Аркоксиа таб 90 мг 28 шт
Топ продаж
Суперцена
Аркоксиа таб 90 мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: еторікоксиб 90,0 мг;
Допоміжні речовини:
Кальцію гідрофосфат 90,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 111,0 мг, кроскармелоза натрію 6,0 мг, магнію стеарат 3,0 мг; плівкова оболонка таблетки: Опадрай II Білий 39К18305 12,0 мг, до складу якого входять: лактози моногідрат 35,0% (вага.), гіпромелоза 33,0% (вага.), титану діоксид 24,0% (вага.), тріацетин 8,0% (ваг.); віск карнаубський 0,03 мг.
Опис:
Білі двоопуклі таблетки яблукоподібної форми, покриті плівковою оболонкою, з тисненням ARCOXIA 90 на одній стороні і з тисненням 202 на іншій стороні.
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 90 мг. По 7 або 14 таблеток у блістер із плівки ПВХ та алюмінієвої фольги. По 2 блістери (по 14 таблеток) або 4 блістери (по 7 таблеток) разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадії загострення або активна шлунково-кишкова кровотеча;
Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, гострого риніту, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або непереносимості інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі);
Вагітність та лактація;
Тяжкі порушення функції печінки (сироватковий альбумін <25 г/л або >10 балів за шкалою Чайлд-П'ю);
Тяжка ниркова недостатність (КК < 30 мл/хв);
Дитячий вік віком до 16 років;
Запальні захворювання кишок;
Хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за NYHA);
Неконтрольована артеріальна гіпертензія, коли показники артеріального тиску стійко перевищують 140/90 мм рт. ст.;
Підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання;
Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція;
Підтверджена гіперкаліємія;
Прогресують захворювання нирок.
З обережністю:
Слід бути обережним при застосуванні препарату у наступних груп пацієнтів:
пацієнти з підвищеним ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту внаслідок прийому нестероїдних протизапальних засобів;
пацієнти похилого віку, які одночасно приймають інші нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі ацетилсаліцилову кислоту або пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, такими як виразкова хвороба та шлунково-кишкові кровотечі;
пацієнти, які мають в анамнезі фактори ризику серцево-судинних ускладнень (такі як дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, гіпертензія, куріння);
пацієнти, які мають в анамнезі серцеву недостатність, порушення функції лівого шлуночка або гіпертензію, та пацієнти з попередніми набряками та затримкою рідини;
Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг один раз на день. Пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не можна перевищувати дозу 30 мг один раз на день;
пацієнти з дегідратацією;
пацієнти з порушеннями функції нирок, які одночасно застосовують інгібітори АПФ, діуретики, антагоністи ангіотензину II, особливо літні;
пацієнти з кліренсом креатиніну <60 мл/хв;
пацієнти з попереднім значним зниженням функції нирок, з ослабленою функцією нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом печінки, які перебувають у групі ризику при тривалому застосуванні нестероїдних протизапальних засобів.
Слід бути обережними при супутній терапії наступними лікарськими препаратами:
- антикоагулянти (наприклад, варфарин);
- антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел);
- препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами.
Дозування90 мг
Показання до застосуванняЛікування хронічного болю у нижній частині спини.
Симптоматична терапія остеоартриту, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, болю та запалення, пов'язаних із гострим подагричним артритом.
Короткострокова терапія помірного гострого болю після стоматологічних операцій.
Рішення про призначення селективного інгібітора ЦОГ-2 має бути обґрунтовано з урахуванням загальних ризиків для кожного конкретного пацієнта (див. розділи «Протипоказання» та «Особливі вказівки»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія:
Пероральні антикоагулянти (варфарин). У пацієнтів, стан яких стабілізовано при тривалій терапії варфарином, прийом еторикоксибу в дозі 120 мг один раз на день супроводжувався збільшенням приблизно на 13% міжнародного нормалізованого відношення (МНО) протромбінового часу. Отже, у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти, слід ретельно контролювати показники МНО протромбінового часу, особливо у перші кілька днів на початку лікування еторикоксибом або при зміні дози еторикоксибу;
• Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II: нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з дегідратацією або у літніх пацієнтів з порушеною функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста ангіотензину II та препаратів, що інгібують циклооксигеназу, може призводити до додаткового погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток недостатності, яка зазвичай має оборотний характер. Слід враховувати можливість виникнення таких взаємодій у пацієнтів, які приймають церикоксиб одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину II. У зв'язку з цим таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку.
• Ацетилсаліцилова кислота: у дослідженні за участю здорових добровольців церикоксиб у дозі 120 мг один раз на день у рівноважному стані не впливав на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти (81 мг один раз на день). Еторікоксиб можна застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою в дозах, призначених для профілактики серцево-судинних захворювань (низькі дози ацетилсаліцилової кислоти). Однак одночасне призначення низьких доз ацетилсаліцилової кислоти та еторикоксибу може призвести до збільшення частоти виразкового ураження шлунково-кишкового тракту та інших ускладнень у порівнянні з прийомом одного церикоксиксу. Одночасне застосування церикоксибу з ацетилсаліциловою кислотою в дозах, що перевищують рекомендовані для профілактики серцево-судинних захворювань, а також з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується (див.
• Циклоспорин і такролімус: хоча це взаємодія одночасне застосування циклоспорину або такролімусу з будь-яким нестероїдними протизапальними засобами може посилювати нефротоксичний ефект циклоспорину або такролімусу. При одночасному застосуванні церикоксибу з будь-яким із цих препаратів слід контролювати функцію нирок.
Фармакокінетична взаємодія:
Вплив церикоксибу на фармакокінетику інших лікарських препаратів:
• Літій: нестероїдні протизапальні засоби зменшують виведення літію нирками і, отже, підвищують концентрацію літію в плазмі крові. При необхідності проводять частий контроль концентрації літію в крові та коригують дозу літію в період одночасного застосування з нестероїдними протизапальними засобами, а також при відміні нестероїдних протизапальних засобів;
• Метотрексат: у двох дослідженнях вивчалися ефекти препарату АРКОКСІА® у дозах 60, 90 та 120 мг застосовуваного один раз на день протягом семи днів у пацієнтів, які отримували один раз на тиждень метотрексат у дозі від 7,5 до 20 мг щодо ревматоїдного артриту. . Еторикоксиб у дозах 60 та 90 мг не впливав на концентрацію в плазмі або нирковий кліренс метотрексату. В одному дослідженні АРКОКСІА® 120 мг не впливав на концентрацію в плазмі (вимірювання AUC) або нирковий кліренс метотрексату, а в іншому дослідженні еторикоксиб 120 мг підвищував концентрацію метотрексату в плазмі на 28% і знижував нирковий кліренс метотрексу. При одночасному призначенні препарату АРКОКСІА і метотрексату слід вести адекватне спостереження щодо можливої появи токсичних ефектів метотрексату;
• Пероральні контрацептиви: церикоксиб 60 мг, що призначався одночасно з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадіолу (ЕЕ) та від 0,5 до 1 мг норетиндрону, протягом 21 дня, збільшував рівноважну AUC0-244 для ЕЕ на 37%. Еторікоксиб 120 мг, що призначався з цими пероральними контрацептивами одночасно або з інтервалом о 12 годині, збільшував рівноважну AUC0-244 для ЕЕ на 50-60%. Це збільшення концентрації ЕЕ слід брати до уваги при виборі відповідного перорального контрацептиву для застосування з церикоксибом. Збільшення експозиції ЕЕ може підвищувати частоту розвитку небажаних явищ, пов'язаних із застосуванням пероральних контрацептивів (наприклад, венозних тромбоемболій у жінок із групи ризику);
• Замісна гормональна терапія (ЗГТ): призначення церикоксибу 120 мг із препаратами для замісної гормональної терапії, що містять кон'юговані естрогени в дозі 0,625 мг, протягом 28 днів, збільшувало середнє значення рівноважної AUC некон'югованого естрону (41 %), 6 17-бета естрадіолу (22%). Вплив доз еторикоксибу, рекомендованих для тривалого застосування (30, 60 та 90 мг), не вивчався. Еторикоксиб 120 мг змінював експозицію (AUC) даних естрогенних компонентів менш ніж удвічі порівняно з монотерапією препаратом, що містить кон'юговані естрогени, при збільшенні останньої дози з 0,625 до 1,25 мг. Клінічне значення таких підвищень невідоме. Застосування комбінації церикоксибу та препарату, що містить вищі дози кон'югованих естрогенів, не вивчалося.
• Преднізон/преднізолон: у дослідженнях лікарських взаємодій церикоксиб не впливав на клінічно значний вплив на фармакокінетику преднізону/преднізолону;
• Дигоксин: етіроксикс 120 мг, що призначався один раз на день протягом 10 днів здоровим добровольцям, не впливав на рівноважну AUC у плазмі або виведення дигоксину нирками. Було відзначено збільшення показника Смах дигоксину (приблизно на 33%). Таке підвищення, як правило, не є суттєвим у більшості пацієнтів. Однак при одночасному застосуванні церикоксибу та дигоксину слід спостерігати за станом пацієнтів з високим ризиком розвитку токсичної дії дигоксину;
• Вплив етерикоксибу на препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами: Еторикоксиб є інгібітором сульфотрансферази людини, зокрема SULT1E1, і може підвищувати концентрацію етинілестрадіолу у сироватці крові. У зв'язку з тим, що в даний час отримані обмежені дані про вплив різних сульфотрансфераз, а їхня клінічна значущість для застосування багатьох препаратів ще вивчається, доцільно з обережністю призначати церикоксиб одночасно з іншими препаратами, що метаболізуються в основному сульфотрансферазами людини (наприклад, пероральний сальбута );
• Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються ізоферментами CYP. На підставі результатів досліджень in vitro не очікується, що эторикоксиб інгібуватиме ізоферменти цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і ЗА4. У дослідженні за участю здорових добровольців щоденне застосування церикоксибу в дозі 120 мг не впливало на активність ізоферменту CYP ЗА4 у печінці, згідно з результатами еритроміцинового дихального тесту. Основний шлях метаболізму церикоксибу залежить від ферментів CYP. CYP3А4, мабуть, сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro дають підстави вважати, що CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 і CYP2C19 можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісні характеристики in vivo не вивчалися;
• Кетоконазол: кетоконазол, що є потужним інгібітором CYP3A4, при призначенні здоровим добровольцям у дозі 400 мг один раз на день протягом 11 днів не надавав жодного клінічно значущого впливу на фармакокінетику однієї дози церикоксибу 60 мг (4 AUC);
• Вориконазол і міконазол: одночасне призначення еторикоксибу та вориконазолу перорально або міконазолу у вигляді перорального гелю, сильних інгібіторів CYP3A4 викликало невелике збільшення експозиції церикоксибу, яке на підставі опублікованих даних не було визнано клінічно значущим;
• Рифампіцин: одночасне призначення церикоксибу з рифампіцином, потужним індуктором ферментів CYP, призводило до зниження концентрації церикоксибу в плазмі на 65%. Така взаємодія може призводити до рецидиву симптомів при одночасному застосуванні церикоксибу з рифампіцином. Хоча ці дані можуть вказувати на необхідність підвищення дози, застосування еторикоксибу в дозах, які перевищують рекомендовані для кожного показання, не вивчалося і тому не рекомендовано (див. розділ «Спосіб застосування та дози»);
• Антациди: антациди не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику еторикоксибу.
ПередозуванняУ клінічних дослідженнях прийом препарату АРКОКСІА у разовій дозі до 500 мг або багаторазовий прийом до 150 мг на день протягом 21 дня не викликав суттєвих токсичних ефектів. Були отримані повідомлення про гостре передозування церикоксибом, однак у більшості випадків про небажані реакції не повідомлялося. Небажані реакції, що найчастіше спостерігалися, відповідали профілю безпеки церикоксибу (наприклад, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, кардіоренальні явища).
У разі передозування доцільно застосовувати звичайні підтримувальні заходи, такі як видалення невсмоктаного препарату із ШКТ, клінічне спостереження та, при необхідності, підтримуюча терапія.
Еторікоксиб не виводиться при гемодіалізі; Чи виводиться еторикоксіб при перитонеальному діалізі невідомо.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ). Код ATX: М01АН05
Фармакодинаміка:
Еторікоксиб при пероральному прийомі в терапевтичних концентраціях є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). У клінічних фармакологічних дослідженнях препарат АРКОКСІА дозозалежно інгібував ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при застосуванні добової дози до 150 мг. Еторикоксиб не пригнічує синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунка і не впливає на функцію тромбоцитів.
Циклооксигеназа відповідає за утворення простагландинів. Виділено дві ізоформи циклооксигенази – ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоферментом, який індукується під дією різних прозапальних медіаторів і розглядається як основний фермент, що відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та лихоманки. ЦОГ-2 бере участь у процесах овуляції, імплантації та закриття артеріальної протоки, регуляції функції нирок та центральної нервової системи (індукція лихоманки, відчуття болю, когнітивна функція), а також може відігравати певну роль у процесі загоєння виразок. ЦОГ-2 була виявлена у тканинах, що оточують виразки шлунка у людини, але її значення для загоєння виразки не встановлено.
Ефективність:
У пацієнтів з остеоартрозом (ОА) еторикоксиб при застосуванні в дозі 60 мг один раз на день забезпечував достовірне зменшення болю та покращення оцінки свого стану пацієнтами. Ці сприятливі ефекти спостерігалися вже другого дня лікування і зберігалися протягом 52 тижнів. Дослідження еторикоксибу при застосуванні дози 30 мг один раз на день продемонстрували більш високу ефективність порівняно з плацебо протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів (при використанні подібних методів оцінки). У дослідженні, проведеному з метою визначення оптимальної дози, эторикоксиб при застосуванні дози 60 мг продемонстрував достовірно більш виражене поліпшення, ніж у дозі 30 мг, для всіх 3 первинних кінцевих точок через 6 тижнів лікування. Доза 30 мг не вивчалася при остеоартрозі суглобів кистей рук;
У пацієнтів з ревматоїдним артритом (РА) эторикоксиб при застосуванні в дозі 60 мг та 90 мг один раз на день забезпечував як достовірне зменшення болю та запалення, так і покращення рухливості. У дослідженнях, що оцінюють дози еторикоксибу 60 мг та 90 мг, ці сприятливі ефекти зберігалися протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів;
У пацієнтів з наявністю нападів гострого подагричного артриту церикоксиб при застосуванні в дозі 120 мг один раз на день протягом усього періоду лікування тривалістю вісім днів зменшував помірний та сильний біль у суглобах та запалення. Ефективність порівнянна з ефективністю індометацину при застосуванні його в дозі 50 мг тричі на день. Зменшення болю відзначалося вже за чотири години після початку лікування;
У пацієнтів з анкілозуючим спондилітом эторикоксиб при застосуванні дози 90 мг один раз на день забезпечував достовірне зменшення болю в спині, запалення, ригідності, а також поліпшення функцій. Клінічна ефективність эторикоксиба спостерігалася вже другого дня лікування та зберігалася протягом усього періоду лікування тривалістю 52 тижні. У другому дослідженні, що порівнює дозу еторикоксибу 60 мг та дозу 90 мг, еторикоксиб у дозі 60 мг один раз на день і 90 мг один раз на день демонстрував аналогічну ефективність порівняно з напроксеном 1000 мг один раз на день;
У клінічному дослідженні з вивчення болю після стоматологічних операцій эторикоксиб у дозі 90 мг призначали раз на день протягом трьох днів. У підгрупі пацієнтів з помірним болем при початковій оцінці церикоксиб при застосуванні в дозі 90 мг мав такий же знеболюючий ефект, як і ібупрофен у дозі 600 мг (16,11 у порівнянні з 16,39; Р=0,722), і перевищував ефективність комбінацію парацетамол/кодеїн у дозі 600 мг/60 мг (11,00, Р<0,001) та плацебо (6,84, Р<0,001) згідно з загальною оцінкою зменшення болю протягом перших 6 годин (TOPAR6). Частка пацієнтів, яким були потрібні знеболювальні препарати швидкої дії протягом перших 24 годин після прийому досліджуваних препаратів, становила 40,8% при застосуванні церикоксибу в дозі 90 мг, 25,5% при застосуванні ібупрофену в дозі 600 мг кожні 6 годин та 46, 7% при застосуванні комбінації парацетамол/кодеїн у дозі 600 мг/60 мг кожні 6 годин порівняно з 76,2% у групі плацебо. У цьому дослідженні медіана початку дії (відчутне зменшення болю) при застосуванні церикоксибу в дозі 90 мг становила 28 хвилин після прийому препарату.
Безпека:
• Багатонаціональна Програма Оцінки Довгострокового Призначення Еторікоксибу та Диклофенаку при Артритах (MEDAL):
Програма MEDAL була проспективною програмою оцінки безпеки на підставі серцево-судинних (СС) явищ за об'єднаними даними трьох рандомізованих подвійних сліпих активно-контрольованих досліджень: MEDAL, EDGE II та EDGE. Дослідження MEDAL являло собою дослідження, тривалість якого визначалася досягненням кінцевих точок (СС явищ), що включало 17804 пацієнта з ОА і 5700 пацієнтів з РА, які отримували еторикоксиб у дозі 60 (ОА) або 90 мг (ОА та РА) або диклофенак у дозі 1 на день у середньому протягом 20,3 місяці (максимум 42,3 місяці, медіана 21,3 місяці). У цьому дослідженні реєстрували лише серйозні небажані явища та випадки вибуття з дослідження внаслідок будь-яких небажаних явищ. У дослідженнях EDGE та EDGE II порівнювали шлунково-кишкову переносимість церикоксибу та диклофенаку. Дослідження EDGE включало 7111 пацієнтів з ОА, які отримували церикоксиб у дозі 90 мг на день (в 1,5 рази більше дози, рекомендованої при ПРО А) або диклофенак у дозі 150 мг на день в середньому протягом 9,1 місяця (максимум 16, 6 місяців, медіана 11,4 місяці). Дослідження EDGE II включало 4086 пацієнтів з РА, які отримували церикоксиб у дозі 90 мг на день або диклофенак у дозі 150 мг на день у середньому протягом 19,2 місяців (максимум 33,1 місяця, медіана 24 місяці). В об'єднаній Програмі MEDAL 34701 пацієнти з ОА або РА отримували лікування в середньому протягом 17,9 місяця (максимум 42,3 місяці, медіана 16,3 місяця), близько 12800 пацієнтів отримували лікування протягом більше 24 місяців. У включених до Програми MEDAL пацієнтів при вихідній оцінці було зареєстровано широкий спектр серцево-судинних та шлунково-кишкових факторів ризику. Були виключені пацієнти з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда, а також аортокоронарним шунтуванням або черезшкірним коронарним втручанням протягом 6 місяців перед включенням до дослідження. У дослідженнях дозволялося застосовувати гастропротектори та низькі дози аспірину;
• Загальна безпека:
Достовірних відмінностей між церикоксибом та диклофенаком щодо частоти тромботичних серцево-судинних явищ виявлено не було. Кардіоренальне призначення диклофенаку; цей ефект був дозозалежним (окремі результати представлені нижче). Небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту та печінки достовірно частіше спостерігалися при призначенні диклофенаку, ніж при призначенні еторикоксибу. Частота небажаних явищ у дослідженнях EDGE та EDGE II, а також небажаних явищ, визнаних серйозними або зажадали відміни лікування, у дослідженні MEDAL була вищою при призначенні церикоксибу, ніж при призначенні диклофенаку;
• Результати оцінки безпеки щодо серцево-судинної системи:
Частота підтверджених серйозних тромботичних серцево-судинних небажаних явищ (що включали серцеві, цереброваскулярні та периферичні судинні явища) була порівнянною між групами, які отримували церикоксиб або диклофенак. За частотою тромботичних явищ не було виявлено статистично значимих відмінностей між еторикоксибом та диклофенаком у всіх проаналізованих підгрупах, включаючи категорії пацієнтів у діапазоні вихідного серцево-судинного ризику. При розгляді окремо відносний ризик для підтверджених серйозних тромботичних серцево-судинних небажаних явищ був подібним до еторикоксибу (при прийомі в дозі 60 мг або 90 мг) та диклофенаку (при прийомі в дозі 150 мг). Як СС смертність, так і загальна смертність були зіставні між групами лікування церикоксибом та диклофенаком;
• Кардіоренальні явища:
Приблизно у 50% пацієнтів, включених у дослідження MEDAL, при вихідній оцінці було зареєстровано гіпертензію в анамнезі. У цьому дослідженні частота вибуття внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з гіпертензією, була статистично значуще вищою для еторикоксибу, ніж для диклофенаку. Частота небажаних явищ, пов'язаних з хронічною серцевою недостатністю (випадки вибування з дослідження та серйозні явища), була подібною для еторикоксибу в дозі 60 мг і диклофенаку в дозі 150 мг, але була вищою для еторикоксибу в дозі 90 мг порівняно з диклофенаком у дозі 15 мг (статистично значуще вище для эторикоксиба в дозі 90 мг порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг групи ОА дослідження MEDAL). Частота підтверджених небажаних серцевої недостатністю. які були серйозними і призвели до госпіталізації або відвідування відділення невідкладної допомоги), була незначно вищою для церикоксибу порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг, і цей ефект був дозозалежним. Частота випадків вибування з дослідження внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з набряками, була вищою для еторикоксибу в порівнянні з диклофенаком у дозі 150 мг, і даний ефект був дозозалежним (статистично значущий для еторикоксибу в дозі 90 мг, але не для еторикоксибу в дозі 60 мг) ;
• Результати оцінки кардіоренальної безпеки у дослідженнях EDGE та EDGE II узгоджуються з результатами у дослідженні MEDAL:
В окремих дослідженнях Програми MEDAL абсолютна частота вибуття з дослідження у будь-якій групі лікування для церикоксибу (60 мг або 90 мг) становила до 2,6% у зв'язку з гіпертензією, до 1,9% у зв'язку з набряками та до 1,1% у зв'язку з хронічною серцевою недостатністю. У пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг, частота вибуття з дослідження була вищою, ніж у пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 60 мг;
• Результати оцінки шлунково-кишкової переносимості у Програмі MEDAL:
У кожному з трьох досліджень, що входять до Програми MEDAL, частота вибуття з дослідження для будь-якого клінічного небажаного явища з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, диспепсія, біль у животі, виразки) була достовірно нижчою для церикоксиксу порівняно з диклофенаком. Частота вибуття з дослідження внаслідок небажаних клінічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років за весь період дослідження була такою: 3,23 для церикоксибу та 4,96 для диклофенаку у дослідженні MEDAL; 9,12 для еторикоксибу та 12,28 для диклофенаку в дослідженні EDGE; і 3,71 для эторикоксиба і 4,81 для диклофенаку у дослідженні EDGE II;
• Результати оцінки безпеки щодо ШКТ у Програмі MEDAL:
Загалом небажані явища з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту були визначені як перфорації, виразки та кровотечі. Ускладнені небажані явища з боку верхніх відділів ШКТ включали перфорацію, непрохідність та ускладнену кровотечу; неускладнені небажані явища з боку верхніх відділів ШКТ включали неускладнені кровотечі та неускладнені виразки. Загальна частота небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту була достовірно нижчою для еторикоксибу порівняно з диклофенаком. Достовірних відмінностей між эторикоксибом та диклофенаком за частотою ускладнених явищ виявлено не було. Для підгрупи геморагічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (ускладнених та неускладнених у сукупності) не було виявлено достовірних відмінностей між еторикоксибом та диклофенаком. Перевага церикоксибу щодо верхніх відділів ШКТ у порівнянні з диклофенаком у пацієнтів, які одночасно приймають аспірин у низьких дозах (близько 33% пацієнтів), не була статистично значущою. Частота підтверджених ускладнених та неускладнених клінічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років (перфорації, виразки та кровотечі (PUB)) склала 0,67 (95% ДІ 0,57, 0,77) для церикоксиксу та 0,97 (95% ДІ 0,85, 1,10) для диклофенаку, на підставі чого відносний ризик становив 0,69 (95% ДІ 0,57, 0,83). Було вивчено частоту підтверджених небажаних явищ з боку верхніх відділів ШКТ у літніх пацієнтів; максимальне зниження частоти спостерігалося у пацієнтів віком >75 років (1,35 [95% ДІ 0,94, 1,87] порівняно з 2,78 [95% ДІ 2,14, 3, 56]) явищ на 100 пацієнто-років для эторикоксибу і диклофенаку відповідно. Частота підтверджених небажаних явищ з боку нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорація тонкого або товстого кишечника, непрохідність або кровотеча (РОВ)) достовірно не відрізнялася для еторикоксибу та диклофенаку;
• Результати оцінки безпеки печінки у Програмі MEDAL:
Еторикоксиб характеризувався статистично значуще нижчою частотою вибуття з дослідження внаслідок небажаних явищ з боку печінки порівняно з диклофенаком. В об'єднаній Програмі MEDAL 0,3% пацієнтів, які отримували церикоксиб, та 2,7% пацієнтів, які отримували диклофенак, вибули з дослідження через небажані явища з боку печінки. Частота небажаних явищ на 100 пацієнто-років становила 0,22 для эторикоксиба і 1,84 для диклофенаку (р <0,001 для эторикоксиба порівняно з диклофенаком). Проте більшість небажаних явищ з боку печінки у Програмі MEDAL були несерйозними;
• Додаткові дані щодо безпеки, пов'язані з тромботичними серцево-судинними явищами:
У клінічних дослідженнях, за винятком досліджень Програми MEDAL, приблизно 3100 пацієнтів отримували церикоксиб у дозі >60 мг на день протягом 12 тижнів або довше. Не було виявлено помітних відмінностей у частоті підтверджених серйозних тромботичних серцево-судинних явищ у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі >60 мг, плацебо або нестероїдні протизапальні засоби, що не містять напроксен. Тим не менш, у порівнянні з пацієнтами, які отримували напроксен у дозі 500 мг двічі на день, частота цих явищ була вищою у пацієнтів, які отримували церикоксиб. Різниця в антиагрегантній активності між деякими нестероїдними протизапальними засобами, які інгібують ЦОГ-2 може мати клінічне значення у пацієнтів з групи ризику розвитку тромбоемболічних явищ. Селективні інгібітори ЦОГ-2 пригнічують утворення системного (і, як наслідок можливо, ендотеліального) простацикліну, не впливаючи на тромбоцитарний тромбоксан. Клінічна значимість цих спостережень встановлено;
• Додаткові дані щодо безпеки щодо шлунково-кишкового тракту:
У двох подвійних сліпих ендоскопічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів кумулятивна частота розвитку гастродуоденальних виразок була значно нижчою у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі 120 мг один раз на день, ніж у пацієнтів, які отримували напрок. дозі 500 мг двічі на день або ібупрофен у дозі 800 мг тричі на день. Частота розвитку виразок для эторикоксибу була вищою порівняно з плацебо.
Дослідження функції нирок у людей похилого віку:
У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні в паралельних групах оцінювали вплив 15-денної терапії церикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг двічі на день), напроксеном (500 мг двічі на день) та плацебо на виведення натрію. тиск та інші показники функції нирок у пацієнтів віком від 60 до 85 років, які отримували раціон із вмістом натрію 200 мекв/добу. Церикоксиб, целекоксиб і напроксен через 2 тижні лікування мали подібний вплив на виведення натрію нирками. Усі активні препарати порівняння призводили до збільшення систолічного артеріального тиску щодо плацебо,
Фармакокінетика:
Абсорбція:
Еторікоксиб добре всмоктується при пероральному прийомі. Абсолютна біодоступність при пероральному прийомі становить близько 100%. При застосуванні препарату у дорослих натщесерце в дозі 120 мг один раз на добу до досягнення рівноважного стану максимальна концентрація становить 3,6 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (топах) у плазмі крові -1год після прийому препарату. Середня геометрична площа під кривою (AUCO-24M) складала 37,8 мкг*год/мл. Фармакокінетика эторикоксиба у межах діапазону терапевтичних доз має лінійний характер. При прийомі еторикоксибу в дозі 120 мг під час їжі (їжа з високим вмістом жирів) не спостерігалося клінічно значущого впливу на ступінь абсорбції. Швидкість абсорбції змінювалася, що призводило до зниження Сmах на 36% і збільшення Тmах на 2 год. Дані результати не вважаються клінічно значущими.
Розподіл:
Еторікоксиб приблизно на 92% зв'язується з білками плазми у людини при концентраціях 0,05-5 мкг/мл. Об'єм розподілу у рівноважному стані (Vdss) у людини становить близько 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм:
Еторикоксиб інтенсивно метаболізується, <1% дози виводиться нирками у незміненому вигляді. Основний шлях метаболізму - утворення 6'-гідроксиметил похідного, що каталізується ферментами CYP. CYP3A4, мабуть, сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro вказують, що CYP2D6, CYP2C9, CYP1А2 та CYP2C19 також можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісний вплив in vivo не вивчався. У людини ідентифіковано п'ять метаболітів. Основним метаболітом є 6'-карбоксиацетилеторикоксиб, що утворюється при додатковому окисленні 6'-гідроксиметилеторикоксибу. Ці основні метаболіти не мають помітної активності, або є лише слабкими інгібіторами ЦОГ-2. Жоден із цих метаболітів не інгібує ЦОГ-1.
Виведення:
Після одноразового внутрішньовенного введення здоровим добровольцям міченого радіоактивного церикоксибу в дозі 25 мг 70% радіоактивності виявлялося у сечі та 20% – у калі, переважно у вигляді метаболітів. Менше 2% виявлялося у незміненому вигляді. Виведення эторикоксибу відбувається переважно шляхом метаболізму з наступним виведенням через нирки. Рівноважні концентрації эторикоксиба при щоденному прийомі 120 мг досягаються через сім діб з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає періоду напіввиведення близько 22 год. Плазмовий кліренс після внутрішньовенного введення 25 мг становить приблизно 50 мл/хв.
Літні:
Фармакокінетика у літніх (віком 65 років і старше) можна порівняти з фармакокінетикою у молодих.
Підлога:
Фармакокінетика церикоксибу подібна у чоловіків та жінок.
Печінкова недостатність:
У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) прийом еторикоксибу в дозі 60 мг один раз на добу супроводжувався збільшенням середнього значення AUC приблизно на 16% порівняно зі здоровими особами, які приймали препарат у тій же дозі. У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які приймали еторикоксиб у дозі 60 мг через день, середнє значення AUC було таким самим, як у здорових осіб, які приймали еторикоксиб 60 мг один раз на день Еторикоксиб у дозі 30 мг один раз на день не вивчався у цій популяції. Дані клінічних або фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (>10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні.
Ниркова недостатність:
Фармакокінетика одноразового застосування церикоксибу в дозі 120 мг у пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього та тяжкого ступеня та пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок, що перебувають на гемодіалізі, суттєво не відрізнялася від показників у здорових осіб. Гемодіаліз незначно впливав на виведення (кліренс діалізу – близько 50 мл/хв) (див. розділи «Протипоказання» та «Особливі вказівки»).
Пацієнти дитячого віку:
Фармакокінетика церикоксибу у пацієнтів дитячого віку (віком <12 років) не вивчалася. У фармакокінетичному дослідженні (п=16), що проводилося у підлітків (у віці від 12 до 17 років), фармакокінетика у підлітків з масою тіла від 40 до 60 кг при прийомі церикоксибу в дозі 60 мг один раз на день та у підлітків з масою тіла > 60 кг при прийомі эторикоксиба в дозі 90 мг раз на день була аналогічна фармакокінетиці у дорослих прийому эторикоксиба в дозі 90 мг раз на день. Безпека та ефективність еторикоксибу у пацієнтів дитячого віку не встановлена (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Вагітність та годування груддюВагітність:
Клінічних даних про застосування церикоксибу під час вагітності немає. У дослідженнях на тваринах спостерігалася токсична дія на репродуктивну систему. Потенційний ризик у жінок під час вагітності невідомий. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, може призводити до придушення скорочень матки та в останньому триместрі вагітності – до передчасного закриття артеріальної протоки у плода. Еторикоксиб протипоказаний під час вагітності (див. розділ «Протипоказання»). Якщо у жінки в період лікування настала вагітність, еторикоксиб необхідно відмінити. Випадки ниркової дисфункції плода, які призводили до зменшення обсягу амніотичної рідини (маловоддя), були зареєстровані у вагітних жінок, отримували нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) на 20-му тижні вагітності або пізніше. У деяких випадках це може призвести до неонатальної ниркової дисфункції. Такі ефекти можуть виникати невдовзі після початку лікування нестероїдних протизапальних засобів; маловоддя часто оборотне після припинення лікування.
Невідомо
чи виділяється эторикоксиб з молоком у людини. У лактуючих щурів еторикоксиб виділяється з молоком. Жінки, які приймають эторикоксиб, повинні припинити вигодовування грудей (див. розділ «Протипоказання»).
Фертильність:
Застосування еторикоксибу, як і інших лікарських препаратів, про які відомо, що вони інгібують ЦОГ-2, не рекомендується жінкам, які планують вагітність.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаКороткий опис профілю безпеки:
Безпека застосування церикоксибу оцінювалася у клінічних дослідженнях, що включали 9295 учасників, у тому числі 6757 пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини та анкілозуючим спондилітом (приблизно 600 пацієнтів з ОА або РА отримували лікування протягом одного року або довше). У клінічних дослідженнях профіль небажаних ефектів був подібним у пацієнтів з ОА або РА, які приймали еторикоксиб протягом одного року або довше. У клінічному дослідженні гострого подагричного артриту пацієнти отримували церикоксиб у дозі 120 мг один раз на день протягом восьми днів. Профіль небажаних ефектів у цьому дослідженні був загалом таким самим, як і в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частині спини. У Програмі з оцінки безпеки щодо серцево-судинної системи, узагальнюючою даними трьох активно-контрольованих досліджень, 17412 пацієнтів з ОА або РА отримували еторикоксиб (60 мг або 90 мг) в середньому протягом 18 місяців (див. розділ «Фармакологічні властивості», підрозділ «Фармакодинаміка»). У клінічних дослідженнях гострого післяопераційного болю, пов'язаного з проведенням стоматологічної операції, в яких 614 пацієнтів отримували церикоксиб (90 мг або 120 мг), профіль небажаних ефектів у цих дослідженнях загалом був подібним до профілю в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частини спини.
Перелік небажаних реакцій:
Наступні небажані реакції були зареєстровані з більшою частотою при застосуванні препарату, ніж при застосуванні плацебо, у клінічних дослідженнях у пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини або з анкілозуючим спондилітом, які приймали церикоксикс у дозі 30 мг, 60 мг або 90 мг з підвищенням до рекомендованої дози протягом 12 тижнів, у дослідженнях Програми MEDAL тривалістю до 3,5 років, у короткострокових дослідженнях гострого болю протягом до 7 днів, а також під час постмаркетингового застосування.
Категорія частоти: встановлена для кожного терміна небажаного явища за частотою виникнення, зареєстрованою в базі даних клінічних досліджень: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100); рідко (від >1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000);
Інфекційні та паразитарні захворювання: часто-альвеолярний остит, нечасто – гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідного тракту.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія (в основному в результаті шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості2,4; рідко – ангіоневротичний набряк/анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи шок2.
З боку обміну речовин та харчування: часто – набряки/затримка рідини; нечасто – зниження чи посилення апетиту, збільшення маси тіла.
Порушення психіки: нечасто – тривога, депресія, порушення концентрації, галюцинації2; рідко - сплутаність свідомості2, занепокоєння2.
З боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; нечасто – порушення смаку, безсоння, парестезія/гіпестезія, сонливість.
З боку органу зору: нечасто – нечіткість зору, кон'юнктивіт.
З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – дзвін у вухах, вертиго.
З боку серця: часто – відчуття серцебиття, аритмія2; нечасто – фібриляція передсердь, тахікардія2, хронічна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія2, інфаркт міокарда5.
З боку судин: часто – гіпертензія; нечасто – «припливи», порушення мозкового кровообігу5, транзиторна ішемічна атака, гіпертонічний криз2, васкуліт2.
З боку дихальної системи: часто – бронхоспазм2; нечасто – кашель, задишка, носова кровотеча.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль у животі; часто - запор, метеоризм, гастрит, печія/гастроезофагеальний рефлюкс, діарея, диспепсія/дискомфорт в епігастрії, нудота, блювання, езофагіт, виразки слизової оболонки ротової порожнини; нечасто - здуття живота, зміна перистальтики кишечника, сухість слизової оболонки порожнини рота, виразка гастродуоденальної, виразка шлунка, включаючи шлунково-кишкові перфорації та кровотечі, синдром подразненого кишечника, панкреатит2.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності АЛТ, АСТ; рідко3 – гепатит2, печінкова недостатність2, жовтяниця2.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – екхімоз; нечасто - набряклість обличчя, свербіж, висипання, еритема2, кропив'янка2; редко3 - синдром Стівенса-Джонсона2, токсичний епідермальний некроліз2, фіксована лікарська еритема2.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто – спазми/судоми м'язів, скелетно-м'язовий біль/скутість.
З боку сечовидільної системи: нечасто – протеїнурія, підвищення креатиніну у сироватці крові, декомпенсована ниркова недостатність/ниркова недостатність2.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія/слабкість, грипоподібний синдром; нечасто – біль у грудній клітці.
Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – підвищення азоту сечовини крові, підвищення КФК, гіперкаліємія, підвищення сечової кислоти; рідко – зниження натрію у крові.
2. Ця небажана реакція була зареєстрована під час постмаркетингового спостереження. Частота повідомлень для неї оцінюється на підставі найбільш високої частоти, що спостерігалася у клінічних дослідженнях, об'єднаних залежно від показання до застосування та затвердженої дози;
3. Частотна категорія "рідко" була визначена відповідно до посібника (версія 2, вересень 2009 р.) для Короткої Характеристики Препарату (SmPC) на підставі розрахункової верхньої межі 95% довірчого інтервалу для 0 подій, враховуючи кількість пацієнтів, які отримували препарат Аркоксиа® в аналізі даних III фази, об'єднаних залежно від дози та показання (n=15470);
4. Гіперчутливість включає терміни "алергія", "лікарська алергія", "гіперчутливість до лікарського засобу", "гіперчутливість", "гіперчутливість неуточнена", "реакція гіперчутливості" та "неспецифічна алергія";
5. За результатами даних аналізу довгострокових плацебо-контрольованих та активно-контрольованих клінічних досліджень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 підвищується ризик розвитку серйозних артеріальних тромботичних явищ, включаючи інфаркт міокарда та інсульт. З наявних даних, малоймовірно, що абсолютний ризик розвитку цих явищ перевищує 1% на рік (нечасто).
Наступні серйозні небажані явища були зареєстровані у зв'язку з прийомом нестероїдних протизапальних засобів і не можуть бути виключені для еторикоксибу: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит та нефротичний синдром.
особливі вказівкиВплив на шлунково-кишковий тракт:
Відзначено випадки ускладнень з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорації, виразки або кровотечі), іноді з летальним кінцем, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з високим ризиком розвитку ускладнень з боку ШКТ при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, зокрема у літніх пацієнтів, які одночасно застосовують інші нестероїдні протизапальні засоби, в т.ч. ацетилсаліцилову кислоту, а також у пацієнтів з такими захворюваннями ШКТ в анамнезі, як виразка або шлунково-кишкова кровотеча. Існує додатковий ризик розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкові виразки або інші ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту) при одночасному застосуванні церикоксибу та ацетилсаліцилової кислоти (навіть у низьких дозах).
Вплив на серцево-судинну систему:
Результати клінічних досліджень свідчать, що застосування лікарських препаратів класу селективних інгібіторів ЦОГ-2 пов'язане з підвищеним ризиком розвитку тромботичних явищ (особливо інфаркту міокарда та інсульту) щодо плацебо та деяких нестероїдних протизапальних засобів. Оскільки ризик розвитку серцево-судинних захворювань при прийомі еторикоксибу може збільшитися при збільшенні дози та тривалості застосування, необхідно вибирати якомога коротшу тривалість застосування та найнижчу ефективну добову дозу. Необхідно періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному лікуванні та відповідь на терапію, особливо для пацієнтів з остеоартритом (див. розділ "Фармакологічна дія", а також розділи "Протипоказання", "Режим дозування" та "Побічна дія"). Пацієнтам із значними факторами ризику серцево-судинних ускладнень (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) слід призначати еторикоксиб тільки після ретельної оцінки (див. розділ "Фармакологічна дія"). Селективні інгібітори ЦОГ-2 не є заміною ацетилсаліцилової кислоти при профілактиці серцево-судинних захворювань, оскільки не впливають на тромбоцити. Тому не слід припиняти застосування антиагрегантних препаратів (див. розділ "Фармакологічна дія", а також розділ "Лікарська взаємодія").
Вплив на функцію нирок:
ниркові простагландини можуть відігравати компенсаторну роль у підтримці ниркової перфузії. Тому, за наявності умов, що негативно впливають на ниркову перфузію, призначення еторикоксибу може викликати зменшення утворення простагландинів і, в другу чергу, зниження ниркового кровотоку, і таким чином порушити ниркову функцію. Найбільший ризик розвитку цієї реакції існує для пацієнтів із значним зниженням функції нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом в анамнезі. У таких пацієнтів необхідно контролювати функції нирок.
Затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія:
Як і у разі застосування інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, у пацієнтів, які застосовують препарат Аркоксиа®, спостерігалися затримка рідини, набряк та артеріальна гіпертензія. Застосування всіх нестероїдних протизапальних засобів, включаючи еторикоксиб, може бути пов'язане з виникненням або рецидивом хронічної серцевої недостатності. Інформація про залежність ефекту церикоксибу від дози наведена у розділі "Фармакологічна дія". Слід бути обережними у пацієнтів, які мають в анамнезі серцеву недостатність, порушення функції лівого шлуночка або гіпертензію, а також пацієнтам з уже наявними набряками, що виникли з будь-якої іншої причини. При появі клінічних ознак погіршення стану у таких пацієнтів слід вжити відповідних заходів, включаючи скасування еторікоксибу. Застосування еторикоксибу, особливо у високих дозах, може бути пов'язано з більш частою та тяжкою гіпертензією, ніж при застосуванні деяких інших нестероїдних протизапальних засобів та селективних інгібіторів ЦОГ-2. Під час лікування церикоксибом слід звернути особливу увагу на контроль артеріального тиску (див. розділ "Протипоказання"). АТ слід контролювати протягом 2 тижнів після початку лікування та періодично надалі. При значному підвищенні артеріального тиску необхідно розглянути альтернативне лікування.
Вплив на функцію печінки:
У клінічних дослідженнях тривалістю до одного року приблизно у 1% пацієнтів, які отримували лікування церикоксибом у дозах 30 мг, 60 мг та 90 мг на добу, спостерігалося підвищення активності АЛТ та/або АСТ (приблизно у 3 та більше разів відносно) ВДН). Слід спостерігати за станом усіх пацієнтів із симптомами та/або ознаками дисфункції печінки, а також пацієнтів із патологічними показниками функції печінки. У разі виявлення ознак недостатності функції печінки або виявлення постійних відхилень показників функції печінки (у 3 рази вище від ВГН) застосування препарату Аркоксиа® повинно бути припинено.
Загальні вказівки:
Якщо під час лікування у пацієнта спостерігається погіршення функції будь-якої із систем органів, зазначених вище, слід вжити відповідних заходів та розглянути питання про припинення терапії церикоксибом. При застосуванні церикоксибу у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки або серця необхідно відповідне медичне спостереження.
З обережністю слід розпочинати лікування церикоксибом у пацієнтів із дегідратацією. Перед початком застосування церикоксибу рекомендується провести регідратацію.
Під час постмаркетингового спостереження при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних шкірних реакцій. Деякі з них (в т.ч. ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз) були з летальним кінцем (див. розділ "Побічна дія"). Ризик розвитку таких реакцій найбільш високий на початку терапії, здебільшого протягом першого місяця лікування. Повідомлялося про розвиток серйозних реакцій гіперчутливості (таких як анафілаксія та ангіоневротичний набряк) у пацієнтів, які отримували еторикоксиб (див. розділ "Побічна дія"). Застосування деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 супроводжувалося підвищеним ризиком розвитку шкірних реакцій у пацієнтів із якоюсь лікарською алергією в анамнезі.
Еторікоксиб може маскувати лихоманку або інші ознаки запалення.
Слід бути обережними при одночасному призначенні церикоксибу з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами (див. розділ "Лікарська взаємодія").
Застосування церикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ та синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність (див. розділи "Фармакологічна дія" та "Вагітність і лактація").
Препарат Аркокси містить лактозу. Пацієнти з такими рідкісними вродженими захворюваннями, як непереносимість лактози, вроджена недостатність лактази та порушення всмоктування глюкози-галактози, не повинні застосовувати цей препарат.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами:
Пацієнти, у яких під час застосування церикоксибу спостерігалися випадки просторової дезорієнтації, запаморочення чи сонливості, повинні утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води.
Препарат АРКОКСІА слід застосовувати у мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом.
• Остеоартрит:
Рекомендована доза становить 30 мг або 60 мг один раз на день.
• Ревматоїдний артрит:
Рекомендована доза становить 60 мг один раз на день. У деяких пацієнтів із недостатнім полегшенням симптомів прийом збільшеної дози 90 мг один раз на день може підвищити ефективність. Після стабілізації клінічного стану пацієнта доцільно знизити дозу титруванням до 60 мг один раз на день. За відсутності посилення терапевтичної дії слід розглянути інші варіанти лікування.
• Анкілозуючий спондиліт:
Рекомендована доза становить 60 мг один раз на день. У деяких пацієнтів із недостатнім полегшенням симптомів прийом збільшеної дози 90 мг один раз на день може підвищити ефективність. Після стабілізації клінічного стану пацієнта доцільно знизити дозу титруванням до 60 мг один раз на день. За відсутності посилення терапевтичної дії слід розглянути інші варіанти лікування.
• Хронічний біль у нижній частині спини:
Рекомендована доза становить 60 мг один раз на день. Тривалість лікування має перевищувати 12 тижнів.
• Стани, що супроводжуються гострим болем:
При станах, що супроводжуються гострим болем, еторикоксиб слід застосовувати лише у гострий симптоматичний період.
• Гострий подагричний артрит:
Рекомендована доза становить 120 мг один раз на день. Тривалість застосування препарату в дозі 120 мг не перевищує 8 днів.
• Гострий біль після стоматологічних операцій:
Рекомендована доза становить 90 мг один раз на день. При лікуванні гострого болю після стоматологічних операцій препарат АРКОКСІА слід застосовувати лише у гострий симптоматичний період, обмежений максимальною тривалістю 3 дні.
Дози, що перевищують рекомендовані для кожного показання, або не мають додаткової ефективності, або не вивчалися. Таким чином:
- добова доза при остеоартриті не повинна перевищувати 60 мг;
- Добова доза при ревматоїдному артриті не повинна перевищувати 90 мг;
- добова доза при анкілозуючому спондиліті не повинна перевищувати 90 мг;
- Добова доза при хронічному болі в нижній частині спини не повинна перевищувати 60 мг; максимальна тривалість лікування обмежена періодом 12 тижнів;
- Добова доза при гострому подагричному артриті не повинна перевищувати 120 мг; максимальна тривалість лікування обмежена періодом 8 днів;
- добова доза для усунення болю після стоматологічних операцій не повинна перевищувати 90 мг; з обмеженням максимально 3 дні.
Оскільки ризик ускладнень з боку серцево-судинної системи при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 може підвищуватись залежно від дози та тривалості терапії, повинен застосовуватися максимально можливий короткий курс та найменша ефективна добова доза. Необхідно проведення періодичної оцінки потреби пацієнта у полегшенні симптомів та його реакції на терапію (див. розділ «Особливі вказівки»).
Літні:
Корекція дози у пацієнтів похилого віку не потрібна. Як і при застосуванні інших лікарських препаратів, при застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку слід бути обережним (див. розділ «Особливі вказівки»).
Пацієнти з печінковою недостатністю:
Незалежно від показань до застосування пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг один раз на день. Пацієнтам із порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) незалежно від показання до застосування не слід перевищувати дозу 30 мг один раз на день. Рекомендується бути обережним у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості, оскільки клінічний досвід у даної групи пацієнтів обмежений. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (>10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний для цієї групи пацієнтів (див. розділ «Фармакологічні властивості», підрозділ «Фармакокінетика», а також розділи «Протипоказання» та "Особливі вказівки").
Пацієнти з нирковою недостатністю:
Корекція дози у пацієнтів з кліренсом креатиніну >30 мл/хв не потрібна (див. розділ «Фармакологічні властивості», підрозділ «Фармакокінетика»). Застосування еторикоксибу у пацієнтів з кліренсом креатиніну <30 мл/хв протипоказане (див. розділи «Протипоказання» та «Особливі вказівки»).
Пацієнти дитячого віку:
Еторікоксиб протипоказаний для дітей та підлітків віком до 16 років (див. розділ «Протипоказання»).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Аркоксиа таб 90 мг 28 шт производится компанией ОРГАНОН. Само производство расположено в стране Испания.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Аркоксиа таб 90 мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Аркоксиа таб 90 мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Аркоксиа таб 120 мг 7 шт Аркоксиа таб 120 мг 7 шт, Аркоксиа таб 30 мг 28 шт Аркоксиа таб 30 мг 28 шт, Аркоксиа таб 60 мг 14 шт Аркоксиа таб 60 мг 14 шт, Аркоксиа таб 60 мг 28 шт Аркоксиа таб 60 мг 28 шт, Аркоксиа таб 90 мг 7 шт Аркоксиа таб 90 мг 7 шт, Аторика табс таб п/об пленочной 60мг 14 шт Аторика табс таб п/об пленочной 60мг 14 шт, Аторика табс таб п/об пленочной 60мг 28 шт Аторика табс таб п/об пленочной 60мг 28 шт, Костарокс таб п/об пленочной 120мг 7 шт Костарокс таб п/об пленочной 120мг 7 шт, Костарокс таб п/об пленочной 60мг 14 шт Костарокс таб п/об пленочной 60мг 14 шт, Костарокс таб п/об пленочной 60мг 28 шт Костарокс таб п/об пленочной 60мг 28 шт, Костарокс таб п/об пленочной 90мг 28 шт Костарокс таб п/об пленочной 90мг 28 шт, Костарокс таб п/об пленочной 90мг 7 шт Костарокс таб п/об пленочной 90мг 7 шт, Риксия таб 60мг 14 шт Риксия таб 60мг 14 шт, Риксия таб п/об пленочной 120мг 7 шт Риксия таб п/об пленочной 120мг 7 шт, Риксия таб п/об пленочной 90мг 14 шт Риксия таб п/об пленочной 90мг 14 шт, Эториакс таб п/об пленочной 120мг 7 шт Эториакс таб п/об пленочной 120мг 7 шт, Эториакс таб п/об пленочной 60мг 14 шт Эториакс таб п/об пленочной 60мг 14 шт, Эториакс таб п/об пленочной 90мг 28 шт Эториакс таб п/об пленочной 90мг 28 шт, Эториакс таб п/об пленочной 90мг 7 шт Эториакс таб п/об пленочной 90мг 7 шт, Этория таб п/об пленочной 60мг 14 шт Этория таб п/об пленочной 60мг 14 шт, Этория таб п/об пленочной 90мг 7 шт Этория таб п/об пленочной 90мг 7 шт.
Пока нет комментариев