Амлотоп таб 10мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Амлотоп таб 10мг 30 шт - це лікарський засіб, що належить до групи блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Він має антиангінальну та гіпотензивну дію, зменшує навантаження на серце і покращує кровообіг. Препарат не викликає різкого зниження артеріального тиску і не має негативного впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 години, тривалість ефекту 24 години. Він добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і має довгий період напіввиведення, що дозволяє приймати препарат один раз на добу. Виводиться з організму нирками та через кишечник.
Амлотоп таб 10мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Амлодипін безілат у перерахуванні на амлодипін 10 мг.
Опис:
Пігулки білого або майже білого кольору плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком.
Форма випуску:
Пігулки по 10 мг – 30 шт
ПротипоказанняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до інших компонентів, що входять до складу препарату. Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.). Шок (включаючи кардіогенний шок). Обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка (наприклад, важкий аортальний стеноз). Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда. Вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу). Період грудного вигодовування.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу) (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів зі стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петлевими» діуретиками, інгібіторами AПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне багаторазове застосування амлодипіну в дозі 10 мг та симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77%. У таких випадках слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має суттєвого впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не зрозуміло, вони можуть бути яскравіше виражені у пацієнтів похилого віку. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3A4. У пацієнтів, приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3A4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (tTOR) Інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.
ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженого та стійкого зниження артеріального тиску, у тому числі з розвитком шоку та летального результату).
Лікування: прийом активованого вугілля (особливо у перші 2 години після передозування), промивання шлунка (у деяких випадках), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Хворому слід прийняти горизонтальне положення з високим становищем нижніх кінцівок. За відсутності протипоказань симптоматична терапія: судинозвужувальні препарати, внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Блокатор "повільних" кальцієвих каналів.
Фармакодинаміка:
Похідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в клітини гладком'язових судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (у т. ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гімертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» та «стоячи»). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 години, тривалість ефекту 24 години. має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 години, тривалість ефекту 24 години. має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 години, тривалість ефекту 24 години.
Фармакокінетика:
Всмоктування.
Після перорального прийому амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на всмоктування амлодипіну. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 6-12 годин після прийому. Біодоступність становить 60-65%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Зв'язок із білками плазми – 90-97%. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм та виведення.
Амлодипін зазнає повільного, але значного метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має низький печінковий кліренс (ефект «першого проходження» через печінку). Період напіввиведення становить у середньому 35 годин (варіює від 35 до 50 годин), що відповідає призначенню препарату один раз на добу. Загальний кліренс – 500 мл/хв. Стабільна рівноважна концентрація у плазмі досягається через 7-8 днів терапії. Виводиться нирками (10% у незміненому вигляді, 60% у вигляді метаболітів), з жовчю та через кишечник – 20-25% у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. При гемодіалізі не видаляється.
У літніх пацієнтів, пацієнтів із печінковою недостатністю та тяжкою ХСН час напіввиведення збільшується до 60-65 годин; при порушенні функції нирок – не змінюється.
Вагітність та годування груддюБезпека застосування амлодипіну під час вагітності не встановлена. Застосування препарату при вагітності можливе з обережністю лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода. Амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення «молоко/плазма» для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки-годувальниці, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося, середня добова доза амлодипіну становила 6 мг (98,7 мкг/кг маси тіла). Розрахункова добова доза амлодипіну, що отримується немовлям з грудним молоком, становить 4,17 мкг/кг/добу. Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. За необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування. У дослідженнях на щурах відзначався небажаний вплив амлодипіну на фертильність самців. Оборотні біохімічні зміни головок сперматозоїдів відзначені у деяких пацієнтів, які приймали БМКК. Клінічні дані щодо потенційної дії амлодипіну на фертильність недостатні.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота наведених нижче можливих побічних ефектів зазначена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто – понад 1/10; часто – від понад 1/100 до 1/10; нечасто – від понад 1/1000 до 1/100; рідко – від понад 1/10000 до 1/1000; дуже рідко - від менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома – може бути визначено виходячи з наявних даних.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, тромбоцитопенія.
Порушення імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія.
Порушення психіки: нечасто - безсоння, зміни настрою (включаючи неспокій), депресія; рідко – сплутаність свідомості.
Порушення з боку нервової системи: часто – сонливість, запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); нечасто - тремор, дисгевзія, непритомність, гіпестезія, парестезія; дуже рідко – гіпертонус, периферична нейропатія; частота невідома – екстрапірамідні порушення.
Порушення органу зору: часто – порушення зору (включаючи диплопію).
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – шум у вухах.
Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь); дуже рідко інфаркт міокарда.
Порушення з боку судин: часто – гіперемія; нечасто – артеріальна гіпотензія; дуже рідко – васкуліт.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка; нечасто – кашель, риніт.
Порушення з боку травної системи: часто – біль у животі, нудота, диспепсія, зміна режиму дефекації (включаючи діарею та запор); нечасто – блювання, сухість слизової оболонки ротової порожнини; дуже рідко панкреатит, гастрит, гіпертрофічний гінгівіт.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення активності ферментів печінки (в основному обумовлені холестазом).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, висипання на шкірі, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – набряки гомілковостопних суглобів, м'язові судоми; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення сечовипускання, ніктурія, підвищення частоти сечовипускання.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція, гінекомастія.
Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – периферичні набряки; часто – підвищена стомлюваність, астенія; нечасто – біль у грудях, біль, нездужання.
Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зменшення маси тіла.
особливі вказівкиЕфективність та безпека амлодипіну при гіпертензивному кризі не встановлена. Пацієнтам із серцевою недостатністю слід з обережністю застосовувати амлодипін. У довгостроковому плацебо-контрольованому дослідженні за участю пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю (III або IV функціональний клас за класифікацією NYHA) частота розвитку набряку легень була вищою у групі амлодипіну, ніж у групі плацебо. Блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик розвитку серцево-судинних подій та летальних випадків. У пацієнтів з порушенням функції печінки Т1/2 та показників AUC амлодипіну можуть бути збільшені, рекомендації щодо дозування препарату не встановлені. Тому застосування амлодипіну слід починати з нижньої межі діапазону терапевтичних доз і бути обережним як на початку лікування, так і при підвищенні дози. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватись кліренс препарату. Корекція дози не потрібна, але потрібне ретельне спостереження за пацієнтами. У період лікування необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію. Необхідно дотримання гігієни порожнини рота та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватись кліренс препарату. Корекція дози не потрібна, але потрібне ретельне спостереження за пацієнтами. У період лікування необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію. Необхідно дотримання гігієни порожнини рота та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватись кліренс препарату. Корекція дози не потрібна, але потрібне ретельне спостереження за пацієнтами. У період лікування необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію. Необхідно дотримання гігієни порожнини рота та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). У період лікування необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію. Необхідно дотримання гігієни порожнини рота та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). У період лікування необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію. Необхідно дотримання гігієни порожнини рота та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).
У деяких пацієнтів, переважно на початку лікування або зміні режиму дозування, внаслідок можливого вираженого зниження АТ можуть виникати сонливість, запаморочення та інші побічні ефекти. При їх виникненні пацієнт повинен бути обережним при керуванні автомобілем і роботі зі складними механізмами.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці за нормальної температури не вище 25 oС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, один раз на добу, незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю води (100 мл). Початкова доза при артеріальній гіпертензії та стенокардії зазвичай становить 5 мг. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена максимально до 10 мг на добу. Підвищення дози рекомендується проводити через 7-14 днів після початку терапії (швидше підвищення дози потребує ретельного спостереження за пацієнтом). Пацієнтам з невеликою масою тіла, невисокого росту, літнім хворим, хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг), як антиангінальний засіб - 5 мг. Початкова доза 2,5 мг також може використовуватися при додаванні амлодипіну до терапії іншими гіпотензивними препаратами.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Амлотоп таб 10мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Амлодипін безілат у перерахуванні на амлодипін 10 мг.
Опис:
Пігулки білого або майже білого кольору плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком.
Форма випуску:
Пігулки по 10 мг – 30 шт
ПротипоказанняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до інших компонентів, що входять до складу препарату. Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.). Шок (включаючи кардіогенний шок). Обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка (наприклад, важкий аортальний стеноз). Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда. Вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу). Період грудного вигодовування.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу) (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів зі стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петлевими» діуретиками, інгібіторами AПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне багаторазове застосування амлодипіну в дозі 10 мг та симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77%. У таких випадках слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має суттєвого впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не зрозуміло, вони можуть бути яскравіше виражені у пацієнтів похилого віку. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3A4. У пацієнтів, приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3A4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (tTOR) Інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.
ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженого та стійкого зниження артеріального тиску, у тому числі з розвитком шоку та летального результату).
Лікування: прийом активованого вугілля (особливо у перші 2 години після передозування), промивання шлунка (у деяких випадках), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Хворому слід прийняти горизонтальне положення з високим становищем нижніх кінцівок. За відсутності протипоказань симптоматична терапія: судинозвужувальні препарати, внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Блокатор "повільних" кальцієвих каналів.
Фармакодинаміка:
Похідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в клітини гладком'язових судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (у т. ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гімертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» та «стоячи»). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 години, тривалість ефекту 24 години. має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 години, тривалість ефекту 24 години. має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 години, тривалість ефекту 24 години.
Фармакокінетика:
Всмоктування.
Після перорального прийому амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на всмоктування амлодипіну. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 6-12 годин після прийому. Біодоступність становить 60-65%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Зв'язок із білками плазми – 90-97%. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм та виведення.
Амлодипін зазнає повільного, але значного метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має низький печінковий кліренс (ефект «першого проходження» через печінку). Період напіввиведення становить у середньому 35 годин (варіює від 35 до 50 годин), що відповідає призначенню препарату один раз на добу. Загальний кліренс – 500 мл/хв. Стабільна рівноважна концентрація у плазмі досягається через 7-8 днів терапії. Виводиться нирками (10% у незміненому вигляді, 60% у вигляді метаболітів), з жовчю та через кишечник – 20-25% у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. При гемодіалізі не видаляється.
У літніх пацієнтів, пацієнтів із печінковою недостатністю та тяжкою ХСН час напіввиведення збільшується до 60-65 годин; при порушенні функції нирок – не змінюється.
Вагітність та годування груддюБезпека застосування амлодипіну під час вагітності не встановлена. Застосування препарату при вагітності можливе з обережністю лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода. Амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення «молоко/плазма» для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки-годувальниці, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося, середня добова доза амлодипіну становила 6 мг (98,7 мкг/кг маси тіла). Розрахункова добова доза амлодипіну, що отримується немовлям з грудним молоком, становить 4,17 мкг/кг/добу. Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. За необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування. У дослідженнях на щурах відзначався небажаний вплив амлодипіну на фертильність самців. Оборотні біохімічні зміни головок сперматозоїдів відзначені у деяких пацієнтів, які приймали БМКК. Клінічні дані щодо потенційної дії амлодипіну на фертильність недостатні.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота наведених нижче можливих побічних ефектів зазначена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто – понад 1/10; часто – від понад 1/100 до 1/10; нечасто – від понад 1/1000 до 1/100; рідко – від понад 1/10000 до 1/1000; дуже рідко - від менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома – може бути визначено виходячи з наявних даних.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, тромбоцитопенія.
Порушення імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія.
Порушення психіки: нечасто - безсоння, зміни настрою (включаючи неспокій), депресія; рідко – сплутаність свідомості.
Порушення з боку нервової системи: часто – сонливість, запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); нечасто - тремор, дисгевзія, непритомність, гіпестезія, парестезія; дуже рідко – гіпертонус, периферична нейропатія; частота невідома – екстрапірамідні порушення.
Порушення органу зору: часто – порушення зору (включаючи диплопію).
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – шум у вухах.
Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь); дуже рідко інфаркт міокарда.
Порушення з боку судин: часто – гіперемія; нечасто – артеріальна гіпотензія; дуже рідко – васкуліт.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка; нечасто – кашель, риніт.
Порушення з боку травної системи: часто – біль у животі, нудота, диспепсія, зміна режиму дефекації (включаючи діарею та запор); нечасто – блювання, сухість слизової оболонки ротової порожнини; дуже рідко панкреатит, гастрит, гіпертрофічний гінгівіт.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення активності ферментів печінки (в основному обумовлені холестазом).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, висипання на шкірі, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – набряки гомілковостопних суглобів, м'язові судоми; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення сечовипускання, ніктурія, підвищення частоти сечовипускання.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція, гінекомастія.
Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – периферичні набряки; часто – підвищена стомлюваність, астенія; нечасто – біль у грудях, біль, нездужання.
Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зменшення маси тіла.
особливі вказівкиЕфективність та безпека амлодипіну при гіпертензивному кризі не встановлена. Пацієнтам із серцевою недостатністю слід з обережністю застосовувати амлодипін. У довгостроковому плацебо-контрольованому дослідженні за участю пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю (III або IV функціональний клас за класифікацією NYHA) частота розвитку набряку легень була вищою у групі амлодипіну, ніж у групі плацебо. Блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик розвитку серцево-судинних подій та летальних випадків. У пацієнтів з порушенням функції печінки Т1/2 та показників AUC амлодипіну можуть бути збільшені, рекомендації щодо дозування препарату не встановлені. Тому застосування амлодипіну слід починати з нижньої межі діапазону терапевтичних доз і бути обережним як на початку лікування, так і при підвищенні дози. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватись кліренс препарату. Корекція дози не потрібна, але потрібне ретельне спостереження за пацієнтами. У період лікування необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію. Необхідно дотримання гігієни порожнини рота та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватись кліренс препарату. Корекція дози не потрібна, але потрібне ретельне спостереження за пацієнтами. У період лікування необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію. Необхідно дотримання гігієни порожнини рота та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватись кліренс препарату. Корекція дози не потрібна, але потрібне ретельне спостереження за пацієнтами. У період лікування необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію. Необхідно дотримання гігієни порожнини рота та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). У період лікування необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію. Необхідно дотримання гігієни порожнини рота та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). У період лікування необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію. Необхідно дотримання гігієни порожнини рота та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).
У деяких пацієнтів, переважно на початку лікування або зміні режиму дозування, внаслідок можливого вираженого зниження АТ можуть виникати сонливість, запаморочення та інші побічні ефекти. При їх виникненні пацієнт повинен бути обережним при керуванні автомобілем і роботі зі складними механізмами.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці за нормальної температури не вище 25 oС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, один раз на добу, незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю води (100 мл). Початкова доза при артеріальній гіпертензії та стенокардії зазвичай становить 5 мг. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена максимально до 10 мг на добу. Підвищення дози рекомендується проводити через 7-14 днів після початку терапії (швидше підвищення дози потребує ретельного спостереження за пацієнтом). Пацієнтам з невеликою масою тіла, невисокого росту, літнім хворим, хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг), як антиангінальний засіб - 5 мг. Початкова доза 2,5 мг також може використовуватися при додаванні амлодипіну до терапії іншими гіпотензивними препаратами.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Амлотоп таб 10мг 30 шт производится компанией ШТАДА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Амлотоп таб 10мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Амлотоп таб 10мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Амлодипин-алкалоид таб 5мг 30 шт Амлодипин-алкалоид таб 5мг 30 шт, Амлодипин таб 10мг 20 шт вертекс Амлодипин таб 10мг 20 шт вертекс, Амлодипин таб 10мг 20 шт озон Амлодипин таб 10мг 20 шт озон, Амлодипин таб 10мг 30 шт Амлодипин таб 10мг 30 шт, Амлодипин таб 10мг 30 шт вертекс Амлодипин таб 10мг 30 шт вертекс, Амлодипин таб 10мг 30 шт озон Амлодипин таб 10мг 30 шт озон, Амлодипин таб 10мг 50 шт медисорб Амлодипин таб 10мг 50 шт медисорб, Амлодипин таб 10мг 60 шт вертекс Амлодипин таб 10мг 60 шт вертекс, Амлодипин таб 10мг 60 шт канонфарма Амлодипин таб 10мг 60 шт канонфарма, Амлодипин таб 10мг 60 шт озон Амлодипин таб 10мг 60 шт озон, Амлодипин таб 10мг 90 шт канонфарма Амлодипин таб 10мг 90 шт канонфарма, Амлодипин таб 10мг 90 шт озон Амлодипин таб 10мг 90 шт озон, Амлодипин таб 5мг 30 шт вертекс Амлодипин таб 5мг 30 шт вертекс, Амлодипин таб 5мг 30 шт канонфарма Амлодипин таб 5мг 30 шт канонфарма, Амлодипин таб 5мг 50 шт медисорб Амлодипин таб 5мг 50 шт медисорб, Амлодипин таб 5мг 60 шт Амлодипин таб 5мг 60 шт, Амлодипин таб 5мг 60 шт вертекс Амлодипин таб 5мг 60 шт вертекс, Амлодипин таб 5мг 60 шт канонфарма Амлодипин таб 5мг 60 шт канонфарма, Веро-амлодипин таб 10мг 30 шт Веро-амлодипин таб 10мг 30 шт, Веро-амлодипин таб 5мг 30 шт Веро-амлодипин таб 5мг 30 шт, Нормодипин таб 5мг 30 шт Нормодипин таб 5мг 30 шт.
Пока нет комментариев