелоксикаму іметотрексату (у дозі понад 15 мг на тиждень) не рекомендується. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль за функцією нирок та формулою крові. Мелоксикам може посилювати гематологічну токсичність метотрексату, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок.
Контрацепція - є дані, що нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефективність внутрішньоматкових контрацептивних пристроїв, проте це не доведено.
Діуретики – застосування нестероїдних протизапальних засобів у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності.
Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилататори, діуретики). Нестероїдні протизапальні засоби знижують ефект антигіпертензивних засобів, внаслідок інгібування простогландинів, що володіють вазодилатуючими властивостями.
Антагоністи ангіотензин-II рецепторів, так само як інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами посилюють зниження клубочкової фільтрації, що тим самим може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Колестирамін, пов'язуючи мелоксикам у шлунково-кишковому тракті, призводить до його швидшого виведення.
Пеметрексед – при одночасному застосуванні мелоксикаму та пеметрекседу у пацієнтів з кліренсом від 45 до 79 мл/хв прийом мелоксикаму слід припинити за п'ять днів до початку прийому апетекседу та можливо відновити через 2 дні після закінчення прийому. Якщо існує необхідність у спільному застосуванні мелоксикаму та пеметрекседу, то такі пацієнти повинні перебувати під ретельним контролем, особливо щодо мієлосупресії та виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 45 мл/хв прийом мелоксикаму разом із пеметрекседом не рекомендується.
НПЗП, діючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину.
При використанні спільно з мелоксикамом лікарських препаратів, які мають відому здатність інгібувати CYP 2C9 та/або CYP 3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), таких як похідні сульфонілсечовини або пробенецид, слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії. При сумісному застосуванні з антидіабетичними засобами для внутрішнього застосування (наприклад, похідними сульфонілсечовини, натеглінідом) можливі взаємодії, опосередковані CYP 2C9, які можуть призвести до збільшення концентрації як цих лікарських засобів, так і мелоксикаму в крові. Пацієнти, які одночасно приймають мелоксикам з препаратами сульфонілсечовини або натеглініду, повинні ретельно контролювати рівень цукру в крові через можливість розвитку гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні антацидів, циметидину, дигоксину та фуросеміду, значних фармакокінетичних взаємодій виявлено не було.
ПередозуванняДаних про випадки, пов'язані з передозуванням препарату, накопичено недостатньо.
Ймовірно, будуть присутні симптоми, властиві передозуванню нестероїдних протизапальних засобів, у важких випадках: сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, зміни артеріального тиску, зупинка дихання, асистолія.
Лікування: антидот не відомий. У разі передозування препарату слід застосовувати симптоматичну терапію. Відомо, що колестірамін прискорює виведення мелоксикаму.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдний протизапальний препарат
Код АТХ M01AC06
Фармакодинаміка:
Мелоксикам є нестероїдним протизапальним препаратом, що відноситься до похідних енолової кислоти і має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.
Виражена протизапальна дія мелоксикаму встановлена на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії мелоксикаму полягає у його здатності інгібувати синтез простагландинів – відомих медіаторів запалення. Мелоксикам invivo пригнічує синтез простагландинів у місці запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках. Вважається, що інгібування ЦОГ-2 забезпечує терапевтичні дії нестероїдних протизапальних засобів, тоді як інгібування постійно присутнього з- ферменту ЦОГ-1 може бути відповідально за побічні дії з боку шлунка і нирок. Селективність мелоксикаму щодо ЦОГ-2 підтверджена у різних тест-системах, як invitro, і invivo.
У дослідженнях exvivo показано, що мелоксикам (у дозах 7,5 мг і 15 мг) не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі. ,5 та 15 мг, ніж при прийомі інших НПЗЗ, з якими проводилося порівняння. Ця різниця в частоті побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту в основному пов'язана з тим, що при прийомі мелоксикаму рідше спостерігалися такі явища як диспепсія, блювання, нудота, біль у животі. Частота перфорацій у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, виразок та кровотеч, які пов'язувалися із застосуванням мелоксикаму, була низькою та залежала від величини дози препарату.
Фармакокінетика:
Абсорбція
Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язового введення. Відносна біодоступність у порівнянні з біодоступністю при вживанні становить майже 100%. Тому при переході з ін'єкційної на пероральні форми добору дози не потрібно. Після введення 15 мг препарату внутрішньом'язово-пікова концентрація в плазмі (близько 1,6 - 1,8 мкг/мл), досягається протягом приблизно 60 - 96 хв. Розподіл Мелоксикам дуже добре зв'язується
з білками плазми, в основному з альбуміном (99%) . Проникає у синовіальну рідину, концентрація у синовіальній рідині становить приблизно 50% від концентрації у плазмі. Об'єм розподілу низький, приблизно 11 л. Індивідуальні відмінності становлять 7 – 20%.
Метаболізм
Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4-х фармакологічно неактивних похідних. Основний метаболіт, 5-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження invitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2C9, додаткове значення має ізофермент CYP3A4. У освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.
Виведення
Виводиться рівною мірою через кишечник та нирками, переважно у вигляді метаболітів. У незмінному вигляді з фекаліями виводиться менше 5% від величини добової дози, в сечі в незмінному вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. Середній період напіввиведення мелоксикаму варіює від 13 до 25 годин. Плазмовий кліренс складає в середньому 7-12 мл/хв після одноразового застосування. фармакокінетикумелоксикама не надає. Швидкість виведення мелоксикаму з організму значно вища у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю. Мелоксикам гірше зв'язується з білками плазми у пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення обсягу розподілу може призвести до вищих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.
Літні пацієнти Літні
пацієнти, порівняно з молодими пацієнтами, мають подібні фармакокінетичні показники. У пацієнтів похилого віку середній плазмовий кліренс у період рівноважного стану фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів. У жінок похилого віку більш високі значення AUC (площа під кривою концентрація-час) та довгий період напіввиведення порівняно з молодими пацієнтами обох статей.
Вагітність та годування груддюЗастосування Артрозану® протипоказано під час вагітності. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому застосування Артрозану® в період годування груддю протипоказано. . Мелоксикам може спричинити затримку овуляції. У зв'язку з цим у жінок, які мають проблеми із зачаттям та проходять обстеження з приводу подібних проблем, рекомендується відміна прийому препарату.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНижче описані побічні ефекти, зв'язок яких із застосуванням мелоксикаму, розцінювався як можливий.
Всередині системно-органних класів за частотою виникнення побічних ефектів використовуються такі категорії: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100. < 1/10); нечасто (> 1/1,000. (> 1/10,000. < 1/1,000); дуже рідко (< 1/10,000); не встановлено.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія; рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, зміни числа клітин крові, включаючи зміни лейкоцитарної формули Порушення з боку імунної системи: нечасто - інші реакції гіперчутливості негайного типу *; не встановлено - анафілактичний шок *, анафілактоїдні реакції Порушення психіки: рідко - зміна настрою *; не встановлено - сплутаність свідомості *, дезорієнтація * З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, сонливість
З боку органів зору, слуху та лабіринтні порушення: нечасто - вертиго; рідко - кон'юнктивіт *, порушення зору, включаючи нечіткість зору *, шум у вухах
З боку серця та судин: нечасто – підвищення рівня артеріального тиску, відчуття «припливу» крові до обличчя; рідко – серцебиття
Порушення з боку дихальної системи: рідко – бронхіальна астма у пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, діарея, нудота, блювота; шлунково-кишкова кровотеча, гастрит, стоматит, запор, здуття живота, відрижка; рідко - гастродуоденальні виразки, коліт, езофагіт; дуже рідко - перфорація шлунково-кишкового тракту
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто- транзиторні зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності трансаміназил білірубіну); дуже рідко – гепатит* Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто- свербіж, висипання на шкірі, ангіокрап*; , токсичний епідермальний некроліз *, синдром Стівенса-Джонсона *; дуже рідко-бульозний дерматит *, мультиформна еритема *; не встановлено - фотосенсибілізація
З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну, та/або сечовини у сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі*; дуже рідко – гостра ниркова недостатність* Загальні розлади та порушення в місці введення: часто – біль та набряк у місці введення
;
Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть призводити до смерті.
Як і для інших нестероїдних протизапальних засобів не виключають можливість появи інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ниркового медулярного некрозу, нефротичного синдрому.
особливі вказівкиПрепарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Слід бути обережними при застосуванні препарату пацієнтами, в анамнезі яких є вказівки на виразкову хворобу шлунка та 12-палої кишки, та пацієнтами, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищено ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту.
Слід дотримуватись обережності та контролювати добовий діурез та функцію нирокпри застосуванні препарату у літніх та хворих зі зменшеним об'ємом циркулюючої крові та зниженою клубочковою фільтрацією (дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром, клінічно виражені захворювання нирок, прийом діурет операцій).
При появі ознак ураження печінки (шкірний свербіж, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, стійке та суттєве підвищення рівня трансаміназ та зміна інших показників функції печінки) прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря. застосування препарату необхідний контроль активності печінкових ферментів.
У пацієнтів з незначним або помірним зниженням функції нирок (кліренс креатиніну > 30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби і мелоксикам, повинні приймати достатню кількість рідини. При виникненні алергічних реакцій (свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація) в процесі лікування необхідно звернутися до лікаря з метою вирішення питання про припинення прийому препарату.
Мелоксикам, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується для прийому жінкам, які планують вагітність. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами.
Вплив на здатність керувати автомобілем
Спеціальних клінічних досліджень впливу препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами не проводилося. Однак, слід враховувати можливість розвитку запаморочення та сонливості, порушення зору та інших порушень з боку центральної нервової системи. Під час лікування пацієнтам необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттям іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості реакції.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиОстеоартрит із больовим синдромом: 7,5 мг на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена до 15 мг на добу.
Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. В залежності від лікувального ефекту ця доза може бути знижена до 7,5 мг на добу.
Анкілозуючий спондиліт: 15 мг на добу. В залежності від лікувального ефекту ця доза може бути знижена до 7,5 мг на добу.
У пацієнтів із підвищеним ризиком побічних реакцій (захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність факторів ризику серцево-судинних захворювань) рекомендується розпочинати лікування з дози 7,5 мг на добу.
У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.
Загальні рекомендації
Оскільки потенційний ризик побічних реакцій залежить від дози та тривалості лікування, слід використовувати максимально можливі низькі дози та тривалість застосування. Максимальна добова доза, що рекомендується, - 15 мг.
Комбіноване застосування
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Сумарна добова доза препарату Артрозан, що застосовується у вигляді різних лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг. Внутрішньом'язове введення препарату показане лише протягом перших кількох днів терапії. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних лікарських форм. Рекомендована доза становить 7,5 мг або 15 мг 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу.
Препарат вводиться за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції.
Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Враховуючи можливу несумісність, Артрозан®, розчин для внутрішньом'язового введення не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Артрозан раствор для инъекций 6мг/мл 25мл амп 3 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл препарату містить: мелоксикам – 6 мг ;
1 ампула містить: мелоксикам
– 15
мг; натрію хлорид – 3 мг, 1 М розчин натрію гідроксиду – до pH 8.2-8,9, вода для ін'єкцій – до 1 мл.
Опис:
Прозора зеленувато-жовта рідина.
Форма випуску:
Розчин для внутрішньом'язового введення 6 мг/мл. По 2,5 мл препарату в ампули місткістю 5 мл зі скла 1 гідролітичного класу з двома кільцями зеленого і жовтого кольору у верхній частині ампули.По 3 або 5 ампул поміщають в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки без фольги. 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 5 ампул або 1 контурне коміркове пакування по 3 ампули разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
ПротипоказанняГіперчутливість до активного інгредієнта або допоміжних компонентів препарату
Гіперчутливість (у тому числі й до інших нестероїдних протизапальних препаратів) Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, ангіоневротичного набряку або некропиви ідних протизапальних препаратів з- за існуючої ймовірності перехресної чутливості (у тому числі в анамнезі) Ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення
або нещодавно перенесені
Тяжка печінкова та серцева недостатність
Тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз, кліренс креатиніну менше 30 мл/хв, а також при підтвердженій гіперкаліємії) Активне захворювання печінки Активна шлунково-
кишкова
кровотеча 18 років
Вагітність
Період грудного вигодовування
Терапія періопераційних болів при проведенні шунтування коронарних артерій
Супутня терапія антикоагулянтами, оскільки є ризик утворення внутрішньом'язових гематом.
З обережністю
Захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (наявність інфекції Helicobacterpylori) Застійна серцева недостатність
Ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) Ішемічна хвороба серця Цереброваскулярні захворювання Дисліпідемія
/
гіперліпідемія тикостероїдами, антиагрегантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну Захворювання периферичних артерій Літній вік Тривале використання нестероїдних протизапальних засобів Куріння
Часте вживання алкоголю
Дозування15
Показання до застосуванняСтартова терапія та короткострокове симптоматичне лікування при: остеоартриті (артроз, дегенеративні захворювання суглобів); ревматоїдному артриті; анкілозуючий спондиліт; інших запальних та дегенеративних захворюваннях кістково-м'язової системи, таких як артропатії, дорсопатії (наприклад, ішіас, біль унизу спини, плечовий періартрит та інші), що супроводжуються болем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІнші інгібітори синтезу простагландину, включаючи глюкокортикоїди та саліцилати – одночасний прийом з мелоксикамом збільшує ризик утворення виразок у шлунково-кишковому тракті та шлунково-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії). і тому не рекомендуються. Одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується.
Антикоагулянти для внутрішнього прийому, гепарин для системного застосування, тромболітичні засоби – одночасний прийом з мелоксикамом підвищує ризик кровотечі. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль за системою згортання крові.
Антитромбоцитарні препарати, інгібітори зворотного захоплення серотоніну – одночасний прийом із мелоксикамом підвищує ризик кровотечі внаслідок інгібування тромбоцитарної функції. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль за системою згортання крові
Препарати літію - НПЗП підвищують концентрацію літію в плазмі, за допомогою зменшення виведення його нирками. Одночасне застосування мелоксикаму із препаратами літію не рекомендується. У разі необхідності одночасного застосування рекомендується ретельний контроль концентрації літію у плазмі протягом усього курсу застосування препаратів літію.
Метотрексат – нестероїдні протизапальні засоби знижують секрецію метотрексату нирками, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі. Одночасне застосування мелоксикаму іметотрексату (у дозі понад 15 мг на тиждень) не рекомендується. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль за функцією нирок та формулою крові. Мелоксикам може посилювати гематологічну токсичність метотрексату, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок.
Контрацепція - є дані, що нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефективність внутрішньоматкових контрацептивних пристроїв, проте це не доведено.
Діуретики – застосування нестероїдних протизапальних засобів у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності.
Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилататори, діуретики). Нестероїдні протизапальні засоби знижують ефект антигіпертензивних засобів, внаслідок інгібування простогландинів, що володіють вазодилатуючими властивостями.
Антагоністи ангіотензин-II рецепторів, так само як інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами посилюють зниження клубочкової фільтрації, що тим самим може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Колестирамін, пов'язуючи мелоксикам у шлунково-кишковому тракті, призводить до його швидшого виведення.
Пеметрексед – при одночасному застосуванні мелоксикаму та пеметрекседу у пацієнтів з кліренсом від 45 до 79 мл/хв прийом мелоксикаму слід припинити за п'ять днів до початку прийому апетекседу та можливо відновити через 2 дні після закінчення прийому. Якщо існує необхідність у спільному застосуванні мелоксикаму та пеметрекседу, то такі пацієнти повинні перебувати під ретельним контролем, особливо щодо мієлосупресії та виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 45 мл/хв прийом мелоксикаму разом із пеметрекседом не рекомендується.
НПЗП, діючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину.
При використанні спільно з мелоксикамом лікарських препаратів, які мають відому здатність інгібувати CYP 2C9 та/або CYP 3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), таких як похідні сульфонілсечовини або пробенецид, слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії. При сумісному застосуванні з антидіабетичними засобами для внутрішнього застосування (наприклад, похідними сульфонілсечовини, натеглінідом) можливі взаємодії, опосередковані CYP 2C9, які можуть призвести до збільшення концентрації як цих лікарських засобів, так і мелоксикаму в крові. Пацієнти, які одночасно приймають мелоксикам з препаратами сульфонілсечовини або натеглініду, повинні ретельно контролювати рівень цукру в крові через можливість розвитку гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні антацидів, циметидину, дигоксину та фуросеміду, значних фармакокінетичних взаємодій виявлено не було.
ПередозуванняДаних про випадки, пов'язані з передозуванням препарату, накопичено недостатньо.
Ймовірно, будуть присутні симптоми, властиві передозуванню нестероїдних протизапальних засобів, у важких випадках: сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, зміни артеріального тиску, зупинка дихання, асистолія.
Лікування: антидот не відомий. У разі передозування препарату слід застосовувати симптоматичну терапію. Відомо, що колестірамін прискорює виведення мелоксикаму.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдний протизапальний препарат
Код АТХ M01AC06
Фармакодинаміка:
Мелоксикам є нестероїдним протизапальним препаратом, що відноситься до похідних енолової кислоти і має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.
Виражена протизапальна дія мелоксикаму встановлена на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії мелоксикаму полягає у його здатності інгібувати синтез простагландинів – відомих медіаторів запалення. Мелоксикам invivo пригнічує синтез простагландинів у місці запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках. Вважається, що інгібування ЦОГ-2 забезпечує терапевтичні дії нестероїдних протизапальних засобів, тоді як інгібування постійно присутнього з- ферменту ЦОГ-1 може бути відповідально за побічні дії з боку шлунка і нирок. Селективність мелоксикаму щодо ЦОГ-2 підтверджена у різних тест-системах, як invitro, і invivo.
У дослідженнях exvivo показано, що мелоксикам (у дозах 7,5 мг і 15 мг) не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі. ,5 та 15 мг, ніж при прийомі інших НПЗЗ, з якими проводилося порівняння. Ця різниця в частоті побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту в основному пов'язана з тим, що при прийомі мелоксикаму рідше спостерігалися такі явища як диспепсія, блювання, нудота, біль у животі. Частота перфорацій у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, виразок та кровотеч, які пов'язувалися із застосуванням мелоксикаму, була низькою та залежала від величини дози препарату.
Фармакокінетика:
Абсорбція
Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язового введення. Відносна біодоступність у порівнянні з біодоступністю при вживанні становить майже 100%. Тому при переході з ін'єкційної на пероральні форми добору дози не потрібно. Після введення 15 мг препарату внутрішньом'язово-пікова концентрація в плазмі (близько 1,6 - 1,8 мкг/мл), досягається протягом приблизно 60 - 96 хв. Розподіл Мелоксикам дуже добре зв'язується
з білками плазми, в основному з альбуміном (99%) . Проникає у синовіальну рідину, концентрація у синовіальній рідині становить приблизно 50% від концентрації у плазмі. Об'єм розподілу низький, приблизно 11 л. Індивідуальні відмінності становлять 7 – 20%.
Метаболізм
Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4-х фармакологічно неактивних похідних. Основний метаболіт, 5-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження invitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2C9, додаткове значення має ізофермент CYP3A4. У освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.
Виведення
Виводиться рівною мірою через кишечник та нирками, переважно у вигляді метаболітів. У незмінному вигляді з фекаліями виводиться менше 5% від величини добової дози, в сечі в незмінному вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. Середній період напіввиведення мелоксикаму варіює від 13 до 25 годин. Плазмовий кліренс складає в середньому 7-12 мл/хв після одноразового застосування. фармакокінетикумелоксикама не надає. Швидкість виведення мелоксикаму з організму значно вища у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю. Мелоксикам гірше зв'язується з білками плазми у пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення обсягу розподілу може призвести до вищих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.
Літні пацієнти Літні
пацієнти, порівняно з молодими пацієнтами, мають подібні фармакокінетичні показники. У пацієнтів похилого віку середній плазмовий кліренс у період рівноважного стану фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів. У жінок похилого віку більш високі значення AUC (площа під кривою концентрація-час) та довгий період напіввиведення порівняно з молодими пацієнтами обох статей.
Вагітність та годування груддюЗастосування Артрозану® протипоказано під час вагітності. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому застосування Артрозану® в період годування груддю протипоказано. . Мелоксикам може спричинити затримку овуляції. У зв'язку з цим у жінок, які мають проблеми із зачаттям та проходять обстеження з приводу подібних проблем, рекомендується відміна прийому препарату.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНижче описані побічні ефекти, зв'язок яких із застосуванням мелоксикаму, розцінювався як можливий.
Всередині системно-органних класів за частотою виникнення побічних ефектів використовуються такі категорії: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100. < 1/10); нечасто (> 1/1,000. (> 1/10,000. < 1/1,000); дуже рідко (< 1/10,000); не встановлено.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія; рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, зміни числа клітин крові, включаючи зміни лейкоцитарної формули Порушення з боку імунної системи: нечасто - інші реакції гіперчутливості негайного типу *; не встановлено - анафілактичний шок *, анафілактоїдні реакції Порушення психіки: рідко - зміна настрою *; не встановлено - сплутаність свідомості *, дезорієнтація * З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, сонливість
З боку органів зору, слуху та лабіринтні порушення: нечасто - вертиго; рідко - кон'юнктивіт *, порушення зору, включаючи нечіткість зору *, шум у вухах
З боку серця та судин: нечасто – підвищення рівня артеріального тиску, відчуття «припливу» крові до обличчя; рідко – серцебиття
Порушення з боку дихальної системи: рідко – бронхіальна астма у пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, діарея, нудота, блювота; шлунково-кишкова кровотеча, гастрит, стоматит, запор, здуття живота, відрижка; рідко - гастродуоденальні виразки, коліт, езофагіт; дуже рідко - перфорація шлунково-кишкового тракту
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто- транзиторні зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності трансаміназил білірубіну); дуже рідко – гепатит* Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто- свербіж, висипання на шкірі, ангіокрап*; , токсичний епідермальний некроліз *, синдром Стівенса-Джонсона *; дуже рідко-бульозний дерматит *, мультиформна еритема *; не встановлено - фотосенсибілізація
З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну, та/або сечовини у сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі*; дуже рідко – гостра ниркова недостатність* Загальні розлади та порушення в місці введення: часто – біль та набряк у місці введення
;
Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть призводити до смерті.
Як і для інших нестероїдних протизапальних засобів не виключають можливість появи інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ниркового медулярного некрозу, нефротичного синдрому.
особливі вказівкиПрепарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Слід бути обережними при застосуванні препарату пацієнтами, в анамнезі яких є вказівки на виразкову хворобу шлунка та 12-палої кишки, та пацієнтами, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищено ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту.
Слід дотримуватись обережності та контролювати добовий діурез та функцію нирокпри застосуванні препарату у літніх та хворих зі зменшеним об'ємом циркулюючої крові та зниженою клубочковою фільтрацією (дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром, клінічно виражені захворювання нирок, прийом діурет операцій).
При появі ознак ураження печінки (шкірний свербіж, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, стійке та суттєве підвищення рівня трансаміназ та зміна інших показників функції печінки) прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря. застосування препарату необхідний контроль активності печінкових ферментів.
У пацієнтів з незначним або помірним зниженням функції нирок (кліренс креатиніну > 30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби і мелоксикам, повинні приймати достатню кількість рідини. При виникненні алергічних реакцій (свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація) в процесі лікування необхідно звернутися до лікаря з метою вирішення питання про припинення прийому препарату.
Мелоксикам, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується для прийому жінкам, які планують вагітність. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами.
Вплив на здатність керувати автомобілем
Спеціальних клінічних досліджень впливу препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами не проводилося. Однак, слід враховувати можливість розвитку запаморочення та сонливості, порушення зору та інших порушень з боку центральної нервової системи. Під час лікування пацієнтам необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттям іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості реакції.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиОстеоартрит із больовим синдромом: 7,5 мг на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена до 15 мг на добу.
Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. В залежності від лікувального ефекту ця доза може бути знижена до 7,5 мг на добу.
Анкілозуючий спондиліт: 15 мг на добу. В залежності від лікувального ефекту ця доза може бути знижена до 7,5 мг на добу.
У пацієнтів із підвищеним ризиком побічних реакцій (захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність факторів ризику серцево-судинних захворювань) рекомендується розпочинати лікування з дози 7,5 мг на добу.
У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.
Загальні рекомендації
Оскільки потенційний ризик побічних реакцій залежить від дози та тривалості лікування, слід використовувати максимально можливі низькі дози та тривалість застосування. Максимальна добова доза, що рекомендується, - 15 мг.
Комбіноване застосування
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Сумарна добова доза препарату Артрозан, що застосовується у вигляді різних лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг. Внутрішньом'язове введення препарату показане лише протягом перших кількох днів терапії. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних лікарських форм. Рекомендована доза становить 7,5 мг або 15 мг 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу.
Препарат вводиться за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції.
Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Враховуючи можливу несумісність, Артрозан®, розчин для внутрішньом'язового введення не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Артрозан раствор для инъекций 6мг/мл 25мл амп 3 шт производится компанией ФАРМСТАНДАРТ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Артрозан раствор для инъекций 6мг/мл 25мл амп 3 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Артрозан раствор для инъекций 6мг/мл 25мл амп 3 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Амелотекс раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл амп 3 шт Амелотекс раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл амп 3 шт, Амелотекс таб 15мг 20 шт Амелотекс таб 15мг 20 шт, Артрозан таб 15мг 20 шт Артрозан таб 15мг 20 шт, Мелоксикам раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл амп 3 шт Мелоксикам раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл амп 3 шт, Мелоксикам раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл амп 5 шт Мелоксикам раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл амп 5 шт, Мелоксикам таб 15мг 10 шт вертекс Мелоксикам таб 15мг 10 шт вертекс, Мелоксикам таб 15мг 10 шт озон Мелоксикам таб 15мг 10 шт озон, Мелоксикам таб 15мг 20 шт Мелоксикам таб 15мг 20 шт, Мелоксикам таб 15мг 20 шт вертекс Мелоксикам таб 15мг 20 шт вертекс, Мелоксикам таб 15мг 20 шт канонфарма Мелоксикам таб 15мг 20 шт канонфарма, Мелоксикам таб 15мг 20 шт медисорб Мелоксикам таб 15мг 20 шт медисорб, Мелоксикам таб 15мг 20 шт озон Мелоксикам таб 15мг 20 шт озон, Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт, Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт вертекс Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт вертекс, Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт канонфарма Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт канонфарма, Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт медисорб Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт медисорб, Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт озон Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт озон, Мелофлекс ромфарм раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл... Мелофлекс ромфарм раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл 3 шт, Мовалис таб 15мг 10 шт Мовалис таб 15мг 10 шт, Мовалис таб 15мг 20 шт Мовалис таб 15мг 20 шт, Мовалис таб 7.5мг 20 шт Мовалис таб 7.5мг 20 шт.
Пока нет комментариев