Акинзео капсул набор 300 мг+0,5 мг 1 шт
Акинзео капсул набор 300 мг+0,5 мг 1 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 капсула містить таблетки нетупітанта 100 мг (3 шт.), м'яка желатинова капсула палоносетрону 0,5 мг (1 шт.).
1 таблетка містить: нетупітант 100 мг.
1 м'яка желатинова капсула: палоносетрону гідрохлорид 0,56 мг (у перерахунку на палоносетрон 0,50 мг).
допоміжні речовини:
1 таблетка містить: целюлоза мікрокристалічна (pH 101) 20,5 мг, сахарози лауриловий ефір 10,0 мг, повідон К-30 7,0 мг, вода очищена, кроскармелоза натрію 3,0 мг, кремнію діоксид (колоїдний) 3,0 мг, стеарилфумарат натрію 1,0 мг, магнію стеарат 0,5 мг;
1 м'яка желатинова капсула містить: гліцеролмонокаприлокапрат (тип I) 62,20 мг, гліцерол 3,37 мг, полігліцерилолеат 0,87 мг, вода очищена 2,93 мг, бутилгідроксіанізол (BHA) 0,07 мг. Оболонка капсули: желатин (тип 195) 34,10 мг; сорбітол, спеціальна суміш 23,60 мг; титану діоксид 0,18 мг;
1 капсула містить: корпус: желатин - 56,4480 мг, титану діоксид - 1,1520 мг; кришечка: желатин 36,9664 мг, титану діоксид 0,1280 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,7826 мг, барвник заліза 5230 мг. Склад чорнила 10A1 чорних: барвник заліза оксид чорний, пропіленгліколь.
Опис:
Тверді желатинові капсули № 0 з корпусом білого кольору та кришечкою коричневого кольору, непрозорі, з написом чорним чорнилом «НЕ1» на корпусі.
Вміст капсули: три круглі плоскі таблетки майже білого кольору з ледь помітною мармуровістю, допускаються вкраплення коричневого і сірого кольору з фаскою з двох сторін;
м'яка сферична капсула світло-жовтого кольору, непрозора, зі швом, що містить прозорий розчин світло-жовтого кольору.
Форма випуску:
Капсули, 300мг + 0,5мг. По 1 капсулі блістер з алюмінієвої фольги. По 1 блістер разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого іншого компонента препарату;
Дитячий вік віком до 18 років;
Вагітність.
З обережністю
Слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі схильністю до збільшення інтервалу QT (див. розділ «Особливі вказівки»).
Дозування300 мг+0,5 мг
Показання до застосуванняПрофілактика гострої та відстроченої нудоти та блювання у дорослих, викликаної проведенням високоеметогенної хіміотерапії на основі цисплатину;
Профілактика гострої та відстроченої нудоти та блювання у дорослих, викликаної проведенням помірної хіміотерапії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Акінзео та інших інгібіторів CYP3A4 рівень концентрації нетупітанту в плазмі може збільшитися. При одночасному застосуванні Акінзео з лікарськими засобами, які пригнічують активність CYP3A4, концентрація нетупітанту в плазмі може бути знижена, і це може призвести до зниження ефективності. Акінзео може збільшити концентрацію в плазмі супутніх лікарських засобів, метаболізм яких здійснюється за участю CYP3A4. У людини нетупітант виводиться в основному через печінку за участю CYP3A4 з граничною нирковою екскрецією. Нетупітант є субстратом та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4 при введенні 300 мг.
Палоносетрон виводиться з організму, як через нирки, так і метаболічно, причому за допомогою ензимів CYP, головним чином CYP2D6, меншою мірою CYP3A4 і CYP1А2 ізоензимів.
Грунтуючись на дослідженнях in vitro, палоносетрон не пригнічує та не стимулює ізоензим цитохрому P450 у клінічно релевантних концентраціях.
Нетупітант і палоносетрон при пероральному прийомі:
Клінічно значимих випадків взаємодії у фармакокінетиці не спостерігалося.
Субстрати CYP3A4:
Дексаметазон:
Спільне застосування 300 мг нетупітанту з дексаметазоном (день 1 – 20 мг, день 2-4 – 8 мг 2 рази на день) значно збільшує концентрацію останнього залежно від часу та дозування. Площа під кривою дексаметазону – AUC 0-24 (день 1), AUC24-36 (день 2), AUC84-108 та AUC84- (день 4) збільшилась у 2,4 рази при одночасному застосуванні з нетупітантом, 300 мг. Фармакокінетичний профіль нетупітанту залишився незміненим при комбінації з дексаметазоном. Таким чином, дозування дексаметазону необхідно знижувати приблизно на 50% при одночасному пероральному застосуванні з Акінзео.
Інші лікарські препарати, що застосовуються в хіміотерапії (доцетаксел, етопозид, циклофосфамід):
Концентрація доцетакселу та етопозиду збільшилася на 37 % та 21 %, відповідно, при одночасному застосуванні з Акінзео. З циклофосфамідами такого ефекту при одночасному прийомі з нетупітантом не спостерігалося.
Оральні контрацептиви:
Акінзео при одночасному пероральному прийомі з 60 мкг етинілестрадіолу не вплинув на AUC останнього. При одночасному прийомі з 300 мкг левоноргестрелу AUC левоноргестрел збільшився в 1,4 рази. Впливу на ефективність гормональних контрацептивів при одночасному прийомі з Акінзео не спостерігалося. Фармакокінетика нетупітанта та палоносетрону залишалася незмінною.
Еритроміцин та мідазолам:
Концентрація еритроміцину та мідазоламу в плазмі крові при одночасному прийомі з нетупітантом збільшилась у 1,3 та 2,4 рази, відповідно. Це не розглядалося як клінічно важливий ефект. Фармакокінетичний профіль нетупітанту залишався незмінним. Потенційний ефект збільшення концентрації мідазоламу або інших бензодіазепінів, метаболізм яких здійснюється за участю CYP3A4 (алпразолам, триазолам) повинен враховуватися при одночасному призначенні з Акінзео.
Серотонінові лікарські препарати (СІ-ОЗС та СІ-ОЗС-Н):
Були повідомлення про серотоніновий синдром після одночасного прийому 5-HT3 антагоністів та інших серотонінових лікарських засобів (включаючи СІ-ОЗС та СІ-ОЗС-Н).
Інші лікарські препарати, що впливають на фармакокінетику Акінзео:
Нетупітант переважно виводиться за участю CYP3A4, тому одночасний прийом з лікарськими засобами, які пригнічують або стимулюють активність ізоферменту CYP3A4, можуть впливати на концентрацію нетупітанту в плазмі крові. Отже, рекомендується бути обережним при одночасному прийомі з сильними CYP3A4 інгібіторами (наприклад, кетоконазол), а одночасного прийому з сильними індукторами CYP3A4 слід уникати (наприклад, рифампіцин).
Ефект кетоканозолу та рифампіцину:
Одночасний прийом інгібіторів ізоферменту CYP3A4 - кетоконазолу з Акінзео збільшило AUC нетупітнату в 1,8 разів та Сmax в 1,3 рази порівняно з прийомом тільки Акінзео. Спільне застосування з кетоконазолом не впливає на фармакокінетику палоносетрону. Отже, до спільного прийому сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу) з Акінзео® слід поставитися з обережністю, а спільне застосування із сильними індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіцин) слід уникати.
Інші лікарські препарати:
Взаємодія Акінзео з препаратами, які є субстратами переносника P-глікопротеїну, є малоймовірною. Нетупітант не є субстратом переносника P-глікопротеїну. При введенні нетупітанта в день 8 у 12-денному режимі прийому дигоксину, змін у фармакокінетиці дигоксину не спостерігалося.
Інгібування білка, що визначає резистентність раку молочної залози (BCRP) та глюкоронідації ізоферменту UGT2B7 нетупітантом, є малоймовірним.
Дані in vitro показують, що нетупітант пригнічує ізофермент UGT2B7, масштаб цього явища в клінічному дослідженні не представлений. Рекомендується бути обережним при одночасному прийомі нетупітанту з пероральними субстратами цього ферменту (напр., зидовудином, вальпроєвою кислотою, морфіном).
Дані in vitro показують, що нетупітант пригнічує еффлюкс переносника білка раку молочної залози (BCRP). Клінічні дані не представлені.
Дані in vitro показують, що нетупітант є інгібітором Р-глікопротеїну. У дослідженні на здорових добровольцях нетупітант не вплинув на концентрацію дигоксину, субстрат Р-глікопротеїну, проте збільшив середню максимальну концентрацію в 1,09 раза [90% CI 0,9 – 1,31]. Не виключено, що цей ефект міг мати більше клінічного значення у онкохворих із порушенням функції нирок. Таким чином, рекомендується бути обережним при одночасному прийомі нетупітанту з дигоксином або іншими субстратами P-глікопротеїну, такими як дабігатран або колхіцин.
ПередозуванняСпеціальної інформації про передозування препаратом Акінзео під час терапії немає. У клінічних дослідженнях використовували нетупітант до 600 мг і палоносетрон до 6 мг і це не викликало питань безпеки застосування.
У разі передозування прийом препарату слід припинити, за пацієнтом необхідно спостерігати та застосовувати стандартне підтримуюче лікування. Через протиблювотну активність нетитутанта і палонсетрону, блювання, спричинене лікарськими засобами, може бути неефективним. Дослідження діалізу не проводили. Однак через високий обсяг розподілу нетупітанту і палоносетрону діаліз у разі передозування може бути неефективним.
Фармакологічна дія
Фармакологическая группа:
Противорвотное средство, серотониновых рецепторов (5-HT3) антагонист
Код АТХ: А04АА055
Фармакодинамика:
Механизм действия:
Нетупитант является селективным антагонистом рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р.
Палоносетрон является антагонистом рецептора 5-НТ3, обладающим высоким сродством с этим і не мають зв'язку з іншими рецепторами. Хіміотерапевтичні речовини викликають нудоту та блювання, стимулюючи вивільнення серотоніну з ентерохромафінних клітин тонкого кишечника. Потім серотонін активує 5-НТ3 рецептори, розташовані на вагусних аферентах, щоб ініціювати блювотний рефлекс.
Відстрочена блювота була пов'язана з активацією тахікінінових рецепторів нейрокініну-1 (NK1) (розподілених у центральній та периферичній нервовій системі) речовиною Р. Як показано в дослідженнях in vitro та in vivo, нетупітант пригнічує позиву до блювання за допомогою речовини Р. Нетупітант перетинає
гематоенце рецепторами NK1 у кількості 92,5%, 86,5%, 85,0%, 78,0% та 76,0% у стріатумі о 6, 24, 48, 72, та 96 годин, відповідно, після введення 300 мг нетупітанта .
Клінічна ефективність та безпека:
Пероральний прийом Акінзео у комбінації з дексаметазоном запобігає нападу гострої та відстроченої нудоти та блювання при високо- та помірно-еметогенній хіміотерапії онкохворих у двох окремих основних дослідженнях.
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Нетупітант:
Дані щодо абсолютної біодоступності нетитутанта у людини відсутні. За даними двох досліджень (нетупітант, внутрішньовенно) біодоступність у людини становить понад 60%. У дослідженнях із застосуванням одноразових пероральних доз нетупітант визначали в плазмі крові від 15 хвилин і до 3-х годин після введення. Зміна концентрації препарату в плазмі крові є процесом поглинання першого порядку і досягає Cmax приблизно через 5 годин. Спостерігали надпропорційне збільшення Cmax та AUC параметрів для доз від 10 мг до 300 мг. У 82 здорових добровольців, які приймають одноразову дозу нетупітанту 300 мг, максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) становила 486 ± 268 нг/мл (середнє ± стандартне відхилення), а середній час досягнення максимальної концентрації (Tmax) становив 5,25 годин, AUC становила 15032±6858 х.нг/мл. В узагальненому аналізі, у жінок спостерігався сильніший вплив нетитутанта порівняно з чоловіками; реєструвалося 1,31-кратне збільшення Cmax, та 1,02-кратне збільшення AUC, а також збільшення в 1,36 рази періоду напіввиведення. AUC та Cmax нетупітанту збільшилися в 1.1 та 1.2 рази, відповідно, після вживання їжі з високим вмістом жирів.
Палоносетрон:
При пероральному прийомі палоносетрон добре абсорбується, яке абсолютна біодоступність досягає 97 %. Після одноразової пероральної дози з використанням буферного розчину середнє значення максимальної концентрації палоносетрону (Cmax) та площа під кривою концентрація-час (AUC) були пропорційними дозі в діапазоні від 3,0 до 80 мкг/кг у здорових добровольців. У 36 здорових чоловіків і жінок, які отримували одноразову дозу 0,5 мг палоносетрону, максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) становить 0,81 ± 1,66 нг/мл (середнє ± стандартне відхилення) та час максимальної концентрації (Tmax) становив 5,1±1,7 години. У пацієнтів жіночої статі (n = 18), середня AUC була на 35% вищою, а середня Cmax на 26% вищою, ніж у пацієнтів чоловічої статі (n = 18). У 12 онкохворих, які приймали одноразову дозу 0, 5 мг палоносетрону за одну годину до хіміотерапії, Cmax становить 0,93±0,34 нг/мл та Tmax – 5,1±5.9 годин. AUC у онкохворих була на 30% вищою, ніж у здорових добровольців. Їжа з високим вмістом жиру не впливала на Cmax та AUC при пероральному прийомі палоносетрону.
Розподіл:
Нетупітант:
При одноразовому пероральному прийомі нетупітанту 300 мг онкохворими, розподіл нетупітанту характеризується двокамерною моделлю з передбачуваним середнім загальним кліренсом 20,5 л/год та великим об'ємом розподілу в центральному відсіку (486 л). Зв'язування нетупітанту та його двох основних метаболітів М1 та М3 з білком плазми людини >99 % при концентраціях у межах від 10 до 1500 нг/мл. Третій основний метаболіт М2 на 97% пов'язаний з білками плазми.
Палоносетрон
Палоносетрон має об'єм розподілу близько 8,3 ± 2,5 л/кг. Близько 62% палоносетрону зв'язується з білками плазми.
Метаболізм:
Нетупітант:
Три метаболіти були виявлені в плазмі крові при пероральному прийомі доз нетупітанту 30 мг і вище (похідне дезметилу, M1; похідне N-оксиду, М2; похідне ОН-метилу, М3). Дослідження метаболізму in vitro показали, що CYP3A4 і, меншою мірою, CYP2D6 та CYP2C9 беруть участь у метаболізмі нетупітанту. Після прийому одноразової дози нетупітанту, що становить 300 мг, середні відносини радіоактивності нетупітант/плазма варіювалися від 0,13 до 0,49 протягом 96 годин після прийому. Співвідношення залежить від часу з значеннями, що поступово знижуються, за 24 години після прийому, вказуючи на те, що нетупітант швидко метаболізується. Середня Cmax становила приблизно 11%, 47% та 16% вихідної речовини для M1, M2 та M3 відповідно; у М2 була найнижча AUC по відношенню до вихідної речовини (14%), тоді як AUC М1 та М3 становила приблизно 29% та 33% вихідної речовини, відповідно. Метаболіти М1, М2 і М3 продемонстрували фармакологічну активність у фармакодинамічній моделі тварин, де М3 був найбільш активним, а М2 найменш активним.
Палоносетрон:
Палоносетрон виводиться кількома шляхами; приблизно 50% метаболізується з утворенням двох основних метаболітів: N-оксиду-палоносетрону та 6-S-гідрокси-палоносетрону. Кожен з цих метаболітів має менше ніж 1% від 5-НТ3 активності антагоніста палоносетрону. Дослідження метаболізму in vitro показали, що ізоферменти CYP2D6 та, меншою мірою, CYP3A4 та CYP1A2 беруть участь у метаболізмі палоносетрону. Однак клінічні фармакокінетичні дослідження не виявили суттєвих відмінностей між швидкими та повільними метаболізаторами субстратів CYP2D6.
Виведення:
Нетупітант:
При прийомі одноразової дози Акінзео, нетупітант виводиться з організму мультиекспоненціальним шляхом із середнім періодом напіввиведення, що становить 88 годин у онкохворих. Нирковий кліренс не є суттєвим методом виведення речовин, пов'язаних із нетупітантом. Середня частка пероральної дози нетупітанту, яка виводиться у незміненому вигляді із сечею, становить менше 1 %; загалом 3,95 % та 70,7 % від радіоактивної дози відновлювалися у сечі та калі, відповідно. Приблизно половина радіоактивності при пероральному прийомі нетупітанту [14C] відновлювалася із сечі та калу протягом 120 годин після введення. Кінцевий період напіввиведення завершується на 29-30 день після прийому нетупітанту.
Палоносетрон:
При одноразовому пероральному прийомі дози [14С]-палоносетрону 0,75 мг шістьма здоровими добровольцями, 85% до 93% загальної радіоактивності виводилися з сечею, і від 5% до 8% виводилися з калом. Кількість незміненого палоносетрону у сечі становить приблизно 40 % від введеної дози. У здорових добровольців, які приймали капсули палоносетрону 0,5 мг, період напіввиведення у кінцевій фазі (t1/2) палоносетрону становив 37±12 годин (в середньому ± стандартне відхилення), і у онкохворих – t1/2 становив 48±19 годин. Після одноразового введення приблизно 0,75 мг палоносетрону внутрішньовенно, загальний кліренс палоносетрону у здорових добровольців становив 160±35 мл/год/кг (середнє стандартне відхилення), а нирковий кліренс становив 66,5±18,2 мл/год.
Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів.
Порушення функції печінки:
Нетупітант:
Максимальні концентрації та загальний вплив нетупітанту були збільшені у пацієнтів з легким (п = 8), помірним (п = 8), та тяжким (п = 2) ступенем печінкової недостатності порівняно зі здоровими добровольцями, хоча індивідуальна мінливість реєструвалася у пацієнтів з печінковою недостатністю. та у здорових добровольців. Вплив нетупітанту (Cmax, AUC) порівняно з відповідними здоровими добровольцями був на 11%, 28% і 19% вище за легкої та на 70%, 88% і 143% вище при печінковій недостатності середнього ступеня, відповідно. Таким чином, коригування дозування для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня не потрібне. Існують обмежені дані щодо пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (згідно з класифікацією Чайлд-П'ю -9).
Палоносетрон:
Печінкова недостатність не впливає на загальний кліренс палоносетрону в порівнянні зі здоровими добровольцями. У той час як період напіввиведення в кінцевій фазі та середня системна дія палоносетрону збільшується у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня, зниження дози не потрібне.
Порушення функції нирок:
Нетупітант:
Спеціальних досліджень з метою оцінки впливу нетупітанта на пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилося. У дослідженні ADME, менше 5% всіх матеріалів, пов'язаних з нетупітантом, виводилися з організму з сечею, і менше 1% дози нетупітанту виводилося в незміненому вигляді з сечею, тому будь-яке накопичення нетупітанту або метаболітів після прийому одноразової дози незначне. Крім того, ФК дослідження популяції не показало кореляцію між ФК параметрами нетупітанту та маркерами дисфункції нирок.
Палоносетрон:
Ниркова недостатність легкого та середнього ступеня суттєво не впливає на параметри ФК палоносетрону. Загальна системна дія палоносетрону, введеного внутрішньовенно хворим з нирковою недостатністю тяжкого ступеня по відношенню до здорових добровольців, збільшилася приблизно на 28%. У ФК дослідженні популяції пацієнти зі зниженим кліренсом креатиніну (CLCR) також мали знижений кліренс палоносетрону, але це зниження не призвело до істотної зміни впливу палоносетрону. Таким чином, Акінзео можна приймати пацієнтам із нирковою недостатністю без коригування дози. Вплив нетупітанту та палоносетрону не оцінювався у хворих з термінальною стадією ниркової недостатності.
Вагітність та годування груддюПланування вагітності:
Жінкам, які планують вагітність, перед початком прийому препарату рекомендується зробити тест на вагітність, щоб переконатися у її відсутності. Також необхідно приймати контрацептиви протягом 1 місяця після закінчення терапії Акінзео.
Вагітність:
Даних щодо впливу палоносетрону на вагітних немає. Дослідження на тваринах не показали прямого або можливого токсичного впливу палоносетрону на репродуктивну функцію. Даних щодо впливу нетупітанта на вагітних немає. Дослідження на тваринах показали токсичну дію нетитутанта на репродуктивну функцію, включаючи розвиток тератогенного ефекту у кроликів. Таким чином, застосування препарату Акінзео під час вагітності протипоказане.
Період грудного вигодовування:
Невідомо, чи виділяються у грудне молоко палоносетрон чи нетупітант. Не виключено ризик для новонародженого. Не слід застосовувати препарат Акінзео в період грудного вигодовування. Після закінчення терапії препаратом Акінзео рекомендується ще протягом 1 місяця утримуватись від годування груддю.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаКороткі дані про профіль безпеки:
Серед побічних реакцій, пов'язаних з прийомом препарату Акінзео, найчастіше повідомлялося про головний біль (3,6%), запор (3,0%) та втому (1,2%). Жоден із цих випадків не є серйозним.
Дані про побічні реакції:
Профіль безпеки препарату Акінзео оцінювали у 1169 онкохворих, які одержують принаймні один курс високо- або помірно-еметогенної хіміотерапії у трьох подвійних сліпих активно-контрольованих дослідженнях. Побічні реакції частіше трапляються при застосуванні Акінзео, ніж при прийомі палоносетрону 0,5 мг.
Побічні реакції за частотою визначаються як: дуже часто (> 1/10), часто (від > 1/100 до < 1/10), нечасто (від > 1/1000 до < 1/100), рідко (від > 1/ 10 000 до < 1/1000) і дуже рідко (< 1/10 000) невідомо (обсяг доступних даних не дають можливості оцінити).
Побічні реакції, що асоціюються з прийомом препарату Акінзео:
Інфекції та інвазії: рідко: цистит.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто: нейтропенія, лейкоцитоз; рідко: лейкопенія.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто: зниження апетиту; рідко: гіпокаліємія.
Порушення психіки: нечасто: безсоння; рідко: гострий психоз, зміна настрою, порушення сну.
Порушення нервової системи: часто: головний біль; нечасто: нудота; рідко: гіпостезія.
Порушення з боку органів чуття: нечасто: запаморочення; рідко: кон'юнктивіт, розмитий зір.
Порушення серцево-судинної системи: нечасто: атріовентрикулярна блокада першого ступеня, кардіоміопатія, порушення провідності серця; рідко: аритмія, атріовентрикулярна блокада другого ступеня, блокада ніжки пучка Гіса, недостатність мітрального клапана, ішемія міокарда, шлуночкова екстрасистолія.
Порушення з боку органів кровотворення: нечасто: гіпертензія; Рідко: гіпотензія.
Порушення з боку дихальної системи: нечасто: гикавка
Порушення шлунково-кишкового тракту: часто: запор; нечасто: біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, нудота; рідко: дисфагія, обкладена мова.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: алопеція, кропив'янка.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко: біль у спині.
Загальні порушення: часто: втома, нечасто: астенія; рідко: жар, біль у грудях, зміна смаковідчуття.
Лабораторні дослідження: нечасто: підвищення рівня печінкових трансаміназ; підвищення рівня лужної фосфатази в крові; підвищення рівня креатиніну в крові; подовжений інтервал QT в ЕКГ; рідко: підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові, зниження сегмента ST в ЕКГ, відхилення ST-T сегмента в ЕКГ, підвищення рівня тропоніну.
Опис окремих побічних реакцій:
Частих побічних реакцій щодо нетупітанту, нового компонента комбінованого препарату, не спостерігалося, оскільки їхня частота схожа з частотою побічних реакцій на палоносетрон. Повідомлялося про набряк очей, задишку, міалгії при прийомі палоносетрону, проте це не відноситься до самого препарату Акінзео. Усі ці реакції були рідкісними. Дуже рідко повідомлялося про анафілаксію, анафілактичну/анафілактоїдну реакцію та шок при постмаркетинговому застосуванні палоносетрону внутрішньовенно.
особливі вказівкиЗапор:
Оскільки палоносетрон може збільшувати час проходження в кишечнику, пацієнтів, які страждають від запорів або з ознаками підгострої непрохідності кишечника, слід спостерігати після прийому. Повідомлялося про випадки запору з копростазом, які вимагають госпіталізації після прийому палоностерону 0,75 мг.
Серотоніновий синдром:
Повідомлялося про випадки серотонінового синдрому з використанням 5-HT3 антагоністів як монотерапії, або у поєднанні з іншими серотонінергічними лікарськими засобами, (у тому числі селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та інгібіторами зворотного захоплення. Рекомендується відповідне спостереження пацієнтів із серотоніновим синдромом.
Синдром подовженого інтервалу QT:
Дослідження ЕКГ проводилося у здорових добровольців жіночої та чоловічої статі, які приймали нетупітант перорально по 200 або 600 мг, у поєднанні з палоносетроном, 0,5 мг або 1,5 мг відповідно. Дослідження не виявило клінічно важливих ефектів на параметри ЕКГ: найвища точкова оцінка плацебо і базова лінія, що коригує інтервал QTс склала 7,0 мс (одностороння верхня 95% довірча межа 8,8 мс), що спостерігається через 16 годин після прийому сверхтерапевтичних нетупітанта та 1,5 мг палоносетрону). Верхню 95% довірчу межу точкової оцінки плацебо та базової лінії скоригували QTcI у межах 10 мс на всіх тимчасових точках протягом 2 днів після введення досліджуваного препарату. Однак, оскільки Акінзео містить антагоніст рецептора 5-HT3, слід бути обережним при одночасному прийомі з лікарськими засобами, які збільшують інтервал QT для пацієнтів, у яких діагностувалося, або може розвинутися подовження інтервалу QT. Ці умови включають пацієнтів з особистою або сімейною історією подовження інтервалу QT, з електролітними порушеннями, застійною серцевою недостатністю, брадіаритмією, порушеннями провідності, і пацієнтів, які приймають антиаритмічні лікарські засоби або інші лікарські засоби, які призводять до подовження інтервалу QT або порушення електролітів. Гіпокаліємія та гіпомагніємія підлягають лікуванню до прийому препарату. Ці умови включають пацієнтів з особистою або сімейною історією подовження інтервалу QT, з електролітними порушеннями, застійною серцевою недостатністю, брадіаритмією, порушеннями провідності, і пацієнтів, які приймають антиаритмічні лікарські засоби або інші лікарські засоби, які призводять до подовження інтервалу QT або порушення електролітів. Гіпокаліємія та гіпомагніємія підлягають лікуванню до прийому препарату. Ці умови включають пацієнтів з особистою або сімейною історією подовження інтервалу QT, з електролітними порушеннями, застійною серцевою недостатністю, брадіаритмією, порушеннями провідності, і пацієнтів, які приймають антиаритмічні лікарські засоби або інші лікарські засоби, які призводять до подовження інтервалу QT або порушення електролітів. Гіпокаліємія та гіпомагніємія підлягають лікуванню до прийому препарату.
Даний препарат не слід застосовувати для лікування та запобігання нудоті та блюванням після хіміотерапії, якщо це не пов'язано з наступним курсом хіміотерапії.
Слід виявляти обережність при прийомі препарату пацієнтами з печінковою недостатністю тяжкого ступеня, оскільки дані для таких пацієнтів обмежені.
Даний препарат повинен використовуватися з обережністю для пацієнтів, які приймають перорально одночасно активні речовини, які метаболізуються головним чином через CYP3A4 та з вузьким терапевтичним діапазоном, такі як циклоспорин, такролімус, сиролімус, еверолімус, альфентаніл, діерготамін, ерготамін, фентаніл та хіні.
Хіміотерапевтичні засоби, які є субстратами для CYP3A4:
Нетупітант є помірним інгібітором CYP3A4 і може підвищувати вплив хіміотерапевтичних агентів, які є субстратами для CYP3A4, наприклад, доцетаксел. Таким чином, пацієнти повинні спостерігатися через підвищену токсичність хіміотерапевтичних агентів, які є субстратами CYP3A4, включаючи іринотекан. Крім того, нетупітант може також вплинути на ефективність хіміотерапевтичних агентів, які потребують активації за допомогою метаболізму CYP3A4.
Допоміжні речовини:
Акінзео містить сорбітол та сахарозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахаразоізомальтазним дефіцитом не слід приймати даний лікарський препарат.
Препарат може містити сліди соєвого лецитину. Таким чином, пацієнти з гіперчутливістю до арахісу або сої повинні ретельно стежити за ознаками алергічної реакції.
ВПЛИВ НА ЗДАТНІСТЬ УПРАВЛІННЯ АВТОМОБІЛЕМ І РОБОТИ З МЕХАНІЗМАМИ. Акінзео має помірний вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами. Але оскільки препарат може викликати запаморочення, сонливість, втому, пацієнту слід утриматися від керування автомобілем та від робіт із механізмами у разі таких симптомів.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиДля перорального застосування. Капсулу необхідно ковтати повністю незалежно від їди.
Дорослі:
Одну капсулу прийняти приблизно за годину до початку кожного циклу хіміотерапії. Пероральна доза дексаметазону, що рекомендується, повинна бути знижена на 50% при одночасному застосуванні з Акінзео (див. дослідження режиму застосування в розділі «Клінічна ефективність та безпека»).
Пацієнти похилого віку
Корекція дози для пацієнтів похилого віку не потрібна. Пацієнти старше 75 років повинні приймати препарат з обережністю через тривалий напіврозпад активних речовин та обмежений досвід застосування у цієї групи пацієнтів.
Діти:
Ефективність та безпека застосування препарату Акінзео у дітей не встановлена.
Пацієнти з порушенням функції нирок:
Корекції дози у пацієнтів з нирковою недостатністю від легкого до тяжкого ступеня не потрібні. Ниркова екскреція для нетупітанту незначна. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня фармакокінетичні параметри палоносетрону суттєво не змінюються. Загальна системна дія при внутрішньовенному введенні палоносетрону пацієнтам з тяжким ступенем ниркової недостатності по відношенню до здорових добровольців збільшилася приблизно на 28%. Фармакокінетика палоносетрону та нетупітанту не вивчалася для пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок, які потребують гемодіалізу, дані щодо ефективності та безпеки Акінзео у таких пацієнтів недоступні. Тому застосування Акінзео таким пацієнтам не рекомендується.
Пацієнти з порушенням функції печінки:
Корекція дози у пацієнтів з печінковою недостатністю від легкого до помірного ступеня не потрібна (значення згідно з класифікацією Чайлд-П'ю 5-8). Існують обмежені дані для пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності (значення згідно з класифікацією Чайлд-Пью-9). Оскільки застосування препарату для пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності може бути пов'язане з посиленою дією нетупітанту, Акінзео таким пацієнтам слід використовувати з обережністю.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Акинзео капсул набор 300 мг+0,5 мг 1 шт производится компанией БЕРЛИН ХЕМИ. Само производство расположено в стране Ирландия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Акинзео капсул набор 300 мг+0,5 мг 1 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Акинзео капсул набор 300 мг+0,5 мг 1 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Пока нет комментариев