Амлодипин таб 5мг 90 шт озон
Амлодипин таблетки 5 мг 90 штук від Озон - це блокатор "повільних" кальцієвих каналів, який має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Він знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину, розширює коронарні та периферичні артерії, зменшує загальний периферичний судинний опір та поста навантаження на серце. Амлодипин зменшує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних наслідків у пацієнтів з ХСН, не впливає на скоротливість і провідність міокарда та не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові. Препарат повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту та піддається повільному, але активному метаболізму в печінці.
Амлодипин таб 5мг 90 шт озон инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: амлодипін безілат у перерахунку на амлодипін - 5,00 мг.
Допоміжні речовини:
Целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-102) – 82,55 мг, крохмаль кукурудзяний – 6,50 мг, повідон-К25 – 3,00 мг, магнію стеарат – 1,00 мг.
Опис:
Круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з ризиком та фаскою. Допускається легка мармуровість.
Форма випуску:
Пігулки 5 мг.
По 10, 30 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки, або плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Або по 10, 30 таблеток в контурну коміркову упаковку з матеріалу, комбінованого на основі фольги (тришаровий матеріал, що включає алюмінієву фольгу, плівку з орієнтованого поліаміду, полівінілхлоридну плівку) і алюмінієвої фольги друкованої лакованої.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).
Протипоказання-Підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до інших компонентів препарату.
-Гемодинамічна нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда.
-Обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз).
-Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.).
-Шок, включаючи кардіогенний.
-Нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу).
-Вагітність та період грудного вигодовування.
-Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Запобіжні заходи
Порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після), літній вік, хронічна серця IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільна стенокардія при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Дозування5 мг
Показання до застосування-Артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими гіпотензивними засобами).
-Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антиангінальними засобами).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами та бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
У пацієнтів зі стабільною стенокардією амлодипін можна застосовувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами.
На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі з індометацином.
Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петлевими» діуретиками, інгібіторами АПФ та з нітратами, бета-адреноблокаторами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами.
Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу хронічної серцевої недостатності.
Амлодипін може безпечно застосовуватися з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо.
Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігалося, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин).
Одночасне тривале застосування симвастатину у дозі 80 мг на добу та амлодипіну у дозі 10 мг на добу веде до 77% збільшення експозиції симвастатину. Рекомендується зменшити дозу симвастатину у пацієнтів, які приймають амлодипін, до 20 мг на добу.
Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.
При одночасному застосуванні із силденафілом необхідний контроль АТ (ризик розвитку артеріальної гіпотензії).
Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.
Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу.
Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну.
Нейролептики та ізофлуран – посилення антигіпертензивної дії похідних дигідропіридину.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК.
При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну.
При одночасному застосуванні амлодипін може підвищувати системну експозицію тасонерміну у плазмі. У таких випадках необхідний регулярний контроль тасонерміну в крові та корекція дози за потреби.
Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс.
Не має суттєвого впливу на дію варфарину (протромбіновий час).
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.
Грейпфрутовий сік: одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і внаслідок цього посилення антигіпертензивної дії.
Алюміній - або магнійсодержащие антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначалося підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця неясно, вони можуть бути яскравіше виражені у пацієнтів похилого віку.
Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4.
Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3A4. У пацієнтів, які приймали одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом.
Індуктори ізоферменту CYP3A4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.
Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові та коригувати дозу такролімусу у разі потреби.
ПередозуванняСимптоми
Виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т. ч. з розвитком шоку та летального результату).
Лікування
Промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Блокатор "повільних" кальцієвих каналів
Код АТХ: С08СА01
Фармакодинаміка:
Блокатор "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), похідне дигідропіридину, має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в клітини гладком'язових судин, ніж у кардіоміоцити).
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол:
-при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні.
-розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (у т. ч. викликаної курінням).
У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.
Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію.
Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися для терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год.
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій, що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику (ТЛАП) коронарних препаратів. розвиток потовщення інтимі-медії сонних артерій, що знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛАП, аорто-коронарного шунтування; призводить до зниження частоти розвитку нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН); знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.
Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних наслідків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.
Фармакокінетика:
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважні концентрації досягаються після 7-8 днів терапії. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5%), зв'язується з білками плазми крові.
Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності.
Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 50 годин, при повторному застосуванні Т1/2 становить приблизно 45 годин. 20-25% через кишечник із жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг).
У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2-65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів із печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 і при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не суттєво впливає на кінетику амлодипіну. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.
Вагітність та годування груддюБезпека застосування препарату Амлодипін під час вагітності не встановлена.
В експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія амлодипіну не встановлена, застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Відсутні дані, що свідчать про виділення амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК - похідні дигідропіридину, що виділяються в грудне молоко. У зв'язку з чим при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Фертильність
Оборотні біохімічні зміни головок сперматозоїдів відзначені у деяких пацієнтів, які приймали БМКК. Клінічні дані щодо потенційної дії амлодипіну на фертильність недостатні. У дослідженнях на щурах відзначався небажаний вплив на фертильність самців.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (>10% призначень); часто (>1% та <10%); нечасто (>0,1% та <1%); рідко (>0,01% та <0,1%); дуже рідко (<0,01%); частота невідома (недостатньо даних для оцінки частоти розвитку).
З боку центральної нервової системи
Часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто – загальне нездужання, астенія, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, апатія, ажитація, атаксія, амнезія, астенія, підвищене потовиділення; частота невідома – екстрапірамідні порушення.
З боку травної системи
Часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит.
З боку серцево-судинної системи
Часто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до шкіри обличчя, периферичні набряки (човників та стоп); нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляція передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легень.
З боку кровотворної та лімфатичної систем
Дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовивідної системи
Нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
Нечасто – гінекомастія, еректильна дисфункція.
З боку дихальної системи
Нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель.
З боку кістково-м'язової системи
Нечасто – судоми м'язів, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія.
З боку шкірних покривів
Рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри.
Алергічні реакції
Нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (в т. ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.
З боку органів чуття
Нечасто – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору; дуже рідко – паросмія.
З боку обміну речовин
Дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла.
Інші
Нечасто – озноб, біль неуточненої локалізації.
особливі вказівкиЕфективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлена.
У період терапії препаратом Амлодипін необхідно контролювати масу тіла та споживання кухонної солі, показано призначення відповідної дієти.
Необхідна підтримка гігієни порожнини рота та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).
При застосуванні амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІІ та ІV функціонального класу за класифікацією NYHA неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легень, незважаючи на відсутність ознак погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності.
При гострому інфаркті міокарда амлодипін застосовують після стабілізації показників гемодинаміки (див. розділ "Протипоказання").
Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому препарату Амлодипін повинні перебувати під наглядом лікаря.
У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії.
Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату.
У пацієнтів із порушенням функції нирок необхідний контроль стану.
Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.
Вплив на керування транспортними засобами та механізмами
Хоча на тлі прийому Амлодипіну будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, проте, внаслідок можливого надмірного зниження АТ, розвитку запаморочення, сонливості та інших побічних реакцій, слід бути обережним у перерахованих ситуаціях, особливо на початку лікування та при збільшенні дози.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 °C у картонній упаковці (пачці). Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу запиваючи необхідною кількістю води (100 мл). При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів дозу препарату можна збільшити до максимальної добової дози 10 мг.
У пацієнтів похилого віку
Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекції дози не потрібно.
У пацієнтів з порушенням функції печінки
Незважаючи на те, що Т1/2 амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується, у пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози зазвичай не потрібна (див. розділ «Особливі вказівки»).
У пацієнтів із нирковою недостатністю
Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення Т1/2 (див. розділ «Особливі вказівки»). Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Амлодипин таб 5мг 90 шт озон инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: амлодипін безілат у перерахунку на амлодипін - 5,00 мг.
Допоміжні речовини:
Целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-102) – 82,55 мг, крохмаль кукурудзяний – 6,50 мг, повідон-К25 – 3,00 мг, магнію стеарат – 1,00 мг.
Опис:
Круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з ризиком та фаскою. Допускається легка мармуровість.
Форма випуску:
Пігулки 5 мг.
По 10, 30 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки, або плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Або по 10, 30 таблеток в контурну коміркову упаковку з матеріалу, комбінованого на основі фольги (тришаровий матеріал, що включає алюмінієву фольгу, плівку з орієнтованого поліаміду, полівінілхлоридну плівку) і алюмінієвої фольги друкованої лакованої.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).
Протипоказання-Підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до інших компонентів препарату.
-Гемодинамічна нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда.
-Обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз).
-Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.).
-Шок, включаючи кардіогенний.
-Нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу).
-Вагітність та період грудного вигодовування.
-Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Запобіжні заходи
Порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після), літній вік, хронічна серця IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільна стенокардія при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Дозування5 мг
Показання до застосування-Артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими гіпотензивними засобами).
-Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антиангінальними засобами).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами та бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
У пацієнтів зі стабільною стенокардією амлодипін можна застосовувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами.
На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі з індометацином.
Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петлевими» діуретиками, інгібіторами АПФ та з нітратами, бета-адреноблокаторами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами.
Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу хронічної серцевої недостатності.
Амлодипін може безпечно застосовуватися з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо.
Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігалося, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин).
Одночасне тривале застосування симвастатину у дозі 80 мг на добу та амлодипіну у дозі 10 мг на добу веде до 77% збільшення експозиції симвастатину. Рекомендується зменшити дозу симвастатину у пацієнтів, які приймають амлодипін, до 20 мг на добу.
Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.
При одночасному застосуванні із силденафілом необхідний контроль АТ (ризик розвитку артеріальної гіпотензії).
Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.
Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу.
Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну.
Нейролептики та ізофлуран – посилення антигіпертензивної дії похідних дигідропіридину.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК.
При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну.
При одночасному застосуванні амлодипін може підвищувати системну експозицію тасонерміну у плазмі. У таких випадках необхідний регулярний контроль тасонерміну в крові та корекція дози за потреби.
Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс.
Не має суттєвого впливу на дію варфарину (протромбіновий час).
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.
Грейпфрутовий сік: одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і внаслідок цього посилення антигіпертензивної дії.
Алюміній - або магнійсодержащие антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначалося підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця неясно, вони можуть бути яскравіше виражені у пацієнтів похилого віку.
Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4.
Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3A4. У пацієнтів, які приймали одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом.
Індуктори ізоферменту CYP3A4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.
Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові та коригувати дозу такролімусу у разі потреби.
ПередозуванняСимптоми
Виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т. ч. з розвитком шоку та летального результату).
Лікування
Промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Блокатор "повільних" кальцієвих каналів
Код АТХ: С08СА01
Фармакодинаміка:
Блокатор "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), похідне дигідропіридину, має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в клітини гладком'язових судин, ніж у кардіоміоцити).
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол:
-при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні.
-розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (у т. ч. викликаної курінням).
У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.
Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію.
Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися для терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год.
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій, що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику (ТЛАП) коронарних препаратів. розвиток потовщення інтимі-медії сонних артерій, що знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛАП, аорто-коронарного шунтування; призводить до зниження частоти розвитку нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН); знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.
Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних наслідків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.
Фармакокінетика:
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважні концентрації досягаються після 7-8 днів терапії. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5%), зв'язується з білками плазми крові.
Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності.
Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 50 годин, при повторному застосуванні Т1/2 становить приблизно 45 годин. 20-25% через кишечник із жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг).
У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2-65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів із печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 і при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не суттєво впливає на кінетику амлодипіну. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.
Вагітність та годування груддюБезпека застосування препарату Амлодипін під час вагітності не встановлена.
В експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія амлодипіну не встановлена, застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Відсутні дані, що свідчать про виділення амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК - похідні дигідропіридину, що виділяються в грудне молоко. У зв'язку з чим при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Фертильність
Оборотні біохімічні зміни головок сперматозоїдів відзначені у деяких пацієнтів, які приймали БМКК. Клінічні дані щодо потенційної дії амлодипіну на фертильність недостатні. У дослідженнях на щурах відзначався небажаний вплив на фертильність самців.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (>10% призначень); часто (>1% та <10%); нечасто (>0,1% та <1%); рідко (>0,01% та <0,1%); дуже рідко (<0,01%); частота невідома (недостатньо даних для оцінки частоти розвитку).
З боку центральної нервової системи
Часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто – загальне нездужання, астенія, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, апатія, ажитація, атаксія, амнезія, астенія, підвищене потовиділення; частота невідома – екстрапірамідні порушення.
З боку травної системи
Часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит.
З боку серцево-судинної системи
Часто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до шкіри обличчя, периферичні набряки (човників та стоп); нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляція передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легень.
З боку кровотворної та лімфатичної систем
Дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовивідної системи
Нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
Нечасто – гінекомастія, еректильна дисфункція.
З боку дихальної системи
Нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель.
З боку кістково-м'язової системи
Нечасто – судоми м'язів, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія.
З боку шкірних покривів
Рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри.
Алергічні реакції
Нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (в т. ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.
З боку органів чуття
Нечасто – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору; дуже рідко – паросмія.
З боку обміну речовин
Дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла.
Інші
Нечасто – озноб, біль неуточненої локалізації.
особливі вказівкиЕфективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлена.
У період терапії препаратом Амлодипін необхідно контролювати масу тіла та споживання кухонної солі, показано призначення відповідної дієти.
Необхідна підтримка гігієни порожнини рота та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).
При застосуванні амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІІ та ІV функціонального класу за класифікацією NYHA неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легень, незважаючи на відсутність ознак погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності.
При гострому інфаркті міокарда амлодипін застосовують після стабілізації показників гемодинаміки (див. розділ "Протипоказання").
Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому препарату Амлодипін повинні перебувати під наглядом лікаря.
У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії.
Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату.
У пацієнтів із порушенням функції нирок необхідний контроль стану.
Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.
Вплив на керування транспортними засобами та механізмами
Хоча на тлі прийому Амлодипіну будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, проте, внаслідок можливого надмірного зниження АТ, розвитку запаморочення, сонливості та інших побічних реакцій, слід бути обережним у перерахованих ситуаціях, особливо на початку лікування та при збільшенні дози.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 °C у картонній упаковці (пачці). Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу запиваючи необхідною кількістю води (100 мл). При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів дозу препарату можна збільшити до максимальної добової дози 10 мг.
У пацієнтів похилого віку
Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекції дози не потрібно.
У пацієнтів з порушенням функції печінки
Незважаючи на те, що Т1/2 амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується, у пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози зазвичай не потрібна (див. розділ «Особливі вказівки»).
У пацієнтів із нирковою недостатністю
Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення Т1/2 (див. розділ «Особливі вказівки»). Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Амлодипин таб 5мг 90 шт озон производится компанией ОЗОН. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Амлодипин таб 5мг 90 шт озон и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Амлодипин таб 5мг 90 шт озон в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Амлодипин-алкалоид таб 5мг 30 шт Амлодипин-алкалоид таб 5мг 30 шт, Амлодипин таб 10мг 20 шт вертекс Амлодипин таб 10мг 20 шт вертекс, Амлодипин таб 10мг 20 шт озон Амлодипин таб 10мг 20 шт озон, Амлодипин таб 10мг 30 шт Амлодипин таб 10мг 30 шт, Амлодипин таб 10мг 30 шт вертекс Амлодипин таб 10мг 30 шт вертекс, Амлодипин таб 10мг 30 шт озон Амлодипин таб 10мг 30 шт озон, Амлодипин таб 10мг 50 шт медисорб Амлодипин таб 10мг 50 шт медисорб, Амлодипин таб 10мг 60 шт вертекс Амлодипин таб 10мг 60 шт вертекс, Амлодипин таб 10мг 60 шт канонфарма Амлодипин таб 10мг 60 шт канонфарма, Амлодипин таб 10мг 60 шт озон Амлодипин таб 10мг 60 шт озон, Амлодипин таб 10мг 90 шт канонфарма Амлодипин таб 10мг 90 шт канонфарма, Амлодипин таб 10мг 90 шт озон Амлодипин таб 10мг 90 шт озон, Амлодипин таб 5мг 30 шт вертекс Амлодипин таб 5мг 30 шт вертекс, Амлодипин таб 5мг 30 шт канонфарма Амлодипин таб 5мг 30 шт канонфарма, Амлодипин таб 5мг 50 шт медисорб Амлодипин таб 5мг 50 шт медисорб, Амлодипин таб 5мг 60 шт Амлодипин таб 5мг 60 шт, Амлодипин таб 5мг 60 шт вертекс Амлодипин таб 5мг 60 шт вертекс, Амлодипин таб 5мг 60 шт канонфарма Амлодипин таб 5мг 60 шт канонфарма, Веро-амлодипин таб 10мг 30 шт Веро-амлодипин таб 10мг 30 шт, Веро-амлодипин таб 5мг 30 шт Веро-амлодипин таб 5мг 30 шт, Нормодипин таб 5мг 30 шт Нормодипин таб 5мг 30 шт.
Пока нет комментариев