Анаприлин таб 10мг 50 шт
Топ продаж
Суперцена
Анаприлин таблетки 10мг 50 шт - це серцево-судинний препарат, який має антиангінальний, гіпотензивний та антиаритмічний ефект, що забезпечується блокуванням бета-адренорецепторів. Він зменшує частоту серцевих скорочень, пригнічує провідність та збудливість, знижує скоротливість міокарда. Препарат добре всмоктується та швидко виводиться з організму, але вимагає підбору дози для пацієнтів зі зниженою функцією печінки та нирок. Анаприлин може бути ефективним для лікування гіпертензії, ангіни, аритмій та головного болю судинного генезу.
Анаприлин таб 10мг 50 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: пропранололу гідрохлорид (анаприлін) – 10 мг або 40 мг.
Допоміжні речовини:
Сахароза (цукор), кальцію стеарату моногідрат, крохмаль картопляний.
Форма випуску:
Пігулки 10 мг або 40 мг.
Упаковка 50 чи 100 штук.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до препарату, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, синоаурикулярна блокада, синусова брадикардія (менше 50 ударів на хвилину), артеріальна гіпотензія, неконтрольована хронічна серцева недостатність ІІ-ІІІ ступеня, гостра серцева недостатність, гострий інфарктоліко 100 мм рт.ст.), кардіогенний шок, набряк легенів, синдром слабкості синусового вузла, стенокардія Принцметала, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності), вазомоторний риніт, оклюзійні захворювання периферичних судин, цукровий діабет, дефіцит сахаразоози -галактозна мальабсорбція, метаболічний ацидоз (у тому числі діабетичний кетоацидоз), бронхіальна астма, схильність до бронхоспастичних реакцій,хронічна обструктивна хвороба легень (у тому числі і в анамнезі), феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів), спастичний коліт, одночасний прийом з антипсихотичними засобами та анксіолітиками (хлорпромазин, тріоксазин та ін.), інгібіторами; 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З обережністю
Печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз, міастенія, хронічна серцева недостатність І-ІІ ФК, феохромоцитома, псоріаз, вагітність, алергічні реакції в анамнезі, синдром Рейно, літній вік.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, стенокардія напруги, нестабільна стенокардія, синусова тахікардія (у тому числі при гіпертиреозі), надшлуночкова тахікардія, миготлива тахіаритмія, надшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія, інфаркт міокарда (систолічний етер), систолічний ар0. есенціальний тремор, мігрень (профілактика нападів), як допоміжний засіб у терапії тиреотоксикозу та тиреотоксичного кризу (при непереносимості тиреостатичних лікарських засобів), симпатоадреналові кризи на тлі діенцефального синдрому.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиАнтигіпертензивний ефект пропранололу посилюється при поєднанні з діуретиками, резерпіном, гідролазином та іншими гіпотензивними засобами, а також етанолом.
Антигіпертензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка натрію та блокування синтезу простагландину нирками), естрогени (затримка натрію) та інгібітори моноаміноксидази.
Циметидин підвищує біодоступність.
Підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі, знижує кліренс теофіліну.
Одночасне призначення з похідними фенотіазину підвищує концентрацію обох препаратів у плазмі крові.
Посилює дію тиреостатичних та утеротонізуючих препаратів; знижує дію антигістамінних засобів.
Підвищує ймовірність розвитку тяжких системних реакцій (анафілаксії) на фоні введення алергенів, що використовуються для імунотерапії або шкірних проб.
Аміодарон, верапаміл та дилтіазем – посилення вираженості негативної хроно-, іно- та дромотропної дії пропранололу.
Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску.
Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення артеріального тиску).
Знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну).
Гіпотензивний ефект послаблюють глюкокортикостероїди.
Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності.
Одночасне застосування пропранололу та ніфедипіну може призводити до значного зниження артеріального тиску.
Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект варфарину.
Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази внаслідок значного посилення антигіпертензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів моноаміноксидази та пропранололу має становити не менше 14 днів.
Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Сульфасалазин збільшує концентрацію пропранололу в плазмі (гальмує метаболізм), рифампіцин вкорочує період напіввиведення.
ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, запаморочення чи непритомність, виражене зниження артеріального тиску, аритмії, утруднення дихання, ціаноз нігтів пальців чи долонь чи судоми.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при порушенні атріо-вентрикулярної провідності - внутрішньовенно вводять 1 - 2 мг атропіну, епінефрину, при низькій ефективності здійснюють постановку тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при гіпотензії – хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень, внутрішньовенно вводять плазмозамінні розчини, при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін; при судомах – внутрішньовенно вводять діазепам; при бронхоспазму інгаляційно або парентерально – бета-адреноміметики.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Серцево-судинні засоби.
Фармакодинаміка:
Неселективний бета-адреноблокатор. Має антиангінальний, гіпотензивний і антиаритмічний ефект. Неселективно блокуючи бета-адренорецептори (75 % бета1- та 25 % бета2-адренорецепторів), зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату, в результаті чого знижує внутрішньоклітинний надходження кальцію, чинить негативну хрон частоту серцевих скорочень, пригнічує провідність та збудливість, знижує скоротливість міокарда).
На початку застосування бета-адреноблокаторів загальний периферичний судинний опір у перші 24 год збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів судин скелетної мускулатури), але через 1-3 діб повертається до 1-3 діб; .
Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму серця, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їхньої активності у відповідь на зниження артеріального тиску) на центральну нервову систему. Антигіпертензивний ефект стабілізується до кінця 2 тижнів курсового призначення.
Антиангінальна дія обумовлена зниженням потреби міокарда в кисні (за рахунок негативного хронотропного та інотропного ефекту). Зменшення частоти серцевих скорочень веде до подовження діастоли та покращення перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.
Антиаритмічний ефект зумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту циклічного аденозинмонофосфату, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного проведення. Пригнічення проведення імпульсів відзначається переважно в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через атріовентрикулярний вузол і додатковими шляхами. За класифікацією антиаритмічних лікарських засобів належить препаратам групи II.
Здатність попереджати розвиток головного болю судинного генезу обумовлена зменшенням вираженості розширення церебральних артерій внаслідок бета-адреноблокади судинних рецепторів, інгібуванням викликаних катехоламінами агрегації тромбоцитів і ліполізу, зниженням адгезивності тромбоцитів фрину, стимуляцією надходження кисню в тканини та зменшенням секреції Реніну.
Зменшення тремору на фоні застосування пропранололу може бути зумовлене блокадою бета2-адренорецепторів. Підвищує атерогенні властивості крові. Підсилює скорочення матки (спонтанні та визнані лікарськими засобами, що стимулюють міометрій). Підвищує тонус бронхів.
Фармакокінетика:
Швидко і досить повно (90%) всмоктується прийому внутрішньо і щодо швидко виводиться з організму. Біодоступність після прийому внутрішньо - 30-40 % (ефект "першого проходження" через печінку, мікросомальне окислення), при тривалому прийомі - збільшується (утворюються метаболіти, інгібуючі ферменти печінки), її величина залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку. Метаболізується 3 шляхами - ароматичним гідроксилюванням, N-деалкілуванням та шляхом глюкуронування в печінці, у тому числі за участю ізоферментів цитохрому CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19.
Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-1,5 год. Має високу ліпофільність, накопичується в тканині легень, головному мозку, нирках, серці. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 90-95 %. Об'єм розподілу – 3-5 л/кг.
Потрапляє з жовчю в кишечник, деглюкуронізується та реабсорбується. Період напіввиведення – 3-5 год, на фоні курсового введення може подовжуватися до 12 год. Виводиться нирками – 90 %, у незміненому вигляді – менше 1 %. Не видаляється при гемодіалізі.
Особливості фармакокінетики у літніх пацієнтів, пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки: внаслідок гіпоальбумінемії (вікової або спричиненої ураженням печінки чи нирок) суттєво зростає концентрація препарату у плазмі крові, що може спричинити посилення фармакологічних ефектів препарату. Зміни метаболічної активності препарату в літньому та старечому віці також обумовлені станом мікросомальної системи печінки та зниженою активністю цитохрому Р450 – залежного монооксигеназного окислення в гепатоцитах, що сприяє більш тривалій підтримці високих концентрацій пропранололу у тканинах. Призначення препарату таким пацієнтам проводиться з підбором менших індивідуальних доз.
Вагітність та годування груддюЗастосування під час вагітності можливе лише, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності прийому під час вагітності – ретельне спостереження за станом плода, за 48-72 години до пологів – слід скасувати.
Пропранолол секретується з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату Анаприлін слід припинити грудне вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаСерцево-судинна система: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, відчуття серцебиття, порушення провідності міокарда, аритмії, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, біль у грудях, спазм периферичних артерій, похолодання кінцівок.
З боку травного тракту: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, діарея, запор, біль в епігастральній ділянці, порушення функції печінки, зміна смаку, мезентеріальний тромбоз, ішемічний коліт.
З боку нервової системи: головний біль, безсоння, "кошмарні" сновидіння, астенічний синдром, емоційна лабільність, зниження здатності до швидких психічних та рухових реакцій, збудження, депресія, парестезії, підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, сонливість, спутан пам'яті, галюцинації, тремор, кататонія
З боку дихальної системи: риніт, закладеність носа, задишка, бронхоспазм, ларингоспазм.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у хворих з цукровим діабетом І типу), гіперглікемія (у хворих з цукровим діабетом ІІ типу).
З боку органів чуття: сухість слизової оболонки очей (зменшення секреції слізної рідини), порушення гостроти зору, кератокон'юнктивіт.
Порушення з боку репродуктивної системи: зниження лібідо, зниження потенції.
З боку шкірних покривів: алопеція, загострення перебігу псоріазу, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції.
З боку ендокринної системи: зниження функції щитовидної залози.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема.
Лабораторні показники: агранулоцитоз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та рівня білірубіну.
Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
Інші: м'язова слабкість, біль у спині або суглобах, біль у грудній клітці, лейкопенія, тромбоцитопенія та синдром "скасування".
особливі вказівкиКонтроль за хворими, які приймають Анаприлін, повинен включати спостереження за частотою серцевих скорочень та артеріальним тиском (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), електрокардіограма.
У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс).
У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 ударів за хвилину), гіпотензії (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.), атривентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та/або дозу препарату чи припинити лікування.
Слід навчити хворого методикою підрахунку частоти серцевих скорочень та проінструктувати необхідність лікарської консультації при частоті серцевих скорочень менше 50 ударів на хвилину.
Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів.
Хворі, які мають контактні лінзи, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.
Перед призначенням Анаприліну пацієнтам із серцевою недостатністю (ранні стадії) необхідно застосовувати серцеві глікозиди та/або сечогінні засоби.
Лікування ішемічної хвороби серця та стійкої артеріальної гіпертензії має бути тривалим – прийом Анаприліну можливий протягом декількох років.
Припиняти терапію препаратом Анаприлін необхідно поступово, під наглядом лікаря: різке скасування може різко посилити ішемію міокарда, потенціювати напад стенокардії, погіршити толерантність до фізичного навантаження.
Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25 % кожні 3 – 4 дні).
У хворих на цукровий діабет застосування препарату проводять під контролем вмісту глюкози в крові (1 раз на 4 - 5 місяці).
При тиреотоксикозі Анаприлін може маскувати певні клінічні ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих на тиреотоксикоз протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При призначенні бета-адреноблокаторів хворим, які отримують гіпоглікемічні препарати, слід бути обережними, оскільки під час тривалих перерв у прийомі їжі може розвинутися гіпоглікемія. Причому такі її симптоми, як тахікардія чи тремор, маскуватимуться за рахунок дії препарату. Хворих слід проінструктувати щодо того, що основним симптомом гіпоглікемії під час лікування бета-адреноблокаторами є підвищене потовиділення.
При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Анаприліну.
При феохромоцитомі призначають лише у поєднанні з альфа-адреноблокаторами.
Не можна одночасно застосовувати з антипсихотичними препаратами (нейролептиками) та транквілізаторами.
Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін) можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення гіпотензії та брадикардії.
На фоні лікування Анаприліном слід уникати внутрішньовенного введення верапамілу, дилтіазему.
Обережно застосовувати спільно з психотропними засобами, наприклад, інгібіторами моноаміноксидази, при їхньому курсовому застосуванні більше 2 тижнів. За кілька днів перед проведенням загальної анестезії хлороформом або ефіром необхідно припинити прийом препарату (підвищення ризику пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензії).
У «курців» ефективність бета-адреноблокаторів нижча.
Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливе різке зниження артеріального тиску).
Слід скасовувати препарат перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.
Під час лікування уникати використання натуральної лакриці; їжа, багата на білок, здатна збільшити біодоступність.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С.
Спосіб застосування та дозиАнаприлін приймають внутрішньо до їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.
При артеріальній гіпертензії: по 40 мг двічі на добу. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту збільшують дозу до 40 мг 3 рази або по 80 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг.
При стенокардії, порушеннях серцевого ритму: у початковій дозі 20 мг 3 рази на добу, потім збільшують дозу до 80 - 120 мг за 2 - 3 прийоми. Максимальна добова доза – 240 мг.
Для профілактики мігрені, а також при есенціальному треморі: у початковій дозі 40 мг 2 – 3 рази на добу, за необхідності дозу поступово збільшують до 160 мг на добу.
При порушенні функції печінки потрібне зниження дози препарату.
При порушеній функції нирок необхідно зменшити початкову дозу або збільшити інтервал між прийомами препарату.
Профілактика повторного інфаркту міокарда: терапію починати між 5-м та 21-м днем після перенесеного інфаркту міокарда в дозі 40 мг 4 рази на добу, протягом 2 - 3 днів. Потім у дозі 80 мг двічі на добу.
При феохромоцитомі застосовувати тільки з блокаторами альфа-адренорецепторів.
Перед операцією призначають 60 мг на добу протягом 3 днів.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Анаприлин таб 10мг 50 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: пропранололу гідрохлорид (анаприлін) – 10 мг або 40 мг.
Допоміжні речовини:
Сахароза (цукор), кальцію стеарату моногідрат, крохмаль картопляний.
Форма випуску:
Пігулки 10 мг або 40 мг.
Упаковка 50 чи 100 штук.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до препарату, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, синоаурикулярна блокада, синусова брадикардія (менше 50 ударів на хвилину), артеріальна гіпотензія, неконтрольована хронічна серцева недостатність ІІ-ІІІ ступеня, гостра серцева недостатність, гострий інфарктоліко 100 мм рт.ст.), кардіогенний шок, набряк легенів, синдром слабкості синусового вузла, стенокардія Принцметала, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності), вазомоторний риніт, оклюзійні захворювання периферичних судин, цукровий діабет, дефіцит сахаразоози -галактозна мальабсорбція, метаболічний ацидоз (у тому числі діабетичний кетоацидоз), бронхіальна астма, схильність до бронхоспастичних реакцій,хронічна обструктивна хвороба легень (у тому числі і в анамнезі), феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів), спастичний коліт, одночасний прийом з антипсихотичними засобами та анксіолітиками (хлорпромазин, тріоксазин та ін.), інгібіторами; 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З обережністю
Печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз, міастенія, хронічна серцева недостатність І-ІІ ФК, феохромоцитома, псоріаз, вагітність, алергічні реакції в анамнезі, синдром Рейно, літній вік.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, стенокардія напруги, нестабільна стенокардія, синусова тахікардія (у тому числі при гіпертиреозі), надшлуночкова тахікардія, миготлива тахіаритмія, надшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія, інфаркт міокарда (систолічний етер), систолічний ар0. есенціальний тремор, мігрень (профілактика нападів), як допоміжний засіб у терапії тиреотоксикозу та тиреотоксичного кризу (при непереносимості тиреостатичних лікарських засобів), симпатоадреналові кризи на тлі діенцефального синдрому.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиАнтигіпертензивний ефект пропранололу посилюється при поєднанні з діуретиками, резерпіном, гідролазином та іншими гіпотензивними засобами, а також етанолом.
Антигіпертензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка натрію та блокування синтезу простагландину нирками), естрогени (затримка натрію) та інгібітори моноаміноксидази.
Циметидин підвищує біодоступність.
Підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі, знижує кліренс теофіліну.
Одночасне призначення з похідними фенотіазину підвищує концентрацію обох препаратів у плазмі крові.
Посилює дію тиреостатичних та утеротонізуючих препаратів; знижує дію антигістамінних засобів.
Підвищує ймовірність розвитку тяжких системних реакцій (анафілаксії) на фоні введення алергенів, що використовуються для імунотерапії або шкірних проб.
Аміодарон, верапаміл та дилтіазем – посилення вираженості негативної хроно-, іно- та дромотропної дії пропранололу.
Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску.
Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення артеріального тиску).
Знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну).
Гіпотензивний ефект послаблюють глюкокортикостероїди.
Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності.
Одночасне застосування пропранололу та ніфедипіну може призводити до значного зниження артеріального тиску.
Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект варфарину.
Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази внаслідок значного посилення антигіпертензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів моноаміноксидази та пропранололу має становити не менше 14 днів.
Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Сульфасалазин збільшує концентрацію пропранололу в плазмі (гальмує метаболізм), рифампіцин вкорочує період напіввиведення.
ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, запаморочення чи непритомність, виражене зниження артеріального тиску, аритмії, утруднення дихання, ціаноз нігтів пальців чи долонь чи судоми.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при порушенні атріо-вентрикулярної провідності - внутрішньовенно вводять 1 - 2 мг атропіну, епінефрину, при низькій ефективності здійснюють постановку тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при гіпотензії – хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень, внутрішньовенно вводять плазмозамінні розчини, при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін; при судомах – внутрішньовенно вводять діазепам; при бронхоспазму інгаляційно або парентерально – бета-адреноміметики.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Серцево-судинні засоби.
Фармакодинаміка:
Неселективний бета-адреноблокатор. Має антиангінальний, гіпотензивний і антиаритмічний ефект. Неселективно блокуючи бета-адренорецептори (75 % бета1- та 25 % бета2-адренорецепторів), зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату, в результаті чого знижує внутрішньоклітинний надходження кальцію, чинить негативну хрон частоту серцевих скорочень, пригнічує провідність та збудливість, знижує скоротливість міокарда).
На початку застосування бета-адреноблокаторів загальний периферичний судинний опір у перші 24 год збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів судин скелетної мускулатури), але через 1-3 діб повертається до 1-3 діб; .
Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму серця, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їхньої активності у відповідь на зниження артеріального тиску) на центральну нервову систему. Антигіпертензивний ефект стабілізується до кінця 2 тижнів курсового призначення.
Антиангінальна дія обумовлена зниженням потреби міокарда в кисні (за рахунок негативного хронотропного та інотропного ефекту). Зменшення частоти серцевих скорочень веде до подовження діастоли та покращення перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.
Антиаритмічний ефект зумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту циклічного аденозинмонофосфату, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного проведення. Пригнічення проведення імпульсів відзначається переважно в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через атріовентрикулярний вузол і додатковими шляхами. За класифікацією антиаритмічних лікарських засобів належить препаратам групи II.
Здатність попереджати розвиток головного болю судинного генезу обумовлена зменшенням вираженості розширення церебральних артерій внаслідок бета-адреноблокади судинних рецепторів, інгібуванням викликаних катехоламінами агрегації тромбоцитів і ліполізу, зниженням адгезивності тромбоцитів фрину, стимуляцією надходження кисню в тканини та зменшенням секреції Реніну.
Зменшення тремору на фоні застосування пропранололу може бути зумовлене блокадою бета2-адренорецепторів. Підвищує атерогенні властивості крові. Підсилює скорочення матки (спонтанні та визнані лікарськими засобами, що стимулюють міометрій). Підвищує тонус бронхів.
Фармакокінетика:
Швидко і досить повно (90%) всмоктується прийому внутрішньо і щодо швидко виводиться з організму. Біодоступність після прийому внутрішньо - 30-40 % (ефект "першого проходження" через печінку, мікросомальне окислення), при тривалому прийомі - збільшується (утворюються метаболіти, інгібуючі ферменти печінки), її величина залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку. Метаболізується 3 шляхами - ароматичним гідроксилюванням, N-деалкілуванням та шляхом глюкуронування в печінці, у тому числі за участю ізоферментів цитохрому CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19.
Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-1,5 год. Має високу ліпофільність, накопичується в тканині легень, головному мозку, нирках, серці. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 90-95 %. Об'єм розподілу – 3-5 л/кг.
Потрапляє з жовчю в кишечник, деглюкуронізується та реабсорбується. Період напіввиведення – 3-5 год, на фоні курсового введення може подовжуватися до 12 год. Виводиться нирками – 90 %, у незміненому вигляді – менше 1 %. Не видаляється при гемодіалізі.
Особливості фармакокінетики у літніх пацієнтів, пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки: внаслідок гіпоальбумінемії (вікової або спричиненої ураженням печінки чи нирок) суттєво зростає концентрація препарату у плазмі крові, що може спричинити посилення фармакологічних ефектів препарату. Зміни метаболічної активності препарату в літньому та старечому віці також обумовлені станом мікросомальної системи печінки та зниженою активністю цитохрому Р450 – залежного монооксигеназного окислення в гепатоцитах, що сприяє більш тривалій підтримці високих концентрацій пропранололу у тканинах. Призначення препарату таким пацієнтам проводиться з підбором менших індивідуальних доз.
Вагітність та годування груддюЗастосування під час вагітності можливе лише, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності прийому під час вагітності – ретельне спостереження за станом плода, за 48-72 години до пологів – слід скасувати.
Пропранолол секретується з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату Анаприлін слід припинити грудне вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаСерцево-судинна система: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, відчуття серцебиття, порушення провідності міокарда, аритмії, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, біль у грудях, спазм периферичних артерій, похолодання кінцівок.
З боку травного тракту: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, діарея, запор, біль в епігастральній ділянці, порушення функції печінки, зміна смаку, мезентеріальний тромбоз, ішемічний коліт.
З боку нервової системи: головний біль, безсоння, "кошмарні" сновидіння, астенічний синдром, емоційна лабільність, зниження здатності до швидких психічних та рухових реакцій, збудження, депресія, парестезії, підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, сонливість, спутан пам'яті, галюцинації, тремор, кататонія
З боку дихальної системи: риніт, закладеність носа, задишка, бронхоспазм, ларингоспазм.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у хворих з цукровим діабетом І типу), гіперглікемія (у хворих з цукровим діабетом ІІ типу).
З боку органів чуття: сухість слизової оболонки очей (зменшення секреції слізної рідини), порушення гостроти зору, кератокон'юнктивіт.
Порушення з боку репродуктивної системи: зниження лібідо, зниження потенції.
З боку шкірних покривів: алопеція, загострення перебігу псоріазу, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції.
З боку ендокринної системи: зниження функції щитовидної залози.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема.
Лабораторні показники: агранулоцитоз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та рівня білірубіну.
Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
Інші: м'язова слабкість, біль у спині або суглобах, біль у грудній клітці, лейкопенія, тромбоцитопенія та синдром "скасування".
особливі вказівкиКонтроль за хворими, які приймають Анаприлін, повинен включати спостереження за частотою серцевих скорочень та артеріальним тиском (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), електрокардіограма.
У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс).
У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 ударів за хвилину), гіпотензії (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.), атривентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та/або дозу препарату чи припинити лікування.
Слід навчити хворого методикою підрахунку частоти серцевих скорочень та проінструктувати необхідність лікарської консультації при частоті серцевих скорочень менше 50 ударів на хвилину.
Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів.
Хворі, які мають контактні лінзи, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.
Перед призначенням Анаприліну пацієнтам із серцевою недостатністю (ранні стадії) необхідно застосовувати серцеві глікозиди та/або сечогінні засоби.
Лікування ішемічної хвороби серця та стійкої артеріальної гіпертензії має бути тривалим – прийом Анаприліну можливий протягом декількох років.
Припиняти терапію препаратом Анаприлін необхідно поступово, під наглядом лікаря: різке скасування може різко посилити ішемію міокарда, потенціювати напад стенокардії, погіршити толерантність до фізичного навантаження.
Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25 % кожні 3 – 4 дні).
У хворих на цукровий діабет застосування препарату проводять під контролем вмісту глюкози в крові (1 раз на 4 - 5 місяці).
При тиреотоксикозі Анаприлін може маскувати певні клінічні ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих на тиреотоксикоз протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При призначенні бета-адреноблокаторів хворим, які отримують гіпоглікемічні препарати, слід бути обережними, оскільки під час тривалих перерв у прийомі їжі може розвинутися гіпоглікемія. Причому такі її симптоми, як тахікардія чи тремор, маскуватимуться за рахунок дії препарату. Хворих слід проінструктувати щодо того, що основним симптомом гіпоглікемії під час лікування бета-адреноблокаторами є підвищене потовиділення.
При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Анаприліну.
При феохромоцитомі призначають лише у поєднанні з альфа-адреноблокаторами.
Не можна одночасно застосовувати з антипсихотичними препаратами (нейролептиками) та транквілізаторами.
Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін) можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення гіпотензії та брадикардії.
На фоні лікування Анаприліном слід уникати внутрішньовенного введення верапамілу, дилтіазему.
Обережно застосовувати спільно з психотропними засобами, наприклад, інгібіторами моноаміноксидази, при їхньому курсовому застосуванні більше 2 тижнів. За кілька днів перед проведенням загальної анестезії хлороформом або ефіром необхідно припинити прийом препарату (підвищення ризику пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензії).
У «курців» ефективність бета-адреноблокаторів нижча.
Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливе різке зниження артеріального тиску).
Слід скасовувати препарат перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.
Під час лікування уникати використання натуральної лакриці; їжа, багата на білок, здатна збільшити біодоступність.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С.
Спосіб застосування та дозиАнаприлін приймають внутрішньо до їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.
При артеріальній гіпертензії: по 40 мг двічі на добу. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту збільшують дозу до 40 мг 3 рази або по 80 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг.
При стенокардії, порушеннях серцевого ритму: у початковій дозі 20 мг 3 рази на добу, потім збільшують дозу до 80 - 120 мг за 2 - 3 прийоми. Максимальна добова доза – 240 мг.
Для профілактики мігрені, а також при есенціальному треморі: у початковій дозі 40 мг 2 – 3 рази на добу, за необхідності дозу поступово збільшують до 160 мг на добу.
При порушенні функції печінки потрібне зниження дози препарату.
При порушеній функції нирок необхідно зменшити початкову дозу або збільшити інтервал між прийомами препарату.
Профілактика повторного інфаркту міокарда: терапію починати між 5-м та 21-м днем після перенесеного інфаркту міокарда в дозі 40 мг 4 рази на добу, протягом 2 - 3 днів. Потім у дозі 80 мг двічі на добу.
При феохромоцитомі застосовувати тільки з блокаторами альфа-адренорецепторів.
Перед операцією призначають 60 мг на добу протягом 3 днів.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Анаприлин таб 10мг 50 шт производится компанией Импорт. На нашем сайте в свободном доступе можно купить Анаприлин таб 10мг 50 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Анаприлин таб 10мг 50 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Анаприлин таб 10мг 100 шт озон Анаприлин таб 10мг 100 шт озон, Анаприлин таб 10мг 112 шт renewal Анаприлин таб 10мг 112 шт renewal, Анаприлин таб 10мг 50 шт озон Анаприлин таб 10мг 50 шт озон, Анаприлин таб 10мг 50 шт татхимфармпрепараты Анаприлин таб 10мг 50 шт татхимфармпрепараты, Анаприлин таб 40мг 112 шт renewal Анаприлин таб 40мг 112 шт renewal, Анаприлин таб 40мг 50 шт Анаприлин таб 40мг 50 шт, Анаприлин таб 40мг 50 шт Анаприлин таб 40мг 50 шт, Анаприлин таб 40мг 50 шт озон Анаприлин таб 40мг 50 шт озон.
Пока нет комментариев