Арипризол таб 30мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Aripiprazole is an antipsychotic medication used to treat schizophrenia and bipolar disorder. Its therapeutic effect is due to its partial agonistic activity on dopamine and serotonin receptors and antagonistic activity on serotonin receptors. Aripiprazole is rapidly absorbed after oral administration and has a bioavailability of 87%. It is extensively distributed in tissues and has a long half-life of approximately 75 hours in patients with high CYP2D6 activity. Aripiprazole is metabolized in the liver by three pathways, and its main metabolite, dehydroaripiprazole, accounts for approximately 40% of the plasma AUC at steady state. The pharmacokinetics of aripiprazole are not significantly affected by age, gender, smoking, or race. However, the effects of severe liver impairment on aripiprazole pharmacokinetics are not well understood.
Арипризол таб 30мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: арипіпразол 10,00/15,00/30,00 мг.
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат - 61,23 / 91,53 / 183,69 мг, крохмаль кукурудзяний - 10,45 / 15,675 / 31,35 мг, целюлоза мікрокристалічна - 10,45 / 15,635 / 1 ,90/2,85/5,70 мг, магнію стеарат - 0,95/1,425/2,85 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) (для дозувань 10 мг та 30 мг) - 0,02/0,06 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) (для дозування 15 мг) – 0,345 мг.
Опис:
Таблетки 10 мг: Усічено-овальні, двоопуклі таблетки блідо-рожевого кольору з ризиком на одній стороні.
Пігулки 15 мг: Круглі, плоскі пігулки з фаскою блідо-жовтого кольору.
Таблетки 30 мг: Круглі, двоопуклі таблетки блідо-рожевого кольору.
Форма випуску:
Пігулки 10 мг, 15 мг, 30 мг.
По 6 таблеток у блістер із оПА/Ал/ПВХ фольги. П'ять блістерів разом із інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняГіперчутливість до арипіпразолу або будь-якого компонента препарату; вік до 18 років; дефіцит лактази, рідкісна спадкова галактоземія, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю
У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (ішемічна хвороба серця або перенесений інфаркт міокарда, серцева недостатність та порушення провідності), цереброваскулярними захворюваннями та станами, що привертають до артеріальної гіпотензії (зневоднення, гіповолемія та прийом гіпотензивних препаратів) у зв'язку з можливістю розвитку; у пацієнтів з судомними нападами або хворих на захворювання, при яких можливі судоми; у пацієнтів з підвищеним ризиком гіпертермії (наприклад, при інтенсивних фізичних навантаженнях, перегріванні, прийомі м-холіноблокаторів, при зневодненні через здатність нейролептиків порушувати терморегуляцію); у пацієнтів з підвищеним ризиком аспіраційної пневмонії через ризик порушення моторної функції стравоходу та аспірації; у пацієнтів, які страждають на ожиріння, та за наявності цукрового діабету в сімейному анамнезі; у пацієнтів з високим ризиком суїциду (психотичні захворювання, біполярні розлади, великий депресивний розлад); в осіб віком 18-24 року у зв'язку з ризиком розвитку суїцидальної поведінки.
Дозування30 мг
Показання до застосуванняШизофренія: гострі напади та підтримуюча терапія
Біполярний розлад І типу: маніакальні епізоди та підтримуюча терапія з метою запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом І типу, які недавно перенесли маніакальний або змішаний епізод Додаток до терапії препаратами літія або
шанії рамках біполярного розладу І типу за наявності психотичних симптомів або без них та підтримуюча терапія з метою запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом І типу
Додаток до антидепресивної терапії при великому депресивному розладі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиАрипіпразол може посилити ефект антигіпертензивних препаратів, оскільки має антагоністичну дію щодо альфа1-адренорецепторів.
Механізм дії арипіпразолу пов'язаний із впливом на центральну нервову систему, це необхідно враховувати при спільному застосуванні з іншими лікарськими засобами, які мають центральну дію.
Слід бути обережними при одночасному застосуванні арипіпразолу та лікарських препаратів, що викликають подовження інтервалу QT або порушують електролітний баланс.
Вплив застосування інших препаратів на арипіпразол
Блокатор H2-гістамінових рецепторів фамотидин знижує швидкість всмоктування арипіпразолу, однак вважається, що це не має клінічно значущого ефекту. Арипіпразол метаболізується різними шляхами, у тому числі за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4, проте не метаболізується за допомогою ізоферменту CYP1А, тому коригування дози пацієнтам, що палять, не потрібне.
Хінідин та інші інгібітори ізоферменту CYP2D6 Результати клінічного дослідження за участю здорових пацієнтів показали, що потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6 (хінідин) збільшує AUC арипіпразолу на 107%, тоді як показник Cmax залишається незмінним. Показники AUC та Cmax дегідроарипіпразолу, активного метаболіту, було знижено на 32% та 47% відповідно.
Необхідно зменшити дозу арипіпразолу приблизно наполовину від призначеної дози при одночасному застосуванні арипіпразолу з хінідином. Інші потужні інгібітори ізоферменту CYP2D6, такі як флуоксетин та пароксетин, можуть чинити аналогічну дію, тому рекомендується аналогічне зниження дози арипіпразолу у разі їх одночасного застосування.
Кетоконазол та інші інгібітори ізоферменту CYP3А4 Результати клінічного дослідження за участю здорових пацієнтів показали, що потужний інгібітор ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол) збільшує показники AUC арипіпразолу та Cmax на 63% та 37% відповідно. Показники AUC та Cmax дегідроарипіпразолу збільшилися на 77% та 43% відповідно.
У повільних метаболізаторів ізоферменту CYP2D6 одночасне застосування потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 може призвести до високої концентрації арипіпразолу у плазмі порівняно з швидкими метаболізаторами ізоферменту CYP2D6. При розгляді питання одночасного застосування кетоконазолу або інших потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 з арипіпразолом можлива користь повинна перевищувати можливий ризик для пацієнта.
При одночасному застосуванні кетоконазолу та арипіпразолу доза препарату Аріпризол® повинна бути знижена приблизно на половину рекомендованої дози.
При сумісному застосуванні арипіпразолу з іншими потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як ітраконазол та інгібітори протеази ВІЛ, можна очікувати аналогічну дію, тому дозу препарату Аріпризол також слід знизити.
У разі припинення прийому інгібітору ізоферменту CYP2D6 або CYP3A4, доза препарату Арипризол® повинна бути збільшена до рівня, що відповідає рівню до початку спільного застосування. При одночасному застосуванні арипіпразолу та слабких інгібіторів ізоферментів CYP3A4 (наприклад, дилтіазем або есциталопрам) або CYP2D6 очікується незначне збільшення концентрації арипіпразолу в плазмі крові.
Карбамазепін та інші індуктори ізоферменту CYP3А4 При одночасному застосуванні арипіпразолу та карбамазепіном, потужним індуктором ізоферменту CYP3A4, геометричні середні показники Cmax і AUC арипіпразолу знижувалися на 68% і 73% C, відповідно, – на 69% та 71% відповідно, порівняно із застосуванням 30 мг арипіпразолу у вигляді монотерапії. При сумісному застосуванні з карбамазепіном дозу арипіпразолу необхідно збільшити у 2 рази. При сумісному застосуванні арипіпразолу з іншими потужними індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як рифампіцин, рифабутин, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, ефавіренз, невірапін та звіробій, можна очікувати аналогічну дію, тому дозу препарату Арипризол. У разі припинення прийому індуктора ізоферменту CYP3A4,
Препарати вальпроєвої кислоти та літію
При одночасному застосуванні арипіпразолу з препаратами літію або вальпроєвої кислоти не спостерігалося суттєвих клінічних змін у концентрації арипіпразолу у плазмі крові.
Серотоніновий синдром
Випадки серотонінового синдрому були зафіксовані у пацієнтів, які приймають арипіпразол. Ознаки та симптоми даного стану можуть з'явитися особливо при застосуванні з іншими серотонінергічними препаратами, наприклад, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну-норепінефрину (СІОЗСН), або препаратами, що збільшують концентр.
Вплив застосування арипіпразолу на інші препарати
У клінічних дослідженнях арипіпразол у дозах 10-30 мг/добу не вплинув на метаболізм субстратів ізоферментів CYP2D6 (декстрометорфан/3-метоксиморфінан), CYP2С9 (варфарин) і CYP2С9 (варфарин) ). Крім того, арипіпразол та дегідроарипіпразол не змінювали біотрансформацію лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментом CYP1A2 in vitro.
Таким чином, малоймовірно, що арипіпразол може спричинити клінічно значущий вплив арипіпразолу на препарати, що метаболізуються за участю цих ізоферментів. При одночасному застосуванні арипіпразолу з вальпроєвою кислотою, препаратами літію або ламотриджином не спостерігалося клінічно значущої зміни концентрації вальпроєвої кислоти, літію або ламотриджину у плазмі крові.
ПередозуванняУ клінічних дослідженнях описані випадки випадкового або навмисного передозування арипіпразолу з одноразовим прийомом до 1260 мг, які не супроводжувалися летальним кінцем.
Симптоми: летаргія, підвищення артеріального тиску, сонливість, тахікардія, непритомність, нудота, блювання, діарея. У госпіталізованих пацієнтів не виявлено клінічно значущих змін основних фізіологічних показників, лабораторних параметрів та ЕКГ.
Описано випадки передозування арипіпразолу у дітей (прийом до 195 мг) без смерті. Потенційно небезпечними симптомами передозування є сонливість, екстрапірамідні розлади та минуща втрата свідомості.
Лікування: контроль життєво важливих функцій, ЕКГ виявлення можливої аритмії, підтримуюча терапія, забезпечення прохідності дихальних шляхів, оксигенація, ефективна вентиляція легень, активоване вугілля, симптоматичне лікування, ретельне медичне спостереження до зникнення всіх симптомів. Даних щодо застосування гемодіалізу при передозуванні арипіпразолу немає; сприятливий ефект цього методу малоймовірний, оскільки арипіпразол не виводиться нирками у незміненому вигляді та значною мірою зв'язується з білками плазми.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик).
Фармакодинаміка:
Передбачається, що терапевтична дія арипіпразолу при шизофренії та біполярному розладі 1 типу обумовлена поєднанням часткової агоністичної активності щодо D2-дофамінових та 5HT1а-серотонінових рецепторів та антагоністичної активністю щодо 5HT2а-серотонінових рецепторів. Арипіпразол в експериментах на тваринах виявив антагонізм щодо дофамінергічної гіперактивності та агонізм щодо дофамінергічної гіпоактивності. Арипіпразол має високу афінність in vitro до D2- та D3-дофамінових рецепторів, 5HT1a- та 5HT2a-серотонінових рецепторів та помірної афінності до D4-дофамінових, 5HT2c- та 5HT7-серотонінових, альфа1-адреностамінів та H. Арипіпразол характеризується також помірною афінністю до ділянок зворотного захоплення серотоніну та відсутністю афінності до м-холінорецепторів.
При застосуванні внутрішньо арипіпразолу у здорових добровольців у дозі від 0,5 до 30 мг один раз на день протягом 2 тижнів спостерігається дозозалежне зниження зв'язування 11С-раклоприду, ліганду D2/D3-дофамінових рецепторів, з хвостатим ядром та огорожею за даними пози. томографії.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо арипіпразол швидко всмоктується, при цьому його максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3-5 годин. Арипіпразол мінімально піддається пресистемному метаболізму. Абсолютна біодоступність таблеток становить 87%. Їжа з високим вмістом жиру не впливає на фармакокінетику арипіпразолу.
Розподіл
Арипіпразол інтенсивно розподіляється в тканинах, обсяг розподілу, що здається, становить 4,9 л/кг, що вказує на значне екстраваскулярне розподіл. При терапевтичних концентраціях у крові арипіпразол та його основний метаболіт дегідроарипіпразол більш ніж на 99% зв'язуються з білками плазми, головним чином – з альбуміном.
Метаболізм
Арипіпразол метаболізується у печінці трьома шляхами: дегідруванням, гідроксилюванням та N-дезалкілюванням. За даними досліджень in vitro, дегідрування та гідроксилювання арипіпразолу відбувається під дією ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6, а N-дезалкілювання каталізується ізоферментом CYP3A4. Арипіпразол є основною діючою речовиною у крові. При рівноважному стані площа під кривою «концентрація-час» (AUC) дегідроарипіпразолу становить близько 40% AUC арипіпразолу у плазмі.
Виведення
Середній період напіввиведення (T1/2) арипіпразолу становить приблизно 75 годин у пацієнтів з високою активністю ізоферменту CYP2D6 та приблизно 146 годин у пацієнтів з низькою активністю цього ізоферменту. Загальний кліренс арипіпразолу становить 0,7 мл/хв/кг, головним чином за рахунок виведення печінки. Після
одноразового прийому внутрішньо міченого [14C] арипіпразолу приблизно 27% радіоактивності визначається в сечі і приблизно 60% - у калі. Менше 1% незмінного арипіпразолу визначається сечі, і приблизно 18% прийнятої дози в незміненому вигляді виводиться з калом.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів:
Застосування у дітей
Фармакокінетика арипіпразолу та дегідроарипіпразолу у дітей віком від 10 до 17 років була такою самою, як у дорослих після коригування різниці в масі тіла.
Літні пацієнти
Відмінності параметрів фармакокінетики арипіпразолу у дорослих пацієнтів з шизофренією та у здорових добровольців, зумовлених віком, не виявлено.
Підлога
Відмінності параметрів фармакокінетики арипіпразолу у дорослих пацієнтів з шизофренією та у здорових добровольців, обумовлених статтю, не виявлено.
Куріння та Раса
Клінічно значимих відмінностей фармакокінетики арипіпразолу в залежності від расової приналежності та куріння не зазначено.
Порушення функції нирок
Фармакокінетичні параметри арипіпразолу та дегідроарипіпразолу у пацієнтів з тяжкими захворюваннями нирок не відрізняються від таких у здорових добровольців.
Порушення функції печінки
Після одноразового прийому арипіпразолу особами з різним ступенем тяжкості цирозу печінки (Клас А, В і С за класифікацією Чайлд-Пью) не було виявлено суттєвого впливу порушення функції печінки на фармакокінетику арипіпразолу та дегідроарипіпразолу; декомпенсованим цирозом печінки (Клас С за класифікацією Чайлд-П'ю), у зв'язку з чим неможливо зробити остаточні висновки про метаболічну активність печінки у пацієнтів з декомпенсованим цирозом печінки.
Вагітність та годування груддюВагітність. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проводилось. Невідомо, чи може застосування препарату Аріпризол вагітною жінкою вплинути на плід або спричинити порушення репродуктивної функції. У новонароджених, матері яких приймали нейролептики протягом останнього триместру вагітності, у післяпологовому періоді існує ризик розвитку екстрапірамідних розладів та синдрому «скасування». Зареєстровані випадки збудження, м'язової гіпертонії або гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому, порушення годування. Дані симптоми мали різний ступінь тяжкості, іноді вони проходили без лікування, в інших випадках новонароджені потребували інтенсивної терапії та тривалої госпіталізації.
Пацієнток слід попередити, що вони повинні негайно повідомити лікаря про наступ вагітності на фоні лікування, а також слід проінформувати лікаря про заплановану вагітність.
Препарат Аріпризол® можна застосовувати при вагітності, лише якщо потенційна користь застосування для матері перевищує можливий ризик для плода.
Грудне годування. Арипіпразол проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату грудне вигодовування скасовують.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаПобічними ефектами, що найчастіше зустрічаються в плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях, є акатизія і нудота, кожне з яких спостерігалося у більше 3% пацієнтів, які приймали арипіпразол.
Нижченаведені побічні ефекти зустрічаються частіше (> 1/100) порівняно з плацебо або визначені як можливі клінічно значущі побічні ефекти (*).
Для позначення частоти побічних ефектів використовується наступна класифікація: часто (> 1/100 та < 1/10) та нечасто (> 1/1000 та < 1/100): Психічні
розлади: часто – неспокій, безсоння, тривожність; нечасто – депресія, підвищена сексуальність.
Порушення з боку нервової системи: часто – екстрапірамідні розлади, акатизія, тремор, запаморочення, сонливість, седативний ефект, біль голови.
Порушення органу зору: часто – нечіткість зору; нечасто – диплопія.
Порушення серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія*, ортостатична гіпотензія*.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто диспепсія, блювання, нудота, запор, гіперсекреція слини.
Загальні порушення: часто – втома.
Постмаркетингове спостереження
Наведені нижче небажані реакції були зареєстровані під час постмаркетингових досліджень. Частота небажаних реакцій вважається невідомою, оскільки може бути оцінена з урахуванням наявних даних.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: алергічні реакції (анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, включаючи запалення язика, набряк язика, набряк обличчя, свербіж або кропив'янка).
З боку ендокринної системи: гіперглікемія, цукровий діабет, діабетичний кетоацидоз, діабетична гіперосмолярна кома.
З боку обміну речовин та харчування: збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, анорексія, гіпонатріємія.
Психічні розлади: збудження, знервованість, патологічна пристрасть до азартних ігор, спроба самогубства, суїцидальні думки, досконале самогубство.
З боку нервової системи: розлади мови, злоякісний нейролептичний синдром, судомні напади, серотоніновий синдром.
З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, раптова смерть, зупинка серця, тахікардія, брадикардія, непритомність, підвищення артеріального тиску, тромбоемболія (включаючи емболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен).
З боку дихальної системи: ротоглотковий спазм, ларингоспазм, аспіраційна пневмонія.
З боку шлунково-кишкового тракту: панкреатит, дисфагія, тяжкість у животі, діарея.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: печінкова недостатність, жовтяниця, гепатит, підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ).
З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, фоточутливість, алопеція, гіпергідроз.
Порушення з боку кістково-м'язової системи: рабдоміоліз, міаглія, м'язова слабкість.
Порушення з боку сечовидільної системи: нетримання сечі, затримка сечі.
З боку репродуктивної системи: пріапізм.
Загальні порушення: порушення температурної регуляції (у тому числі гіпотермія, пірексія), біль у грудній клітці, периферичні набряки, збільшення активності креатинфосфокінази (КФК), підвищення рівня глюкози в крові, коливання рівня глюкози в крові, підвищений рівень глікогемоглобіну.
особливі вказівкиТерапевтична дія антипсихотичних препаратів розвивається протягом кількох днів до кількох тижнів. У цей період слід спостерігати за станом пацієнта.
Суїцидальні спроби.
Явлення суїцидальної поведінки властиве при психозах і змінах настрою, в деяких випадках воно спостерігається відразу після початку або зміни лікування антипсихотичними препаратами, включаючи лікування арипіпразолом. При лікуванні антипсихотичними препаратами слід спостерігати за пацієнтами, які входять до групи підвищеного ризику. Результати одного епідеміологічного дослідження показали, що пацієнти з шизофренією або біполярним розладом не мали підвищеного ризику суїцидальності при лікуванні арипіпразолом, порівняно з іншими антипсихотичними препаратами. Недостатньо клінічних даних, щоб оцінити цей ризик у молодших пацієнтів (у віці до 18 років), однак є підстави припускати, що ризик зберігається через 4 тижні лікування антипсихотичними препаратами, включаючи арипіпразол.
Серцево-судинні захворювання.
Арипіпразол слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, серцева недостатність, порушення серцевої провідності в анамнезі), порушеннями мозкового кровообігу, станами, що призводять до артеріальної гіпотензії (зневоднення, гіпоялемія); гіпертензії, включаючи есенційну чи злоякісну.
При застосуванні антипсихотичних препаратів було зареєстровано випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які проходять лікування антипсихотичними препаратами, часто мають набуті фактори ризику для розвитку венозної тромбоемболії, необхідно визначити всі можливі фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії до початку та під час лікування препаратом Аріпризол з проведенням профілактичних заходів.
Порушення провідності.
У клінічних дослідженнях арипіпразолу частота виникнення подовження інтервалу QT була порівнянна з групою плацебо. Арипіпразол, як і інші антипсихотичні препарати, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають у сімейному анамнезі подовження інтервалу QT.
Пізня дискінезія.
У клінічних дослідженнях, що тривали менше 1 року, під час лікування арипіпразолом спостерігалися нечасті випадки дискінезії, що потребує термінового лікування. Якщо у пацієнта при лікуванні препаратом Аріпризол з'являються ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути можливість зниження дози або припинення лікування.
Симптоми дискінезії можуть тимчасово посилитись або навіть вперше з'явитися після відміни терапії.
Інші екстрапірамідні порушення.
У клінічних дослідженнях арипіпразолу у дітей спостерігалися акатизія та паркінсонізм. У разі появи ознак та симптомів інших екстрапірамідних порушень слід розглянути можливість зниження дози арипіпразолу з подальшим наглядом за пацієнтом.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ).
Злоякісний нейролептичний синдром є потенційно небезпечною для життя сукупністю симптомів, пов'язаних із застосуванням антипсихотичних препаратів. У клінічних дослідженнях під час лікування арипіпразолом спостерігалися рідкісні випадки ЗНС, що проявляється гіперпірексією, м'язовою ригідністю, порушеннями психіки та нестабільністю вегетативної нервової системи (нерегулярний пульс та артеріальний тиск, тахікардія, пітливість, серцева аритмія). Крім того, у деяких випадках виникають збільшення активності КФК, міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. У разі виникнення симптомів ЗНС або нез'ясовної лихоманки всі нейролептики, включаючи препарат Аріпризол, слід відмінити.
Судоми.
У клінічних дослідженнях під час лікування арипіпразолом спостерігалися нечасті випадки появи судом. Тому арипіпразол слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі та ризиком їх розвитку.
Психози, пов'язані зі старечою деменцією.
У трьох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях застосування арипіпразолу у пацієнтів похилого віку (середній вік 82,4 року, віковий діапазон 56-99 років) з психозом, зумовленим хворобою Альцгеймера, спостерігалося підвищення ризику летального результату порівняно з групою плацебо. Смертність прийому арипипразола становила 3,5 % проти 1,7 % групи плацебо. Незважаючи на те, що причини смерті відрізнялися, основними причинами більшості смертельних випадків були або порушення серцево-судинної системи (включаючи серцеву недостатність, раптову смерть), або розвиток інфекції (включаючи пневмонію).
У ході цих клінічних досліджень у літніх пацієнтів (середній вік 84 роки, віковий діапазон 78-88 років) повідомлялося про розвиток цереброваскулярних небажаних реакцій (включаючи інсульт, транзиторну ішемічну атаку), у тому числі з летальним кінцем. Загалом у 1,3% пацієнтів при лікуванні арипіпразолом спостерігалися цереброваскулярні небажані реакції порівняно з 0,6% пацієнтів, які отримували плацебо. Ця відмінність був статистично значимим. Тим не менш, в одному з цих досліджень фіксованої дози арипіпразолу виявлено значний взаємозв'язок дози з небажаними цереброваскулярними реакціями.
Арипризол не рекомендується для застосування у пацієнтів з психозами, зумовленими деменцією.
Гіперглікемія та цукровий діабет.
Гіперглікемія, в окремих випадках виражена та супроводжується кетоацидозом або гіперосмолярною комою з летальним кінцем, була відзначена у пацієнтів, які приймали атипові нейролептики. Зв'язок між прийомом атипових нейролептиків та порушеннями гіперглікемічного типу залишається незрозумілим. У клінічних дослідженнях застосування арипіпразолу не спостерігалося суттєвої різниці у частоті небажаних реакцій, що супроводжуються гіперглікемією (включаючи діабет) або зміною лабораторних величин глікемії порівняно з групою плацебо.
Пацієнти, у яких діагностовано цукровий діабет, під час прийому атипових нейролептиків повинні регулярно проводити визначення концентрації глюкози у крові.
Пацієнти, у яких є фактори ризику розвитку цукрового діабету (ожиріння, наявність цукрового діабету в сімейному анамнезі), при прийомі атипових нейролептиків повинні проводити визначення концентрації глюкози в крові на початку курсу та періодично в процесі прийому препарату. У пацієнтів, які приймають атипові нейролептики, необхідний постійний моніторинг симптомів гіперглікемії (підвищена спрага, прискорене сечовипускання, поліфагія, слабкість). Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із цукровим діабетом та факторами ризику його розвитку.
Гіперчутливість.
Як і при застосуванні інших лікарських засобів, при прийомі арипіпразолу можуть розвиватися реакції гіперчутливості у вигляді алергічних симптомів.
Збільшення маси тіла.
Збільшення маси тіла зазвичай спостерігається у пацієнтів з шизофренією та біполярною манією внаслідок розвитку супутніх захворювань, використання антипсихотичних препаратів, що спричиняють збільшення маси тіла, нездорового способу життя, які можуть призвести до гострих ускладнень. Повідомлення про випадки збільшення маси тіла були отримані у постмаркетинговий період у пацієнтів, які приймали арипіпразол. Зазвичай ці небажані реакції спостерігалися у пацієнтів за наявності значних факторів ризику, таких як цукровий діабет, захворювання щитовидної залози або аденома гіпофіза. У межах клінічних досліджень прийом арипіпразолу не викликав клінічно значущого збільшення маси тіла.
У клінічних дослідженнях пацієнтів підліткового віку з біполярною манією прийому арипипразола маса тіла збільшувалася через 4 тижні лікування. Необхідний постійний моніторинг маси тіла у пацієнтів підліткового віку із біполярною манією. Якщо збільшення маси тіла клінічно значуще, необхідно зменшити дозу арипіпразолу.
Дисфагія.
При застосуванні нейролептиків відзначалися випадки порушень перистальтики стравоходу та, як наслідок, аспіраційна пневмонія. Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам із факторами ризику розвитку аспіраційної пневмонії.
Патологічне потяг до азартних ігор.
У післяреєстраційний період були зареєстровані повідомлення про патологічний потяг до азартних ігор у пацієнтів, які приймають арипіпразол, незалежно від того, чи був у цих пацієнтів патологічний потяг до азартних ігор в анамнезі. Пацієнти, які мають в анамнезі патологічний потяг до азартних ігор, можуть наражатися на підвищений ризик розвитку цього розладу і повинні знаходитися під ретельним наглядом при застосуванні арипіпразолу.
лактоза.
Препарат Аріпризол містить у складі лактозу, тому його не рекомендується приймати пацієнтам, які мають рідкі спадкові захворювання, пов'язані з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.
Пацієнти із супутнім синдромом дефіциту уваги та гіперактивності (СДВГ).
Незважаючи на високу частоту поєднання біполярного розладу I типу та СДВГ, є дуже обмежені дані щодо безпеки одночасного застосування арипіпразолу та психостимуляторів, тому слід бути обережними у разі їх спільного застосування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Як і при застосуванні інших нейролептиків, при призначенні арипіпразолу пацієнт повинен бути попереджений про небезпеку роботи з рухомими механізмами та керування автомобілем.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиРекомендована
початкова доза - від 10 мг до 15 мг один раз на добу, незалежно від прийому їжі. Підтримуюча доза – 15 мг на добу. У клінічних дослідженнях показано ефективність препарату у дозах від 10 мг до 30 мг на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.
Маніакальні епізоди при біполярному розладі
Як монотерапія рекомендована початкова доза - 15 мг один раз на добу, незалежно від їди. При необхідності зміну дози слід проводити з інтервалом не менше 24 годин. У клінічних дослідженнях показано ефективність препарату в дозах від 15 мг до 30 мг на добу протягом 3-12 тижнів. Безпека препарату у дозах понад 30 мг на добу у клінічних дослідженнях не оцінювалася.
При спостереженні за пацієнтами з біполярним розладом І типу, які перенесли маніакальний або змішаний епізод, у яких відзначалася стабілізація симптомів на фоні прийому арипіпразолу протягом 6 тижнів у дозі 15 мг на добу або 30 мг на добу при початковій дозі 30 мг на добу, потім - 6 місяців і далі – протягом 17 місяців, встановлено сприятливий ефект такої підтримуючої терапії. Слід періодично обстежити пацієнтів визначення необхідності продовження підтримуючої терапії.
Доповнення до терапії препаратами літію або вальпроєвої кислоти при біполярному розладі І типу
Рекомендована початкова доза – від 10 мг до 15 мг один раз на добу, незалежно від їди. Підтримуюча доза – 15 мг на добу. Доза може бути збільшена до 30 мг на добу, залежно від клінічних показань.
При спостереженні за пацієнтами з біполярним розладом І типу встановлено сприятливий ефект підтримуючої терапії арипіпразолом у дозі від 10 мг до 30 мг на добу як доповнення до терапії препаратами літію або вальпроєвої кислоти.
Слід періодично обстежити пацієнтів визначення необхідності продовження підтримуючої терапії.
Додаткова терапія при великому депресивному розладі
Рекомендована початкова доза – 5 мг на добу, незалежно від їди.
При необхідності та хорошій переносимості добову дозу можна щотижня збільшувати на 5 мг до максимальної – не більше 15 мг на добу.
Тривалість терапії за всіма зазначеними вище показаннями не встановлена. Необхідно регулярно проводити обстеження пацієнта щодо можливості скасування терапії.
Застосування препарату у особливих груп пацієнтів
з порушенням функції нирок. Корекція дози препарату не потрібна.
Пацієнти із порушенням функції печінки.
Корекція дози препарату не потрібна.
Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки дозу 30 мг призначають з обережністю.
Пацієнти віком від 65 років.
Корекція дози препарату не потрібна.
Вплив статі пацієнта на дозування.
Режим дозування для пацієнтів обох статей однаковий.
Вплив куріння на режим дозування.
Режим дозування препарату для пацієнтів, що палять і не палять, однаковий.
Режим дозування при супутній терапії
При одночасному застосуванні арипіпразолу та потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, кларитроміцин) дозу препарату слід зменшити у 2 рази; при відміні інгібіторів ізоферменту CYP3A4 дозу препарату слід збільшити.
При одночасному застосуванні арипіпразолу та потужних інгібіторів ізоферменту CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин) дозу препарату слід зменшити у 2 рази; при відміні інгібіторів ізоферменту CYP2D6 дозу препарату слід збільшити.
Якщо препарат призначений як додаткова терапія при великому депресивному розладі, препарат слід застосовувати без зміни режиму дозування.
При одночасному застосуванні препарату та потужних інгібіторів ізоферментів CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин) та CYP3A4 (кетоконазол, кларитроміцин) доза препарату повинна бути зменшена до 25% звичайної дози. При відміні інгібіторів ізоферментів CYP3A4 та/або CYP2D6 доза препарату повинна бути збільшена.
При одночасному застосуванні препарату та потужних, помірних або слабких інгібіторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6, доза препарату може бути спочатку зменшена до 25% звичайної дози, а потім збільшена для досягнення оптимального клінічного результату.
При призначенні препарату пацієнтам з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 спочатку доза препарату повинна бути зменшена наполовину, а потім збільшена для досягнення оптимального клінічного результату. При одночасному застосуванні препарату та потужного інгібітору ізоферменту CYP3A4 пацієнтам з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 доза препарату повинна бути зменшена до 25% звичайної дози.
При одночасному застосуванні препарату та потенційних індукторів ізоферменту CYP3A4 (карбамазепін) доза препарату повинна бути збільшена в 2 рази. Після припинення прийому індукторів ізоферменту CYP3A4 дозу препарату слід зменшити до рекомендованої.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Арипризол таб 30мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: арипіпразол 10,00/15,00/30,00 мг.
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат - 61,23 / 91,53 / 183,69 мг, крохмаль кукурудзяний - 10,45 / 15,675 / 31,35 мг, целюлоза мікрокристалічна - 10,45 / 15,635 / 1 ,90/2,85/5,70 мг, магнію стеарат - 0,95/1,425/2,85 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) (для дозувань 10 мг та 30 мг) - 0,02/0,06 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) (для дозування 15 мг) – 0,345 мг.
Опис:
Таблетки 10 мг: Усічено-овальні, двоопуклі таблетки блідо-рожевого кольору з ризиком на одній стороні.
Пігулки 15 мг: Круглі, плоскі пігулки з фаскою блідо-жовтого кольору.
Таблетки 30 мг: Круглі, двоопуклі таблетки блідо-рожевого кольору.
Форма випуску:
Пігулки 10 мг, 15 мг, 30 мг.
По 6 таблеток у блістер із оПА/Ал/ПВХ фольги. П'ять блістерів разом із інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняГіперчутливість до арипіпразолу або будь-якого компонента препарату; вік до 18 років; дефіцит лактази, рідкісна спадкова галактоземія, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю
У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (ішемічна хвороба серця або перенесений інфаркт міокарда, серцева недостатність та порушення провідності), цереброваскулярними захворюваннями та станами, що привертають до артеріальної гіпотензії (зневоднення, гіповолемія та прийом гіпотензивних препаратів) у зв'язку з можливістю розвитку; у пацієнтів з судомними нападами або хворих на захворювання, при яких можливі судоми; у пацієнтів з підвищеним ризиком гіпертермії (наприклад, при інтенсивних фізичних навантаженнях, перегріванні, прийомі м-холіноблокаторів, при зневодненні через здатність нейролептиків порушувати терморегуляцію); у пацієнтів з підвищеним ризиком аспіраційної пневмонії через ризик порушення моторної функції стравоходу та аспірації; у пацієнтів, які страждають на ожиріння, та за наявності цукрового діабету в сімейному анамнезі; у пацієнтів з високим ризиком суїциду (психотичні захворювання, біполярні розлади, великий депресивний розлад); в осіб віком 18-24 року у зв'язку з ризиком розвитку суїцидальної поведінки.
Дозування30 мг
Показання до застосуванняШизофренія: гострі напади та підтримуюча терапія
Біполярний розлад І типу: маніакальні епізоди та підтримуюча терапія з метою запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом І типу, які недавно перенесли маніакальний або змішаний епізод Додаток до терапії препаратами літія або
шанії рамках біполярного розладу І типу за наявності психотичних симптомів або без них та підтримуюча терапія з метою запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом І типу
Додаток до антидепресивної терапії при великому депресивному розладі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиАрипіпразол може посилити ефект антигіпертензивних препаратів, оскільки має антагоністичну дію щодо альфа1-адренорецепторів.
Механізм дії арипіпразолу пов'язаний із впливом на центральну нервову систему, це необхідно враховувати при спільному застосуванні з іншими лікарськими засобами, які мають центральну дію.
Слід бути обережними при одночасному застосуванні арипіпразолу та лікарських препаратів, що викликають подовження інтервалу QT або порушують електролітний баланс.
Вплив застосування інших препаратів на арипіпразол
Блокатор H2-гістамінових рецепторів фамотидин знижує швидкість всмоктування арипіпразолу, однак вважається, що це не має клінічно значущого ефекту. Арипіпразол метаболізується різними шляхами, у тому числі за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4, проте не метаболізується за допомогою ізоферменту CYP1А, тому коригування дози пацієнтам, що палять, не потрібне.
Хінідин та інші інгібітори ізоферменту CYP2D6 Результати клінічного дослідження за участю здорових пацієнтів показали, що потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6 (хінідин) збільшує AUC арипіпразолу на 107%, тоді як показник Cmax залишається незмінним. Показники AUC та Cmax дегідроарипіпразолу, активного метаболіту, було знижено на 32% та 47% відповідно.
Необхідно зменшити дозу арипіпразолу приблизно наполовину від призначеної дози при одночасному застосуванні арипіпразолу з хінідином. Інші потужні інгібітори ізоферменту CYP2D6, такі як флуоксетин та пароксетин, можуть чинити аналогічну дію, тому рекомендується аналогічне зниження дози арипіпразолу у разі їх одночасного застосування.
Кетоконазол та інші інгібітори ізоферменту CYP3А4 Результати клінічного дослідження за участю здорових пацієнтів показали, що потужний інгібітор ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол) збільшує показники AUC арипіпразолу та Cmax на 63% та 37% відповідно. Показники AUC та Cmax дегідроарипіпразолу збільшилися на 77% та 43% відповідно.
У повільних метаболізаторів ізоферменту CYP2D6 одночасне застосування потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 може призвести до високої концентрації арипіпразолу у плазмі порівняно з швидкими метаболізаторами ізоферменту CYP2D6. При розгляді питання одночасного застосування кетоконазолу або інших потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 з арипіпразолом можлива користь повинна перевищувати можливий ризик для пацієнта.
При одночасному застосуванні кетоконазолу та арипіпразолу доза препарату Аріпризол® повинна бути знижена приблизно на половину рекомендованої дози.
При сумісному застосуванні арипіпразолу з іншими потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як ітраконазол та інгібітори протеази ВІЛ, можна очікувати аналогічну дію, тому дозу препарату Аріпризол також слід знизити.
У разі припинення прийому інгібітору ізоферменту CYP2D6 або CYP3A4, доза препарату Арипризол® повинна бути збільшена до рівня, що відповідає рівню до початку спільного застосування. При одночасному застосуванні арипіпразолу та слабких інгібіторів ізоферментів CYP3A4 (наприклад, дилтіазем або есциталопрам) або CYP2D6 очікується незначне збільшення концентрації арипіпразолу в плазмі крові.
Карбамазепін та інші індуктори ізоферменту CYP3А4 При одночасному застосуванні арипіпразолу та карбамазепіном, потужним індуктором ізоферменту CYP3A4, геометричні середні показники Cmax і AUC арипіпразолу знижувалися на 68% і 73% C, відповідно, – на 69% та 71% відповідно, порівняно із застосуванням 30 мг арипіпразолу у вигляді монотерапії. При сумісному застосуванні з карбамазепіном дозу арипіпразолу необхідно збільшити у 2 рази. При сумісному застосуванні арипіпразолу з іншими потужними індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як рифампіцин, рифабутин, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, ефавіренз, невірапін та звіробій, можна очікувати аналогічну дію, тому дозу препарату Арипризол. У разі припинення прийому індуктора ізоферменту CYP3A4,
Препарати вальпроєвої кислоти та літію
При одночасному застосуванні арипіпразолу з препаратами літію або вальпроєвої кислоти не спостерігалося суттєвих клінічних змін у концентрації арипіпразолу у плазмі крові.
Серотоніновий синдром
Випадки серотонінового синдрому були зафіксовані у пацієнтів, які приймають арипіпразол. Ознаки та симптоми даного стану можуть з'явитися особливо при застосуванні з іншими серотонінергічними препаратами, наприклад, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну-норепінефрину (СІОЗСН), або препаратами, що збільшують концентр.
Вплив застосування арипіпразолу на інші препарати
У клінічних дослідженнях арипіпразол у дозах 10-30 мг/добу не вплинув на метаболізм субстратів ізоферментів CYP2D6 (декстрометорфан/3-метоксиморфінан), CYP2С9 (варфарин) і CYP2С9 (варфарин) ). Крім того, арипіпразол та дегідроарипіпразол не змінювали біотрансформацію лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментом CYP1A2 in vitro.
Таким чином, малоймовірно, що арипіпразол може спричинити клінічно значущий вплив арипіпразолу на препарати, що метаболізуються за участю цих ізоферментів. При одночасному застосуванні арипіпразолу з вальпроєвою кислотою, препаратами літію або ламотриджином не спостерігалося клінічно значущої зміни концентрації вальпроєвої кислоти, літію або ламотриджину у плазмі крові.
ПередозуванняУ клінічних дослідженнях описані випадки випадкового або навмисного передозування арипіпразолу з одноразовим прийомом до 1260 мг, які не супроводжувалися летальним кінцем.
Симптоми: летаргія, підвищення артеріального тиску, сонливість, тахікардія, непритомність, нудота, блювання, діарея. У госпіталізованих пацієнтів не виявлено клінічно значущих змін основних фізіологічних показників, лабораторних параметрів та ЕКГ.
Описано випадки передозування арипіпразолу у дітей (прийом до 195 мг) без смерті. Потенційно небезпечними симптомами передозування є сонливість, екстрапірамідні розлади та минуща втрата свідомості.
Лікування: контроль життєво важливих функцій, ЕКГ виявлення можливої аритмії, підтримуюча терапія, забезпечення прохідності дихальних шляхів, оксигенація, ефективна вентиляція легень, активоване вугілля, симптоматичне лікування, ретельне медичне спостереження до зникнення всіх симптомів. Даних щодо застосування гемодіалізу при передозуванні арипіпразолу немає; сприятливий ефект цього методу малоймовірний, оскільки арипіпразол не виводиться нирками у незміненому вигляді та значною мірою зв'язується з білками плазми.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик).
Фармакодинаміка:
Передбачається, що терапевтична дія арипіпразолу при шизофренії та біполярному розладі 1 типу обумовлена поєднанням часткової агоністичної активності щодо D2-дофамінових та 5HT1а-серотонінових рецепторів та антагоністичної активністю щодо 5HT2а-серотонінових рецепторів. Арипіпразол в експериментах на тваринах виявив антагонізм щодо дофамінергічної гіперактивності та агонізм щодо дофамінергічної гіпоактивності. Арипіпразол має високу афінність in vitro до D2- та D3-дофамінових рецепторів, 5HT1a- та 5HT2a-серотонінових рецепторів та помірної афінності до D4-дофамінових, 5HT2c- та 5HT7-серотонінових, альфа1-адреностамінів та H. Арипіпразол характеризується також помірною афінністю до ділянок зворотного захоплення серотоніну та відсутністю афінності до м-холінорецепторів.
При застосуванні внутрішньо арипіпразолу у здорових добровольців у дозі від 0,5 до 30 мг один раз на день протягом 2 тижнів спостерігається дозозалежне зниження зв'язування 11С-раклоприду, ліганду D2/D3-дофамінових рецепторів, з хвостатим ядром та огорожею за даними пози. томографії.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо арипіпразол швидко всмоктується, при цьому його максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3-5 годин. Арипіпразол мінімально піддається пресистемному метаболізму. Абсолютна біодоступність таблеток становить 87%. Їжа з високим вмістом жиру не впливає на фармакокінетику арипіпразолу.
Розподіл
Арипіпразол інтенсивно розподіляється в тканинах, обсяг розподілу, що здається, становить 4,9 л/кг, що вказує на значне екстраваскулярне розподіл. При терапевтичних концентраціях у крові арипіпразол та його основний метаболіт дегідроарипіпразол більш ніж на 99% зв'язуються з білками плазми, головним чином – з альбуміном.
Метаболізм
Арипіпразол метаболізується у печінці трьома шляхами: дегідруванням, гідроксилюванням та N-дезалкілюванням. За даними досліджень in vitro, дегідрування та гідроксилювання арипіпразолу відбувається під дією ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6, а N-дезалкілювання каталізується ізоферментом CYP3A4. Арипіпразол є основною діючою речовиною у крові. При рівноважному стані площа під кривою «концентрація-час» (AUC) дегідроарипіпразолу становить близько 40% AUC арипіпразолу у плазмі.
Виведення
Середній період напіввиведення (T1/2) арипіпразолу становить приблизно 75 годин у пацієнтів з високою активністю ізоферменту CYP2D6 та приблизно 146 годин у пацієнтів з низькою активністю цього ізоферменту. Загальний кліренс арипіпразолу становить 0,7 мл/хв/кг, головним чином за рахунок виведення печінки. Після
одноразового прийому внутрішньо міченого [14C] арипіпразолу приблизно 27% радіоактивності визначається в сечі і приблизно 60% - у калі. Менше 1% незмінного арипіпразолу визначається сечі, і приблизно 18% прийнятої дози в незміненому вигляді виводиться з калом.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів:
Застосування у дітей
Фармакокінетика арипіпразолу та дегідроарипіпразолу у дітей віком від 10 до 17 років була такою самою, як у дорослих після коригування різниці в масі тіла.
Літні пацієнти
Відмінності параметрів фармакокінетики арипіпразолу у дорослих пацієнтів з шизофренією та у здорових добровольців, зумовлених віком, не виявлено.
Підлога
Відмінності параметрів фармакокінетики арипіпразолу у дорослих пацієнтів з шизофренією та у здорових добровольців, обумовлених статтю, не виявлено.
Куріння та Раса
Клінічно значимих відмінностей фармакокінетики арипіпразолу в залежності від расової приналежності та куріння не зазначено.
Порушення функції нирок
Фармакокінетичні параметри арипіпразолу та дегідроарипіпразолу у пацієнтів з тяжкими захворюваннями нирок не відрізняються від таких у здорових добровольців.
Порушення функції печінки
Після одноразового прийому арипіпразолу особами з різним ступенем тяжкості цирозу печінки (Клас А, В і С за класифікацією Чайлд-Пью) не було виявлено суттєвого впливу порушення функції печінки на фармакокінетику арипіпразолу та дегідроарипіпразолу; декомпенсованим цирозом печінки (Клас С за класифікацією Чайлд-П'ю), у зв'язку з чим неможливо зробити остаточні висновки про метаболічну активність печінки у пацієнтів з декомпенсованим цирозом печінки.
Вагітність та годування груддюВагітність. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проводилось. Невідомо, чи може застосування препарату Аріпризол вагітною жінкою вплинути на плід або спричинити порушення репродуктивної функції. У новонароджених, матері яких приймали нейролептики протягом останнього триместру вагітності, у післяпологовому періоді існує ризик розвитку екстрапірамідних розладів та синдрому «скасування». Зареєстровані випадки збудження, м'язової гіпертонії або гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому, порушення годування. Дані симптоми мали різний ступінь тяжкості, іноді вони проходили без лікування, в інших випадках новонароджені потребували інтенсивної терапії та тривалої госпіталізації.
Пацієнток слід попередити, що вони повинні негайно повідомити лікаря про наступ вагітності на фоні лікування, а також слід проінформувати лікаря про заплановану вагітність.
Препарат Аріпризол® можна застосовувати при вагітності, лише якщо потенційна користь застосування для матері перевищує можливий ризик для плода.
Грудне годування. Арипіпразол проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату грудне вигодовування скасовують.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаПобічними ефектами, що найчастіше зустрічаються в плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях, є акатизія і нудота, кожне з яких спостерігалося у більше 3% пацієнтів, які приймали арипіпразол.
Нижченаведені побічні ефекти зустрічаються частіше (> 1/100) порівняно з плацебо або визначені як можливі клінічно значущі побічні ефекти (*).
Для позначення частоти побічних ефектів використовується наступна класифікація: часто (> 1/100 та < 1/10) та нечасто (> 1/1000 та < 1/100): Психічні
розлади: часто – неспокій, безсоння, тривожність; нечасто – депресія, підвищена сексуальність.
Порушення з боку нервової системи: часто – екстрапірамідні розлади, акатизія, тремор, запаморочення, сонливість, седативний ефект, біль голови.
Порушення органу зору: часто – нечіткість зору; нечасто – диплопія.
Порушення серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія*, ортостатична гіпотензія*.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто диспепсія, блювання, нудота, запор, гіперсекреція слини.
Загальні порушення: часто – втома.
Постмаркетингове спостереження
Наведені нижче небажані реакції були зареєстровані під час постмаркетингових досліджень. Частота небажаних реакцій вважається невідомою, оскільки може бути оцінена з урахуванням наявних даних.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: алергічні реакції (анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, включаючи запалення язика, набряк язика, набряк обличчя, свербіж або кропив'янка).
З боку ендокринної системи: гіперглікемія, цукровий діабет, діабетичний кетоацидоз, діабетична гіперосмолярна кома.
З боку обміну речовин та харчування: збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, анорексія, гіпонатріємія.
Психічні розлади: збудження, знервованість, патологічна пристрасть до азартних ігор, спроба самогубства, суїцидальні думки, досконале самогубство.
З боку нервової системи: розлади мови, злоякісний нейролептичний синдром, судомні напади, серотоніновий синдром.
З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, раптова смерть, зупинка серця, тахікардія, брадикардія, непритомність, підвищення артеріального тиску, тромбоемболія (включаючи емболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен).
З боку дихальної системи: ротоглотковий спазм, ларингоспазм, аспіраційна пневмонія.
З боку шлунково-кишкового тракту: панкреатит, дисфагія, тяжкість у животі, діарея.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: печінкова недостатність, жовтяниця, гепатит, підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ).
З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, фоточутливість, алопеція, гіпергідроз.
Порушення з боку кістково-м'язової системи: рабдоміоліз, міаглія, м'язова слабкість.
Порушення з боку сечовидільної системи: нетримання сечі, затримка сечі.
З боку репродуктивної системи: пріапізм.
Загальні порушення: порушення температурної регуляції (у тому числі гіпотермія, пірексія), біль у грудній клітці, периферичні набряки, збільшення активності креатинфосфокінази (КФК), підвищення рівня глюкози в крові, коливання рівня глюкози в крові, підвищений рівень глікогемоглобіну.
особливі вказівкиТерапевтична дія антипсихотичних препаратів розвивається протягом кількох днів до кількох тижнів. У цей період слід спостерігати за станом пацієнта.
Суїцидальні спроби.
Явлення суїцидальної поведінки властиве при психозах і змінах настрою, в деяких випадках воно спостерігається відразу після початку або зміни лікування антипсихотичними препаратами, включаючи лікування арипіпразолом. При лікуванні антипсихотичними препаратами слід спостерігати за пацієнтами, які входять до групи підвищеного ризику. Результати одного епідеміологічного дослідження показали, що пацієнти з шизофренією або біполярним розладом не мали підвищеного ризику суїцидальності при лікуванні арипіпразолом, порівняно з іншими антипсихотичними препаратами. Недостатньо клінічних даних, щоб оцінити цей ризик у молодших пацієнтів (у віці до 18 років), однак є підстави припускати, що ризик зберігається через 4 тижні лікування антипсихотичними препаратами, включаючи арипіпразол.
Серцево-судинні захворювання.
Арипіпразол слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, серцева недостатність, порушення серцевої провідності в анамнезі), порушеннями мозкового кровообігу, станами, що призводять до артеріальної гіпотензії (зневоднення, гіпоялемія); гіпертензії, включаючи есенційну чи злоякісну.
При застосуванні антипсихотичних препаратів було зареєстровано випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які проходять лікування антипсихотичними препаратами, часто мають набуті фактори ризику для розвитку венозної тромбоемболії, необхідно визначити всі можливі фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії до початку та під час лікування препаратом Аріпризол з проведенням профілактичних заходів.
Порушення провідності.
У клінічних дослідженнях арипіпразолу частота виникнення подовження інтервалу QT була порівнянна з групою плацебо. Арипіпразол, як і інші антипсихотичні препарати, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають у сімейному анамнезі подовження інтервалу QT.
Пізня дискінезія.
У клінічних дослідженнях, що тривали менше 1 року, під час лікування арипіпразолом спостерігалися нечасті випадки дискінезії, що потребує термінового лікування. Якщо у пацієнта при лікуванні препаратом Аріпризол з'являються ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути можливість зниження дози або припинення лікування.
Симптоми дискінезії можуть тимчасово посилитись або навіть вперше з'явитися після відміни терапії.
Інші екстрапірамідні порушення.
У клінічних дослідженнях арипіпразолу у дітей спостерігалися акатизія та паркінсонізм. У разі появи ознак та симптомів інших екстрапірамідних порушень слід розглянути можливість зниження дози арипіпразолу з подальшим наглядом за пацієнтом.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ).
Злоякісний нейролептичний синдром є потенційно небезпечною для життя сукупністю симптомів, пов'язаних із застосуванням антипсихотичних препаратів. У клінічних дослідженнях під час лікування арипіпразолом спостерігалися рідкісні випадки ЗНС, що проявляється гіперпірексією, м'язовою ригідністю, порушеннями психіки та нестабільністю вегетативної нервової системи (нерегулярний пульс та артеріальний тиск, тахікардія, пітливість, серцева аритмія). Крім того, у деяких випадках виникають збільшення активності КФК, міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. У разі виникнення симптомів ЗНС або нез'ясовної лихоманки всі нейролептики, включаючи препарат Аріпризол, слід відмінити.
Судоми.
У клінічних дослідженнях під час лікування арипіпразолом спостерігалися нечасті випадки появи судом. Тому арипіпразол слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі та ризиком їх розвитку.
Психози, пов'язані зі старечою деменцією.
У трьох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях застосування арипіпразолу у пацієнтів похилого віку (середній вік 82,4 року, віковий діапазон 56-99 років) з психозом, зумовленим хворобою Альцгеймера, спостерігалося підвищення ризику летального результату порівняно з групою плацебо. Смертність прийому арипипразола становила 3,5 % проти 1,7 % групи плацебо. Незважаючи на те, що причини смерті відрізнялися, основними причинами більшості смертельних випадків були або порушення серцево-судинної системи (включаючи серцеву недостатність, раптову смерть), або розвиток інфекції (включаючи пневмонію).
У ході цих клінічних досліджень у літніх пацієнтів (середній вік 84 роки, віковий діапазон 78-88 років) повідомлялося про розвиток цереброваскулярних небажаних реакцій (включаючи інсульт, транзиторну ішемічну атаку), у тому числі з летальним кінцем. Загалом у 1,3% пацієнтів при лікуванні арипіпразолом спостерігалися цереброваскулярні небажані реакції порівняно з 0,6% пацієнтів, які отримували плацебо. Ця відмінність був статистично значимим. Тим не менш, в одному з цих досліджень фіксованої дози арипіпразолу виявлено значний взаємозв'язок дози з небажаними цереброваскулярними реакціями.
Арипризол не рекомендується для застосування у пацієнтів з психозами, зумовленими деменцією.
Гіперглікемія та цукровий діабет.
Гіперглікемія, в окремих випадках виражена та супроводжується кетоацидозом або гіперосмолярною комою з летальним кінцем, була відзначена у пацієнтів, які приймали атипові нейролептики. Зв'язок між прийомом атипових нейролептиків та порушеннями гіперглікемічного типу залишається незрозумілим. У клінічних дослідженнях застосування арипіпразолу не спостерігалося суттєвої різниці у частоті небажаних реакцій, що супроводжуються гіперглікемією (включаючи діабет) або зміною лабораторних величин глікемії порівняно з групою плацебо.
Пацієнти, у яких діагностовано цукровий діабет, під час прийому атипових нейролептиків повинні регулярно проводити визначення концентрації глюкози у крові.
Пацієнти, у яких є фактори ризику розвитку цукрового діабету (ожиріння, наявність цукрового діабету в сімейному анамнезі), при прийомі атипових нейролептиків повинні проводити визначення концентрації глюкози в крові на початку курсу та періодично в процесі прийому препарату. У пацієнтів, які приймають атипові нейролептики, необхідний постійний моніторинг симптомів гіперглікемії (підвищена спрага, прискорене сечовипускання, поліфагія, слабкість). Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із цукровим діабетом та факторами ризику його розвитку.
Гіперчутливість.
Як і при застосуванні інших лікарських засобів, при прийомі арипіпразолу можуть розвиватися реакції гіперчутливості у вигляді алергічних симптомів.
Збільшення маси тіла.
Збільшення маси тіла зазвичай спостерігається у пацієнтів з шизофренією та біполярною манією внаслідок розвитку супутніх захворювань, використання антипсихотичних препаратів, що спричиняють збільшення маси тіла, нездорового способу життя, які можуть призвести до гострих ускладнень. Повідомлення про випадки збільшення маси тіла були отримані у постмаркетинговий період у пацієнтів, які приймали арипіпразол. Зазвичай ці небажані реакції спостерігалися у пацієнтів за наявності значних факторів ризику, таких як цукровий діабет, захворювання щитовидної залози або аденома гіпофіза. У межах клінічних досліджень прийом арипіпразолу не викликав клінічно значущого збільшення маси тіла.
У клінічних дослідженнях пацієнтів підліткового віку з біполярною манією прийому арипипразола маса тіла збільшувалася через 4 тижні лікування. Необхідний постійний моніторинг маси тіла у пацієнтів підліткового віку із біполярною манією. Якщо збільшення маси тіла клінічно значуще, необхідно зменшити дозу арипіпразолу.
Дисфагія.
При застосуванні нейролептиків відзначалися випадки порушень перистальтики стравоходу та, як наслідок, аспіраційна пневмонія. Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам із факторами ризику розвитку аспіраційної пневмонії.
Патологічне потяг до азартних ігор.
У післяреєстраційний період були зареєстровані повідомлення про патологічний потяг до азартних ігор у пацієнтів, які приймають арипіпразол, незалежно від того, чи був у цих пацієнтів патологічний потяг до азартних ігор в анамнезі. Пацієнти, які мають в анамнезі патологічний потяг до азартних ігор, можуть наражатися на підвищений ризик розвитку цього розладу і повинні знаходитися під ретельним наглядом при застосуванні арипіпразолу.
лактоза.
Препарат Аріпризол містить у складі лактозу, тому його не рекомендується приймати пацієнтам, які мають рідкі спадкові захворювання, пов'язані з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.
Пацієнти із супутнім синдромом дефіциту уваги та гіперактивності (СДВГ).
Незважаючи на високу частоту поєднання біполярного розладу I типу та СДВГ, є дуже обмежені дані щодо безпеки одночасного застосування арипіпразолу та психостимуляторів, тому слід бути обережними у разі їх спільного застосування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Як і при застосуванні інших нейролептиків, при призначенні арипіпразолу пацієнт повинен бути попереджений про небезпеку роботи з рухомими механізмами та керування автомобілем.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиРекомендована
початкова доза - від 10 мг до 15 мг один раз на добу, незалежно від прийому їжі. Підтримуюча доза – 15 мг на добу. У клінічних дослідженнях показано ефективність препарату у дозах від 10 мг до 30 мг на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.
Маніакальні епізоди при біполярному розладі
Як монотерапія рекомендована початкова доза - 15 мг один раз на добу, незалежно від їди. При необхідності зміну дози слід проводити з інтервалом не менше 24 годин. У клінічних дослідженнях показано ефективність препарату в дозах від 15 мг до 30 мг на добу протягом 3-12 тижнів. Безпека препарату у дозах понад 30 мг на добу у клінічних дослідженнях не оцінювалася.
При спостереженні за пацієнтами з біполярним розладом І типу, які перенесли маніакальний або змішаний епізод, у яких відзначалася стабілізація симптомів на фоні прийому арипіпразолу протягом 6 тижнів у дозі 15 мг на добу або 30 мг на добу при початковій дозі 30 мг на добу, потім - 6 місяців і далі – протягом 17 місяців, встановлено сприятливий ефект такої підтримуючої терапії. Слід періодично обстежити пацієнтів визначення необхідності продовження підтримуючої терапії.
Доповнення до терапії препаратами літію або вальпроєвої кислоти при біполярному розладі І типу
Рекомендована початкова доза – від 10 мг до 15 мг один раз на добу, незалежно від їди. Підтримуюча доза – 15 мг на добу. Доза може бути збільшена до 30 мг на добу, залежно від клінічних показань.
При спостереженні за пацієнтами з біполярним розладом І типу встановлено сприятливий ефект підтримуючої терапії арипіпразолом у дозі від 10 мг до 30 мг на добу як доповнення до терапії препаратами літію або вальпроєвої кислоти.
Слід періодично обстежити пацієнтів визначення необхідності продовження підтримуючої терапії.
Додаткова терапія при великому депресивному розладі
Рекомендована початкова доза – 5 мг на добу, незалежно від їди.
При необхідності та хорошій переносимості добову дозу можна щотижня збільшувати на 5 мг до максимальної – не більше 15 мг на добу.
Тривалість терапії за всіма зазначеними вище показаннями не встановлена. Необхідно регулярно проводити обстеження пацієнта щодо можливості скасування терапії.
Застосування препарату у особливих груп пацієнтів
з порушенням функції нирок. Корекція дози препарату не потрібна.
Пацієнти із порушенням функції печінки.
Корекція дози препарату не потрібна.
Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки дозу 30 мг призначають з обережністю.
Пацієнти віком від 65 років.
Корекція дози препарату не потрібна.
Вплив статі пацієнта на дозування.
Режим дозування для пацієнтів обох статей однаковий.
Вплив куріння на режим дозування.
Режим дозування препарату для пацієнтів, що палять і не палять, однаковий.
Режим дозування при супутній терапії
При одночасному застосуванні арипіпразолу та потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, кларитроміцин) дозу препарату слід зменшити у 2 рази; при відміні інгібіторів ізоферменту CYP3A4 дозу препарату слід збільшити.
При одночасному застосуванні арипіпразолу та потужних інгібіторів ізоферменту CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин) дозу препарату слід зменшити у 2 рази; при відміні інгібіторів ізоферменту CYP2D6 дозу препарату слід збільшити.
Якщо препарат призначений як додаткова терапія при великому депресивному розладі, препарат слід застосовувати без зміни режиму дозування.
При одночасному застосуванні препарату та потужних інгібіторів ізоферментів CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин) та CYP3A4 (кетоконазол, кларитроміцин) доза препарату повинна бути зменшена до 25% звичайної дози. При відміні інгібіторів ізоферментів CYP3A4 та/або CYP2D6 доза препарату повинна бути збільшена.
При одночасному застосуванні препарату та потужних, помірних або слабких інгібіторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6, доза препарату може бути спочатку зменшена до 25% звичайної дози, а потім збільшена для досягнення оптимального клінічного результату.
При призначенні препарату пацієнтам з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 спочатку доза препарату повинна бути зменшена наполовину, а потім збільшена для досягнення оптимального клінічного результату. При одночасному застосуванні препарату та потужного інгібітору ізоферменту CYP3A4 пацієнтам з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 доза препарату повинна бути зменшена до 25% звичайної дози.
При одночасному застосуванні препарату та потенційних індукторів ізоферменту CYP3A4 (карбамазепін) доза препарату повинна бути збільшена в 2 рази. Після припинення прийому індукторів ізоферменту CYP3A4 дозу препарату слід зменшити до рекомендованої.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Арипризол таб 30мг 30 шт производится компанией БЕЛУПО. Само производство расположено в стране Хорватия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Арипризол таб 30мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Арипризол таб 30мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Амдоал таб 10мг 30 шт Амдоал таб 10мг 30 шт, Амдоал таб 15мг 30 шт Амдоал таб 15мг 30 шт, Арипипразол таб 10 мг 30 шт Арипипразол таб 10 мг 30 шт, Арипипразол таб 15 мг 30 шт Арипипразол таб 15 мг 30 шт, Арипипразол таб 30мг 30 шт Арипипразол таб 30мг 30 шт, Арипризол таб 10мг 30 шт Арипризол таб 10мг 30 шт, Арипризол таб 15мг 30 шт Арипризол таб 15мг 30 шт, Зилаксера таб 10мг 28 шт Зилаксера таб 10мг 28 шт, Зилаксера таб 15мг 28 шт Зилаксера таб 15мг 28 шт, Зилаксера таб 30мг 28 шт Зилаксера таб 30мг 28 шт, Ралотекс таб 10 мг 30 шт Ралотекс таб 10 мг 30 шт, Ралотекс таб 15 мг 30 шт Ралотекс таб 15 мг 30 шт, Ралотекс таб 30 мг 30 шт Ралотекс таб 30 мг 30 шт.
Пока нет комментариев