Апроваск таб п/об пленочной 150мг+5мг 28 шт
Топ продаж
Суперцена
Апроваск таб п/об пленочной 150мг+5мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Амлодипін + ірбесартан. В одній таблетці міститься 5 мг + 150 мг, 10 мг + 150 мг, 5 мг + 300 мг або 10 мг + 300 мг.
Допоміжні речовини:
Целюлоза мікрокристалічна; кроскармеллоза натрію, гіпромелоза 6 мПа. с, целюлоза мікрокристалічна 100 мкм, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, оболонка: опадрай білий1, опадрай рожевий2 або опадрай жовтий3.
Опадрай білий містить гіпромелозу, титану діоксид (Е 171), макрогол-400.
Опадрай рожевий містить гіпромелозу, титану діоксид (Е 171), макрогол-400, макрогол-8000, барвник заліза оксид червоний (Е 172).
Опадрай жовтий містить гіпромелозу, титану діоксид (Е 171), макрогол-400, макрогол-8000, барвник заліза оксиджовтий (Е 172).
Опис:
Пігулки 5 мг + 150 мг
Овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з гравіюванням 150/5 на одній стороні.
Таблетки 10 мг + 150 мг
Овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з гравіюванням 150/10 на одній стороні.
Таблетки 5 мг + 300 мг
Овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з гравіюванням 300/5 на одній стороні.
Пігулки 10 мг + 300 мг
Овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з ризиком і скосом до ризику на одній стороні.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг + 150 мг, 10 мг + 150 мг, 5 мг + 300 мг та 10 мг + 300 мг.
По 7 таблеток у блістер ПВХ/ПЕ/ПВДХ/Алюміній. По 2 або 4 блістери разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.
Протипоказання- Підвищена чутливість до ірбесартану, амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до допоміжних речовин препарату. - Кардіогенний шок. - Клінічно значимий аортальний стеноз. - Нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу). - Вагітність. - період грудного вигодовування. - Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). - Одночасне застосування з лікарськими препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом або з помірно вираженою та тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] < 60 мл/хв/1,73 м2 поверхні тіла) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами» та «Особливі вказівки»).
З обережністю - У пацієнтів з гіповолемією та гіпонатріємією, що виникають, наприклад, при інтенсивному лікуванні діуретиками, гемодіалізі, дотриманні дієти з обмеженням споживання кухонної солі, діареї, блювоті (небезпека надмірного зниження артеріального тиску, див. розділ «Особливі вказівки»). - У пацієнтів, у яких функція нирок залежить від активності РААС (таких як пацієнти з артеріальною гіпертензією зі стенозом ниркової артерії однієї або обох нирок, пацієнти з хронічною серцевою недостатністю ІІІ-ІV функціонального класу [за класифікацією NYHA]), лікування лікарськими препаратами, що впливають на РААС, асоціювалося з розвитком олігурії та/або прогресуючої азотемії та рідко – гострої ниркової недостатності та/або смертю, ризик розвитку яких не можна виключити і при прийомі АРАII, включаючи ірбесартан) (див. розділ «Особливі вказівки»). - У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA неішемічної етіології (через вміст у складі препарату амлодипіну, застосування якого у таких пацієнтів асоціювалось із збільшенням повідомлень про розвиток набряку легень порівняно з прийомом плацебо, незважаючи на відсутність відмінностей у частоті прогресування серцевої недостатності) (див. розділ «Особливі вказівки»). - У пацієнтів із печінковою недостатністю (ризик збільшення t1/2 амлодипіну – див. розділ «Особливі вказівки»). - у пацієнтів з нирковою недостатністю та після трансплантації нирки (через вміст у складі препарату ірбесартану, рекомендується контроль вмісту калію та концентрації креатиніну в крові); після нещодавньої трансплантації нирки (відсутність досвіду клінічного застосування ірбесартану). - У пацієнтів зі стенозом аортального та мітрального клапана або гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією (ГЗКМП). - У пацієнтів з ішемічною хворобою серця та/або клінічно значущим атеросклерозом судин головного мозку (при надмірному зниженні АТ є ризик посилення ішемічних розладів, аж до розвитку гострого інфаркту міокарда та інсульту). - У пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла (через вміст у складі препарату амлодипіну).
Дозування5 мг+150 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (при неефективності монотерапії ірбесартаном чи амлодипіном).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиКомбінація ірбесартану та амлодипіну
На підставі фармакокінетичних досліджень, в яких ірбесартан та амлодипін приймалися окремо та в комбінації, були відсутні фармакокінетичні взаємодії між ірбесартаном та амлодипіном. Не проводилося досліджень щодо лікарських взаємодій препарату Апроваск з іншими лікарськими засобами.
Ірбесартан
На підставі даних досліджень in vitro не повинно очікуватися виникнення жодних взаємодій з препаратами, метаболізм яких здійснюється за допомогою наступних ізоферментів цитохрому P450: CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A. Ірбесартан переважно метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9, проте під час клінічних досліджень щодо вивчення взаємодії, коли ірбесартан приймався одночасно з варфарином, який метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9, жодних значних фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Фармакокінетичні показники ірбесартану не порушуються при його одночасному застосуванні з ніфедипіном та гідрохлортіазидом. Ірбесартан не змінює фармакокінетику симвастатину, який метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3A4 або дигоксину (субстрату P-глікопротеїну). Комбінація препарату Апроваск з препаратами, що містять аліскірен, протипоказана у пацієнтів з цукровим діабетом або помірно вираженою та тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Інгібітори АПФ: Застосування препарату Апроваск у поєднанні з іАПФ протипоказане пацієнтам з діабетичною нефропатією та не рекомендоване іншим пацієнтам. На основі досвіду, отриманого при застосуванні інших лікарських засобів, що впливають на РААС, одночасне застосування ірбесартану з препаратами калію; замінниками солі, що містять калій; калійзберігаючими діуретиками або іншими, здатними підвищувати вміст калію в плазмі крові лікарськими засобами (гепарин), іноді може значно підвищити сироватковий вміст калію, що потребує ретельного спостереження за показниками калію плазми у пацієнтів під час лікування. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з гіповолемією (внаслідок прийому діуретиків) або з порушенням функції нирок одночасне застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклоооксигенази-2 (ЦОГ-2) спільно з АРАІІ, включаючи ірбесартан. нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності. Ці ефекти зазвичай є оборотними. Слід періодично контролювати функцію нирок у пацієнтів, які одночасно приймають АРАІІ та НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Літій: на тлі спільного застосування ірбесартану з препаратами літію було описано підвищення концентрацій літію в плазмі та токсичну дію літію. У пацієнтів,
Амлодипін
Амлодипін безпечно поєднувався з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином для під'язикового застосування, НПЗЗ, антибіотиками та гіпоглікемічними засобами.
Дані in vitro досліджень з плазмою крові показали, що амлодипін не впливає на зв'язування з білком дигоксину, фенітоїну, варфарину або індометацину. Циметидин: одночасний прийом амлодипіну та циметидину не порушував фармакокінетику амлодипіну. Грейпфрутовий сік: одночасний прийом 240 мг грейпфрутового соку з однією дозою амлодипіну 10 мг у 20 здорових добровольців не справляв достовірного впливу на фармакокінетику амлодипіну. Силденафіл: при одночасному застосуванні амлодипіну та силденафілу кожен із препаратів незалежно проявляв антигіпертензивну дію.
Аторвастатин: одночасний курсовий прийом амлодипіну в дозі 10 мг та аторвастатину в дозі 80 мг призводив до недостовірних змін фармакокінетичних показників аторвастатину у стані досягнення Css. Дигоксин: одночасний прийом амлодипіну з дигоксином не змінював концентрацію дигоксину у сироватці крові або нирковий кліренс дигоксину у здорових добровольців. Варфарин: одночасний прийом амлодипіну та не змінював протромбіновий час при прийомі варфарину.
Циклоспорин: фармакокінетичні дослідження з циклоспорином продемонстрували, що амлодипін не має достовірного впливу на фармакокінетику циклоспорину. Такролімус: При одночасному застосуванні такролімусу та амлодипіну можливе збільшення концентрації такролімусу у плазмі крові. Необхідно контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові та за необхідності проводити корекцію його дози. Симвастатин: одночасне застосування амлодипіну з симвастатином може збільшувати експозицію симвастатину порівняно з монотерапією симвастатином. При одночасному застосуванні симвастатину та амлодипіну необхідно обмежити добову дозу симвастатину до 20 мг.
ПередозуванняПри прийомі дорослими ірбесартану у дозах до 900 мг на добу встановлено відсутність токсичності.
Наявні дані для амлодипіну припускають, що сильне передозування може призвести до вираженої периферичної вазодилатації та, можливо, розвитку рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток вираженого та тривалого надмірного зниження АТ, аж до розвитку шоку зі смертельними наслідками. Пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом. Лікування має бути симптоматичним і підтримує основні життєво важливі функції організму. Відсутня спеціальна інформація щодо лікування передозування ірбесартану. Пропоновані заходи передозування препарату Апроваск включають промивання шлунка. Прийом активованого вугілля здоровими добровольцями відразу після або через 2 години після прийому внутрішньо 10 мг амлодипіну показав незначне зменшення абсорбції амлодипіну. У зв'язку з тим, що амлодипін має високий зв'язок з білками крові, а ірбесартан не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу, малоймовірно, що при передозуванні може бути корисним гемодіаліз. Якщо відбулося дуже велике передозування, слід розпочати активний моніторинг серцевої діяльності та дихання. Необхідний частий вимір АТ. Клінічно значуще зниження артеріального тиску внаслідок передозування амлодипіну потребує активної підтримки серцево-судинної діяльності, включаючи надання підвищеного положення кінцівкам. Слід слідкувати за об'ємом циркулюючої крові та виділенням сечі. Може знадобитися введення судинозвужувальних препаратів для відновлення судинного тонусу та артеріального тиску (за умови відсутності протипоказань до їх введення). Внутрішньовенне введення глюконату кальцію може бути корисним у ліквідації наслідків блокади кальцієвих каналів. що при передозуванні може бути корисним гемодіаліз. Якщо відбулося дуже велике передозування, слід розпочати активний моніторинг серцевої діяльності та дихання. Необхідний частий вимір АТ. Клінічно значуще зниження артеріального тиску внаслідок передозування амлодипіну потребує активної підтримки серцево-судинної діяльності, включаючи надання підвищеного положення кінцівкам. Слід слідкувати за об'ємом циркулюючої крові та виділенням сечі. Може знадобитися введення судинозвужувальних препаратів для відновлення судинного тонусу та артеріального тиску (за умови відсутності протипоказань до їх введення). Внутрішньовенне введення глюконату кальцію може бути корисним у ліквідації наслідків блокади кальцієвих каналів. що при передозуванні може бути корисним гемодіаліз. Якщо відбулося дуже велике передозування, слід розпочати активний моніторинг серцевої діяльності та дихання. Необхідний частий вимір АТ. Клінічно значуще зниження артеріального тиску внаслідок передозування амлодипіну потребує активної підтримки серцево-судинної діяльності, включаючи надання підвищеного положення кінцівкам. Слід слідкувати за об'ємом циркулюючої крові та виділенням сечі. Може знадобитися введення судинозвужувальних препаратів для відновлення судинного тонусу та артеріального тиску (за умови відсутності протипоказань до їх введення). Внутрішньовенне введення глюконату кальцію може бути корисним у ліквідації наслідків блокади кальцієвих каналів. слід розпочати активний моніторинг серцевої діяльності та дихання. Необхідний частий вимір АТ. Клінічно значуще зниження артеріального тиску внаслідок передозування амлодипіну потребує активної підтримки серцево-судинної діяльності, включаючи надання підвищеного положення кінцівкам. Слід слідкувати за об'ємом циркулюючої крові та виділенням сечі. Може знадобитися введення судинозвужувальних препаратів для відновлення судинного тонусу та артеріального тиску (за умови відсутності протипоказань до їх введення). Внутрішньовенне введення глюконату кальцію може бути корисним у ліквідації наслідків блокади кальцієвих каналів. слід розпочати активний моніторинг серцевої діяльності та дихання. Необхідний частий вимір АТ. Клінічно значуще зниження артеріального тиску внаслідок передозування амлодипіну потребує активної підтримки серцево-судинної діяльності, включаючи надання підвищеного положення кінцівкам. Слід слідкувати за об'ємом циркулюючої крові та виділенням сечі. Може знадобитися введення судинозвужувальних препаратів для відновлення судинного тонусу та артеріального тиску (за умови відсутності протипоказань до їх введення). Внутрішньовенне введення глюконату кальцію може бути корисним у ліквідації наслідків блокади кальцієвих каналів. включаючи надання піднесеного становища кінцівкам. Слід слідкувати за об'ємом циркулюючої крові та виділенням сечі. Може знадобитися введення судинозвужувальних препаратів для відновлення судинного тонусу та артеріального тиску (за умови відсутності протипоказань до їх введення). Внутрішньовенне введення глюконату кальцію може бути корисним у ліквідації наслідків блокади кальцієвих каналів. включаючи надання піднесеного становища кінцівкам. Слід слідкувати за об'ємом циркулюючої крові та виділенням сечі. Може знадобитися введення судинозвужувальних препаратів для відновлення судинного тонусу та артеріального тиску (за умови відсутності протипоказань до їх введення). Внутрішньовенне введення глюконату кальцію може бути корисним у ліквідації наслідків блокади кальцієвих каналів.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Комбінований гіпотензивний засіб (блокатор «повільних» кальцієвих каналів + ангіотензину ІІ антагоністів).
Фармакодинаміка:
Фармакодинамічні властивості кожної з активних речовин, що входять до складу препарату Апроваск, ірбесартану та амлодипіну, сприяють їх адитивній антигіпертензивній дії при застосуванні в комбінації порівняно з цим при застосуванні кожного з цих препаратів окремо. Як антагоністи рецепторів ангіотензину II (АРАII), так і блокатори «повільних» кальцієвих каналів, знижують артеріальний тиск (АТ) за рахунок зниження периферичного опору судин, блокада надходження кальцію в клітину та зменшення обумовленого впливом ангіотензину II судинозвужувальної дії є доповнюючим.
Ірбесартан
Ірбесартан є селективним сильно діючим АРАІІ (підтип-AT1). Ангіотензин II є важливим компонентом ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), що бере участь у патофізіології розвитку артеріальної гіпертензії та в гомеостазі іонів натрію. Для прояву своєї дії ірбесартан не потребує метаболічної активації. Ірбесартан блокує сильну судинозвужувальну та альдостерон-секретуючу дії ангіотензину II за рахунок селективного антагонізму до рецепторів ангіотензину II (підтипу-AT1), що знаходяться в клітинах гладкої мускулатури судин та кори надниркових залоз. Ірбесартан не має агоністичної активності по відношенню до
АТ1-рецепторів. Його афінність до АТ1-рецепторів у 8500 разів більша, ніж до АТ2-рецепторів (рецепторів, у яких не було показано зв'язку з підтриманням рівноваги [гомеостазу] серцево-судинної системи).
Ірбесартан не пригнічує ферменти РААС (такі як ренін, ангіотензинперетворюючий фермент [АПФ]), а також не впливає на інші гормональні рецептори або іонні канали в серцево-судинній системі, що беруть участь у регуляції АТ та гомеостазу іонів натрію. Блокада ірбесартаном AT1-рецепторів розриває петлю зворотного зв'язку в ренін-ангіотензиновій системі, збільшуючи плазмові концентрації реніну та ангіотензину II. При застосуванні ірбесартану знижується плазмова концентрація альдостерону, проте при застосуванні препарату в рекомендованих дозах не відбувається суттєвих змін вмісту калію у сироватці крові (середнє збільшення вмісту калію у сироватці крові становить менше 0,1 мекв/л). Ірбесартан не має значного впливу на концентрації тригліцеридів, холестерину або глюкози у сироватці крові. Ірбесартан не впливає на сироваткові концентрації сечової кислоти або виведення сечової кислоти нирками. Антигіпертензивний ефект ірбесартану відзначається після прийому першої дози зі значним розвитком терапевтичної дії протягом 1-2 тижнів лікування з максимальним ефектом через 4-6 тижнів. У довгострокових спостережних дослідженнях ефект ірбесартану зберігався понад 1 рік. Одноразовий прийом ірбесартану у дозах до 900 мг на добу викликав дозозалежне зниження артеріального тиску. Одноразовий прийом ірбесартану в дозах 150-300 мг на добу призводив до більшого зниження систолічного (САД)/діастолічного (ДАД) АТ (через 24 години після прийому дози) у положенні «лежачи» або «сидячи» (в середньому на 8-13/ 5-8 мм рт.ст.), ніж при прийомі плацебо. Ефект препарату через 24 години після прийому дози становив 60-70 % від відповідного максимального зниження ДАТ та САД. Оптимальна ефективність щодо зниження артеріального тиску протягом 24 годин досягається при одноразовому прийомі препарату на добу. АТ знижується приблизно однаковою мірою у положенні «стоячи» і «лежачи».
Ортостатичний ефект виникає рідко, і, як і при застосуванні інгібіторів АПФ, його виникнення може очікуватися у пацієнтів із гіпонатріємією чи гіповолемією. Антигіпертензивна дія ірбесартану та тіазидних діуретиків є адитивною. У пацієнтів, у яких не вдається досягти цільових значень АТ при монотерапії ірбесартаном, додавання до прийому ірбесартану 1 раз на добу невеликих доз гідрохлортіазиду (12,5 мг) призводить до додаткового (порівняно з ефектом додавання плацебо) зниження САД/ДАД, що визначаються через 24 години після їх прийому, на 7-10/3-6 мм рт. ст., відповідно. Вік та стать не впливають на ефективність ірбесартану. Як і у разі лікування іншими лікарськими препаратами, що впливають на РААС, у пацієнтів негроїдної раси спостерігається слабкіша антигіпертензивна дія при монотерапії ірбесартаном. Коли ірбесартан приймається з малими дозами гідрохлортіазиду (наприклад, 12,5 мг на добу), антигіпертензивна дія у пацієнтів негроїдної раси наближається до пацієнтів європеоїдної раси. Після відміни ірбесартану АТ поступово повертається до вихідного рівня. Синдрому «скасування» у разі припинення прийому ірбесартану не спостерігалося.
Амлодипін
Амлодипін є блокатором «повільних» кальцієвих каналів із групи похідних дигідропіридину, який інгібує трансмембранний транспорт іонів кальцію всередину клітин міокарда та гладкої мускулатури судин. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну пов'язаний із прямою розслаблюючою дією на гладку мускулатуру судин. Точний механізм, за допомогою якого амлодипін зменшує частоту та вираженість нападів стенокардії, до кінця не встановлений, але амлодипін зменшує ішемію міокарда за рахунок зазначених нижче двох ефектів. 1) Амлодипін розширює периферичні артеріоли і за рахунок цього зменшує загальний периферичний опір судин (ОПСС), так зване постнавантаження. Так як частота серцевих скорочень при прийомі амлодипіну практично не збільшується, це зменшення навантаження на серцевий м'яз зменшує енерговитрати міокарда та його потребу в кисні. 2) Механізм антиангінальної дії амлодипіну також, мабуть, пов'язаний з розширенням головних коронарних артерій та артеріол як у зонах міокарда з нормальним кровотоком, так і в ішемізованих зонах міокарда. Це розширення коронарних судин збільшує доставку кисню до міокарда у пацієнтів зі спазмом коронарних артерій (при стенокардії Принцметалу або варіантної стенокардії).
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом амлодипіну один раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні «лежачи» та «стоячи» протягом 24 годин. Внаслідок повільного початку своєї дії амлодипін не призначений для усунення гіпертонічних кризів. У пацієнтів зі стенокардія однократний протягом доби прийом амлодипіну при виконанні проби з фізичним навантаженням збільшує загальний час виконання фізичного навантаження, час до початку нападу стенокардії і час до появи депресії сегмента ST на ЕКГ на 1 мм. Крім цього, прийом препарату зменшує добову кількість нападів стенокардії та добову потребу у прийомі таблеток нітрогліцерину. При прийомі амлодипіну не спостерігалося жодних небажаних метаболічних ефектів або зміни концентрацій ліпідів у крові. Амлодипін можна приймати пацієнтам з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Клінічні докази ефективності комбінації ірбесартану та амлодипіну з фіксованими дозами були отримані у двох багатоцентрових, проспективних, відкритих дослідженнях паралельних груп зі сліпою оцінкою показників ефективності: дослідження I-ADD та I-COMBINE. Результати обох досліджень продемонстрували достовірно більшу ефективність комбінацій з фіксованими дозами ірбесартану та амлодипіну порівняно з монотерапією амлодипіном або монотерапією ірбесартаном. відкритих дослідженнях паралельних груп зі сліпою оцінкою показників ефективності: дослідження I-ADD та I-COMBINE. Результати обох досліджень продемонстрували достовірно більшу ефективність комбінацій з фіксованими дозами ірбесартану та амлодипіну порівняно з монотерапією амлодипіном або монотерапією ірбесартаном. відкритих дослідженнях паралельних груп зі сліпою оцінкою показників ефективності: дослідження I-ADD та I-COMBINE. Результати обох досліджень продемонстрували достовірно більшу ефективність комбінацій з фіксованими дозами ірбесартану та амлодипіну порівняно з монотерапією амлодипіном або монотерапією ірбесартаном.
Фармакокінетика:
Ірбесартан
Ірбесартан є препаратом, активним при прийомі внутрішньо, який не потребує біотрансформації для прояву своєї активності. Після прийому внутрішньо ірбесартан швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація (Сmax) ірбесартану в плазмі досягається через 1,5-2 години після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність ірбесартану при пероральному прийомі становить 60-80 %. Їда не впливає на біодоступність ірбесартану. Ірбесартан приблизно на 96% зв'язується з білками плазми крові та практично не зв'язується з форменими елементами крові. Об'єм розподілу ірбесартану становить 53-93 л/кг. Після прийому внутрішньо або внутрішньовенного введення 14C ірбесартану на частку незміненого ірбесартану в плазмі крові припадає 80-85% радіоактивності, що циркулює в системному кровотоці. Ірбесартан метаболізується в печінці шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою та окиснення. Головним метаболітом, що знаходиться в системному кровотоку, є ірбесартану глюкуронід (приблизно 6%). Ірбесартан піддається окисленню, головним чином, за допомогою ізоферменту цитохрому P450 - CYP2C9; Ізофермент CYP3A4 відіграє незначну роль у метаболізмі ірбесартану. Ірбесартан не метаболізується за допомогою більшості ізоферментів, які зазвичай беруть участь у метаболізмі лікарських засобів, таких як ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 або CYP2E1, і достовірно не індукує або інгібує. Ірбесартан не індукує та не інгібує ізофермент CYP3A4. Ірбесартан та його метаболіти виводяться як печінкою (з жовчю), так і нирками. Після прийому внутрішньо або після внутрішньовенного введення 14 °C ірбесартану близько 20 % радіоактивності виявляється в сечі з невеликою залишковою кількістю в калі. Менш ніж 2% дози виводиться нирками у вигляді незміненого ірбесартану. Період напіввиведення (Т1/2) ірбесартану становить 11-15 год. Загальний кліренс при внутрішньовенному введенні ірбесартану становить 157-176 мл/хв, з яких 3,0-3,5 мл/хв припадає на нирковий кліренс. Ірбесартан при застосуванні в терапевтичному діапазоні доз має лінійну фармакокінетику. Рівноважна концентрація (Css) досягається третій день після початку прийому препарату 1 раз на добу. Спостерігається обмежене накопичення ірбесартану у плазмі (< 20 %) на фоні курсового прийому препарату 1 раз на добу. У жінок з артеріальною гіпертензією, у порівнянні з чоловіками з артеріальною гіпертензією, спостерігалися вищі (на 11-44%) плазмові концентрації ірбесартану після одноразового прийому, проте на тлі курсового прийому ірбесартану у жінок і чоловіків не спостерігалося відмінностей у накопиченні ірбесартану або його Т1/2. Не спостерігалося пов'язаних із статтю відмінностей у клінічній ефективності ірбесартану. У пацієнтів похилого віку без артеріальної гіпертензії (чоловіків та жінок) (65-80 років) з клінічно нормальною функцією нирок та печінки площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) та Cmax у плазмі крові були приблизно на 20-50 % вище , ніж у пацієнтів молодшого віку (18-40 років), проте Т1/2 у пацієнтів молодого та літнього віку були порівнянними. Не спостерігалося значних, пов'язаних із віком, відмінностей у клінічній ефективності ірбесартану. У пацієнтів негроїдної раси з нормальними цифрами АТ AUC і Т1/2 ірбесартану були приблизно на 20-25% вищими, ніж у пацієнтів європеоїдної раси з нормальними цифрами АТ, проте Сmax ірбесартану у них була практично однаковою. У пацієнтів з нирковою недостатністю (незалежно від її ступеня тяжкості) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, фармакокінетика ірбесартану суттєво не змінюється. Ірбесартан не видаляється з крові за допомогою гемодіалізу. У пацієнтів із печінковою недостатністю внаслідок цирозу печінки легкого або середнього ступеня тяжкості фармакокінетика ірбесартану значно не змінюється. Дослідження ефективності та безпеки застосування ірбесартану у дітей не проводилися. однак Сmax ірбесартану у них була практично однаковою. У пацієнтів з нирковою недостатністю (незалежно від її ступеня тяжкості) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, фармакокінетика ірбесартану суттєво не змінюється. Ірбесартан не видаляється з крові за допомогою гемодіалізу. У пацієнтів із печінковою недостатністю внаслідок цирозу печінки легкого або середнього ступеня тяжкості фармакокінетика ірбесартану значно не змінюється. Дослідження ефективності та безпеки застосування ірбесартану у дітей не проводилися. однак Сmax ірбесартану у них була практично однаковою. У пацієнтів з нирковою недостатністю (незалежно від її ступеня тяжкості) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, фармакокінетика ірбесартану суттєво не змінюється. Ірбесартан не видаляється з крові за допомогою гемодіалізу. У пацієнтів із печінковою недостатністю внаслідок цирозу печінки легкого або середнього ступеня тяжкості фармакокінетика ірбесартану значно не змінюється. Дослідження ефективності та безпеки застосування ірбесартану у дітей не проводилися. У пацієнтів із печінковою недостатністю внаслідок цирозу печінки легкого або середнього ступеня тяжкості фармакокінетика ірбесартану значно не змінюється. Дослідження ефективності та безпеки застосування ірбесартану у дітей не проводилися. У пацієнтів із печінковою недостатністю внаслідок цирозу печінки легкого або середнього ступеня тяжкості фармакокінетика ірбесартану значно не змінюється. Дослідження ефективності та безпеки застосування ірбесартану у дітей не проводилися.
Амлодипін
Після прийому внутрішньо у терапевтичних дозах амлодипін добре абсорбується з досягненням Сmax у крові між 6 та 12 годинами після прийому. Абсолютна біодоступність становить 64-90%. Їда не порушує абсорбцію амлодипіну. Об'єм розподілу амлодипіну становить приблизно 21 л/кг. У дослідженнях in vitro було показано, що приблизно 97,5 % амлодипіну, що знаходиться в системному кровотоку, зв'язується з білками плазми крові. Амлодипін інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Через нирки виводиться 10% незміненого амлодипіну та 60% його метаболітів; Т1/2 становить приблизно 35 - 50 год при дозуванні 1 раз на добу. У людей похилого та молодого віку час досягнення Сmax амлодипіну в крові є однаковим. У пацієнтів похилого віку кліренс амлодипіну має тенденцію до зменшення,
У дітей 6-12 років та підлітків 13-17 років кліренс амлодипіну при прийомі препарату внутрішньо становив 22,5 та 27,4 л/год, відповідно, у хлопчиків та 16,4 та 21,3 л/год, відповідно, у дівчаток . Спостерігалася велика варіабельність системної експозиції амлодипіну у різних дітей та підлітків. Дані, отримані після застосування препарату у дітей віком до 6 років, є обмеженими. Як і в інших блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, при печінковій недостатності можливе збільшення Т1/2 амлодипіну (див. розділи «З обережністю» та «Особливі вказівки»). У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (у всіх вікових групах) спостерігалося збільшення AUC та Т1/2. Фармакокінетика при застосуванні комбінації ірбесартан/амлодипін у дорослих Одночасний прийом ірбесартану та амлодипіну у вигляді фіксованих комбінацій у таблетках або у вигляді вільних комбінацій не впливав на фармакокінетику кожної з активних речовин цієї комбінації. Три фіксовані комбінації доз ірбесартану та амлодипіну (150 мг/10 мг, 300 мг/5 мг та 300 мг/10 мг) є біоеквівалентними вільним комбінаціям доз (150 мг/10 мг, 300 мг/5 мг та 300 мг/10 мг) як щодо швидкості, так і щодо ступеня абсорбції. При прийомі окремо або одночасно в дозах 300 мг та 10 мг час до досягнення медіан Сmax ірбесартану та амлодипіну в плазмі крові залишається незміненим, тобто 0,75-1 год та 5 год після прийому, відповідно. Аналогічно Cmax та AUC ірбесартану та амлодипіну при прийомі окремо або одночасно в дозах 300 мг та 10 мг знаходяться в однакових діапазонах, внаслідок чого при сумісному прийомі відносна біодоступність ірбесартану становить 95 %, а амлодипіну – 98 %. Середнє значення Т1/2 для ірбесартану та амлодипіну, прийнятих окремо або в комбінації, є практично однаковим: 17,6 год проти 17,7 год для ірбесартану та 58,5 год проти 52,1 год для амлодипіну. Виведення ірбесартану та амлодипіну не змінюється при їх прийомі окремо або спільно. Фармакокінетика ірбесартану та амлодипіну була лінійною при сумісному застосуванні ірбесартану у дозах від 150 мг до 300 мг та амлодипіну у дозах від 5 мг до 10 мг. у результаті при спільному прийомі відносна біодоступність ірбесартану становить 95%, а амлодипіну – 98%. Середнє значення Т1/2 для ірбесартану та амлодипіну, прийнятих окремо або в комбінації, є практично однаковим: 17,6 год проти 17,7 год для ірбесартану та 58,5 год проти 52,1 год для амлодипіну. Виведення ірбесартану та амлодипіну не змінюється при їх прийомі окремо або спільно. Фармакокінетика ірбесартану та амлодипіну була лінійною при сумісному застосуванні ірбесартану у дозах від 150 мг до 300 мг та амлодипіну у дозах від 5 мг до 10 мг. у результаті при спільному прийомі відносна біодоступність ірбесартану становить 95%, а амлодипіну – 98%. Середнє значення Т1/2 для ірбесартану та амлодипіну, прийнятих окремо або в комбінації, є практично однаковим: 17,6 год проти 17,7 год для ірбесартану та 58,5 год проти 52,1 год для амлодипіну. Виведення ірбесартану та амлодипіну не змінюється при їх прийомі окремо або спільно. Фармакокінетика ірбесартану та амлодипіну була лінійною при сумісному застосуванні ірбесартану у дозах від 150 мг до 300 мг та амлодипіну у дозах від 5 мг до 10 мг. Виведення ірбесартану та амлодипіну не змінюється при їх прийомі окремо або спільно. Фармакокінетика ірбесартану та амлодипіну була лінійною при сумісному застосуванні ірбесартану у дозах від 150 мг до 300 мг та амлодипіну у дозах від 5 мг до 10 мг. Виведення ірбесартану та амлодипіну не змінюється при їх прийомі окремо або спільно. Фармакокінетика ірбесартану та амлодипіну була лінійною при сумісному застосуванні ірбесартану у дозах від 150 мг до 300 мг та амлодипіну у дозах від 5 мг до 10 мг.
Фармакокінетика при застосуванні комбінації ірбесартан/амлодипін у дітей
Відсутня будь-яка інформація щодо застосування фіксованої комбінації ірбесартану та амлодипіну у дітей.
Вагітність та годування груддюПри прийомі ірбесартану в дозах більше 50 мг/кг маси тіла/добу (що при перерахуванні на кг маси тіла приблизно еквівалентно максимальній рекомендованій дозі ірбесартану у людини [МРДИЧ], що становить 300 мг/добу) вагітними пацюками з 0 по 20 день гестації щурів спостерігалися тимчасові ефекти (незначне або помірне розширення ниркових балій, гідроуретер та/або відсутність ниркових сосочків). При прийомі ірбесартану в дозах понад 180 мг/кг маси тіла/добу (приблизно еквівалентних 4*МРДИЧ при перерахуванні на кг маси тіла) вагітними щурами з 0 по 20 день гестації у плодів щурів спостерігався розвиток підшкірного набряку. Так як ці аномалії розвитку не спостерігалися при обмеженні прийому ірбесартану внутрішньо в дозах 50, 150 і 450 мг/кг маси тіла/добу вагітними щурами з 6 по 15 день гестації, то вони, мабуть, є пізніми гестаційними ефектами ірбесартану. У кроликів застосування ірбесартану в дозі 30 мг/кг маси тіла/добу асоціювалося з материнською смертністю та абортуванням. Самки, що вижили цю дозу, еквівалентну 1,5*МРДИЧ при перерахунку на кг маси тіла, мали незначне збільшення резорбції плодів і, відповідно, зменшення кількості живих плодів у посліді. Було встановлено, що ірбесартан проникає через плацентарний бар'єр у щурів та кроликів. У щурів та кролів не було виявлено тератогенної дії амлодипіну. Відсутні достатні за обсягом та добре контрольовані дослідження застосування препарату Апроваск у вагітних жінок. Вплив на плід інгібіторів АПФ, які приймалися вагітними жінками у другому та третьому триместрах вагітності, призводило до пошкодження та смерті плоду, що розвивається. Як інші лікарські засоби, які безпосередньо впливають на РААС, препарат Апроваск протипоказаний під час вагітності. Препарат Апроваск не повинен застосовуватися у жінок із дітородним потенціалом, якщо вони не застосовують ефективні засоби контрацепції. У разі виявлення вагітності під час лікування препаратом Апроваск, слід якнайшвидше припинити його прийом (див. розділ «Протипоказання»).
Препарат Апроваск протипоказаний.
Умови відпустки з аптекВідпускається за рецептом.
Побічні явищаЧастота небажаних явищ/реакцій (НЯ/НР), про які повідомлялося в клінічних дослідженнях щодо застосування комбінації з фіксованими дозами ірбесартану та амлодипіну (клінічні дослідження I-ADD, I-COMBINE та I-COMBO), у клінічних дослідженнях щодо застосування ірбесартану та при його постмаркетингове застосування, а також у клінічних дослідженнях щодо застосування амлодипіну, визначалася за класифікацією Всесвітньої Організації Охорони здоров'я (ВООЗ) таким чином: дуже часто більше 10 %; часто менше 1% та менше 10%; нечасто більше 0,1% та менше 1%; рідко більше 0,01% та менше 0,1%; дуже рідко менше 0,01%, частота невідома - за наявними даними не можна оцінити частоту народження НЯ/НР. Частота НР, про які повідомлялося при постмаркетинговому застосуванні препарату, визначалася як «частота невідома», оскільки відомості про ці НР надходили із спонтанних повідомлень, без зазначення кількості пацієнтів, які приймали препарат. У клінічних дослідженнях порівняно комбінацій з фіксованими дозами ірбесартан/амлодипін з монотерапією ірбесартаном або амлодипіном види і частота небажаних явищ, що виникають під час лікування, можливо, пов'язаних з досліджуваним лікуванням, були подібними до таких, які спостерігалися в проведених раніше клінічних дослідженнях або в постмаркетингових дослідженнях. монотерапії ірбесартаном та амлодипіном. Найпоширенішим небажаним явищем були периферичні набряки, головним чином, пов'язані з амлодипіном. Небажані явища, що спостерігалися під час лікування та, можливо, пов'язані з досліджуваним препаратом у клінічних дослідженнях ірбесартану/амлодипіну (IADD, I-COMBINE та I-COMBO). без зазначення кількості пацієнтів, які приймали препарат. У клінічних дослідженнях порівняно комбінацій з фіксованими дозами ірбесартан/амлодипін з монотерапією ірбесартаном або амлодипіном види і частота небажаних явищ, що виникають під час лікування, можливо, пов'язаних з досліджуваним лікуванням, були подібними до таких, які спостерігалися в проведених раніше клінічних дослідженнях або в постмаркетингових дослідженнях. монотерапії ірбесартаном та амлодипіном. Найпоширенішим небажаним явищем були периферичні набряки, головним чином, пов'язані з амлодипіном. Небажані явища, що спостерігалися під час лікування та, можливо, пов'язані з досліджуваним препаратом у клінічних дослідженнях ірбесартану/амлодипіну (IADD, I-COMBINE та I-COMBO). без зазначення кількості пацієнтів, які приймали препарат. У клінічних дослідженнях порівняно комбінацій з фіксованими дозами ірбесартан/амлодипін з монотерапією ірбесартаном або амлодипіном види і частота небажаних явищ, що виникають під час лікування, можливо, пов'язаних з досліджуваним лікуванням, були подібними до таких, які спостерігалися в проведених раніше клінічних дослідженнях або в постмаркетингових дослідженнях. монотерапії ірбесартаном та амлодипіном. Найпоширенішим небажаним явищем були периферичні набряки, головним чином, пов'язані з амлодипіном. Небажані явища, що спостерігалися під час лікування та, можливо, пов'язані з досліджуваним препаратом у клінічних дослідженнях ірбесартану/амлодипіну (IADD, I-COMBINE та I-COMBO). У клінічних дослідженнях порівняно комбінацій з фіксованими дозами ірбесартан/амлодипін з монотерапією ірбесартаном або амлодипіном види і частота небажаних явищ, що виникають під час лікування, можливо, пов'язаних з досліджуваним лікуванням, були подібними до таких, які спостерігалися в проведених раніше клінічних дослідженнях або в постмаркетингових дослідженнях. монотерапії ірбесартаном та амлодипіном. Найпоширенішим небажаним явищем були периферичні набряки, головним чином, пов'язані з амлодипіном. Небажані явища, що спостерігалися під час лікування та, можливо, пов'язані з досліджуваним препаратом у клінічних дослідженнях ірбесартану/амлодипіну (IADD, I-COMBINE та I-COMBO). У клінічних дослідженнях порівняно комбінацій з фіксованими дозами ірбесартан/амлодипін з монотерапією ірбесартаном або амлодипіном види і частота небажаних явищ, що виникають під час лікування, можливо, пов'язаних з досліджуваним лікуванням, були подібними до таких, які спостерігалися в проведених раніше клінічних дослідженнях або в постмаркетингових дослідженнях. монотерапії ірбесартаном та амлодипіном. Найпоширенішим небажаним явищем були периферичні набряки, головним чином, пов'язані з амлодипіном. Небажані явища, що спостерігалися під час лікування та, можливо, пов'язані з досліджуваним препаратом у клінічних дослідженнях ірбесартану/амлодипіну (IADD, I-COMBINE та I-COMBO). які спостерігалися у проведених раніше клінічних дослідженнях або у постмаркетингових повідомленнях у монотерапії ірбесартаном та амлодипіном. Найпоширенішим небажаним явищем були периферичні набряки, головним чином, пов'язані з амлодипіном. Небажані явища, що спостерігалися під час лікування та, можливо, пов'язані з досліджуваним препаратом у клінічних дослідженнях ірбесартану/амлодипіну (IADD, I-COMBINE та I-COMBO). які спостерігалися у проведених раніше клінічних дослідженнях або у постмаркетингових повідомленнях у монотерапії ірбесартаном та амлодипіном. Найпоширенішим небажаним явищем були периферичні набряки, головним чином, пов'язані з амлодипіном. Небажані явища, що спостерігалися під час лікування та, можливо, пов'язані з досліджуваним препаратом у клінічних дослідженнях ірбесартану/амлодипіну (IADD, I-COMBINE та I-COMBO).
Фіксована комбінація ірбесартан/амлодипін
Загальні розлади та порушення у місці введення
Часто: периферичні набряки, набряки. Нечасто: астенія.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення
Нечасто: вертиго.
Порушення серця
Часто: відчуття серцебиття. Нечасто синусова брадикардія.
Порушення з боку нервової системи
Часто: запаморочення, біль голови, сонливість. Нечасто парестезія.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози
Нечасто: еректильна дисфункція.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Нечасто: кашель.
Порушення з боку судин
Часто: ортостатична гіпотензія. Нечасто: надмірне зниження артеріального тиску.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Часто: набряклість ясен. Нечасто: нудота, біль у верхній частині живота, запор.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
Часто: протеїнурія. Нечасто: азотемія, гіперкреатинінемія.
Порушення з боку обміну речовин та харчування
Нечасто: гіперкаліємія.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Нечасто: тугорухливість суглобів, артралгія, міалгія.
Небажані явища, що спостерігалися при застосуванні ірбесартану у клінічних дослідженнях (включаючи клінічні дослідження I-ADD, I-COMBINE та I-COMBO) та при його постмаркетинговому застосуванні. Порушення з боку імунної системи Частота невідома: реакції підвищеної чутливості (алергічні реакції
)
.
Порушення з боку обміну речовин та харчування
Частота невідома: гіперкаліємія.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення
Часто: вертиго.
Частота невідома: тінітус.
Порушення з боку нервової системи
Часто: запаморочення, біль голови.
Нечасто: ортостатичний запаморочення. * Частота народження головного болю в дослідженнях I-ADD, I-COMBINE і I-COMBO була оцінена як «нечасто».
Порушення серця
Нечасто: тахікардія.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Частота невідома: лейкоцитокластичний васкуліт.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Нечасто: кашель.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Часто: нудота/блювота, біль у верхній частині живота, порушення з боку язика, глосодинію (відчуття печіння та хворобливості в мові).
Частота невідома: дисгевзія (перекручення смаку).
Нечасто: діарея, диспепсія, печія.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Частота невідома: жовтяниця, підвищення показників функціональних «печінкових» проб, гепатит.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Нечасто: алопеція.
Частота невідома: ангіоневротичний набряк, кропив'янка.
Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини
Частота невідома: міалгія.
Порушення нирок та сечовивідних шляхів
Частота невідома: порушення функції нирок, включаючи окремі випадки ниркової недостатності у пацієнтів з факторами ризику її розвитку.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози
Нечасто: еректильна дисфункція.
Загальні розлади та порушення у місці введення
Часто: підвищена стомлюваність*, набряки. Нечасто: біль у грудній клітці. Частота невідома: астенія. *- Частота народження підвищеної стомлюваності в дослідженнях I-ADD, I-COMBINE і I-COMBO була оцінена як «нечасто».
Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій
Нечасто: падіння.
Небажані явища, що спостерігалися при застосуванні амлодипіну в клінічних дослідженнях (включаючи клінічні дослідження I-ADD, I-COMBINE та I-COMBO) Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідко: тромбоцитопенія
.
Порушення імунної системи
Дуже рідко: алергічні реакції.
Порушення з боку обміну речовин та харчування
Дуже рідко: гіперглікемія.
Порушення психіки
Нечасто: безсоння, лабільність настрою.
Порушення з боку нервової системи
Часто: запаморочення, біль голови, сонливість.
Нечасто: гіпестезія, парестезія, тремор, спотворення смаку, синкопальні стани.
Дуже рідко: периферична нейропатія. * - Частота народження головного болю в дослідженнях I-ADD, I-COMBINE і ICOMBO була оцінена як «нечасто».
Порушення органу зору
Нечасто: зорові розлади.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення.
Нечасто: дзвін у вухах, вертиго.
Порушення серця
Часто: відчуття серцебиття.
Дуже рідко: інфаркт міокарда, порушення ритму серця, шлуночкова тахікардія та фібриляція передсердь (миготлива аритмія).
Порушення з боку судин
Часто: «припливи» крові до шкіри із почуттям жару, почервоніння шкірних покривів*. Нечасто: надмірне зниження артеріального тиску. Дуже рідко: васкуліт. * - частота почервоніння шкірних покривів у дослідженнях I-ADD, ICOMBINE і I-COMBO була оцінена як «нечасто».
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Часто: кашель. Нечасто: задишка, риніт. Дуже рідко: покашлювання.
Порушення з боку травної системи
Часто: нудота, біль у животі, глоссодинія, глосит. Нечасто: диспепсія, блювання, зміна ритму дефекації, сухість слизових оболонок ротової порожнини. Дуже рідко: панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Дуже рідко: гепатит, жовтяниця та підвищення активності «печінкових» ферментів (головним чином, пов'язане з холестазом).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Часто: контактний дерматит. Нечасто: висипання на шкірі, свербіж, пурпура, підвищене потовиділення, зміна пігментації шкіри (поява знебарвлених ділянок шкіри), алопеція. Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, кропив'янка.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Нечасто: артралгія, м'язові судоми, міалгія, біль у спині.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
Нечасто: збільшення частоти сечовипускання, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози
Нечасто: імпотенція, гінекомастія.
Загальні розлади та порушення у місці введення
Часто: підвищена стомлюваність, набряки*, периферичні набряки. Нечасто: біль у грудній клітці, астенія, почуття нездужання, біль. Рідко: набряки обличчя. * - за даними досліджень I-ADD, I-COMBINE і I-COMBO частота набряків: «нечасто».
Лабораторні та інструментальні дані
Нечасто: збільшення маси тіла, зниження маси тіла.
особливі вказівкиНадмірне зниження артеріального тиску: пацієнти з гіповолемією та гіпонатріємією Ірбесартан рідко викликав надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією без іншої супутньої патології. Як і при прийомі інгібіторів АПФ, може очікуватися надмірне зниження артеріального тиску з відповідною симптоматикою у пацієнтів з гіповолемією та гіпонатріємією, до яких відносяться пацієнти, яким проводиться інтенсивна діуретична терапія, та/або пацієнти з обмеженнями у споживанні кухонної солі або на пацієнти, що спостерігаються. Гіпонатріємія та гіповолемія повинні бути скориговані перед початком лікування препаратом Апроваск або слід розглянути питання щодо застосування нижчих початкових доз.
Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю
У довгостроковому плацебо-контрольованому дослідженні (PRAISE-2) амлодипін у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III-IV функціонального класу (за класифікацією NYHA) неішемічної етіології амлодипін асоціювався зі збільшенням повідомлень про набряк легень, незважаючи на відсутність достовірної відмінності у частоті прогресування серця порівняно з плацебо.
Печінкова недостатність
Як і при прийомі інших блокаторів повільних кальцієвих каналів, Т1/2 амлодипіну збільшується у пацієнтів з порушеннями функції печінки, а рекомендації щодо режиму його дозування при порушенні функції печінки не встановлені. Тому препарат Апроваск повинен застосовуватися обережно у таких пацієнтів.
Гіпертонічний криз
Безпека та ефективність препарату Апроваск при гіпертонічному кризі не встановлені.
Вплив на функцію нирок
Внаслідок інгібування РААС очікується зміна функції нирок у схильних до цього пацієнтів. У пацієнтів, у яких функція нирок залежить від активності РААС (пацієнти з артеріальною гіпертензією зі стенозом ниркової артерії однієї або обох нирок або пацієнти з хронічною серцевою недостатністю ІІІ-ІV функціонального класу [за класифікацією NYHA]), лікування іншими препаратами, що впливають на РААС , асоціювалося з розвитком олігурії та/або прогресуючою азотемією та рідко з гострою нирковою недостатністю та/або смертю. Не можна виключити можливості такого ефекту при застосуванні АРАII, включаючи ірбесартан.
Застосування у пацієнтів похилого віку
У пацієнтів, які приймали ірбесартан у клінічних дослідженнях, не спостерігалося жодної різниці в ефективності чи безпеці ірбесартану у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) порівняно з пацієнтами молодшого віку.
Застосування у дітей
Безпека та ефективність у дітей на даний момент не встановлені.
Подвійна блокада РААС при поєднанні препарату Апроваск з лікарськими препаратами, що містять аліскірен, та з інгібітороми ангіотензин-перетворюючого ферменту.
Подвійна блокада РААС при застосуванні комбінації препарату Апроваск з іАПФ або аліскіреном не рекомендується, оскільки є підвищений ризик розвитку різкого зниження артеріального тиску, гіперкаліємії та порушення функції нирок.
У пацієнтів з цукровим діабетом або помірно вираженою та тяжкою нирковою недостатністю (з СКФ < 60 мл/хв/1,73 м2 поверхні тіла) застосування препарату
Апроваск у комбінації з аліскіреном протипоказане.
Пацієнтам з діабетичною нефропатією протипоказано застосування препарату Апроваск у поєднанні з іАПФ.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності
Вплив препарату Апроваск на здатність керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги, не вивчався. Однак, виходячи з його фармакодинамічних властивостей, вплив препарату Апроваск на цю здатність є малоймовірним. Але, у разі виникнення запаморочення, вертиго, слабкості, керувати транспортними засобами чи займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності не рекомендується.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиДорослі
Препарат призначений для вживання. Таблетку проковтують, запиваючи водою. Препарат Апроваск може прийматися як одночасно з їдою, так і натще (тобто незалежно від часу їди). Зазвичай початкова та підтримуюча доза препарату Апроваск – 1 таблетка на добу. Препарат Апроваск слід застосовувати у пацієнтів, у яких не вдається досягти цільових значень АТ при монотерапії ірбесартаном або монотерапії амлодипіном, або для продовження лікування пацієнтів, які вже приймають ірбесартан та амлодипін у вигляді окремих таблеток. Дози повинні підбиратися індивідуально, спочатку із застосуванням окремих препаратів ірбесартану та амлодипіну. Дози підбираються в залежності від реакції АТ на терапію, що проводиться, і цільового значення АТ.
Діти
Безпека та ефективність препарату Апроваск не встановлено.
Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушенням функції нирок.
Зазвичай немає необхідності у зниженні доз у пацієнтів похилого віку (див. розділ «Фармакодинаміка») та пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Препарат Апроваск повинен застосовуватися з обережністю у зв'язку з наявністю у складі препарату амлодипіну (див. розділи «З обережністю» та «Особливі вказівки»).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Апроваск таб п/об пленочной 150мг+5мг 28 шт производится компанией САНОФИ РОССИЯ. Само производство расположено в стране Мексика.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Апроваск таб п/об пленочной 150мг+5мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Апроваск таб п/об пленочной 150мг+5мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Апроваск таб п/об пленочной 150мг+10мг 28 шт Апроваск таб п/об пленочной 150мг+10мг 28 шт, Апроваск таб п/об пленочной 300мг+10мг 28 шт Апроваск таб п/об пленочной 300мг+10мг 28 шт, Апроваск таб п/об пленочной 300мг+5мг 28 шт Апроваск таб п/об пленочной 300мг+5мг 28 шт.
Пока нет комментариев