Ацикловир Форте-Алиум таб 400 мг 20 шт
Ацикловир Форте-Алиум - це противірусний засіб, який інгібує розмноження вірусів герпесу людини, включаючи ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ. Цей препарат має високовиборчий характер і малотоксичний для клітин ссавців. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин. Всмоктування таблеток ацикловіру Форте-Алиум часткове, а їх дія триває близько 3 годин. Більшість препарату виводиться нирками в незміненому вигляді, що свідчить про виведення ацикловіру за допомогою клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.
Ацикловир Форте-Алиум таб 400 мг 20 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: ацикловір – 400 мг;
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат, крохмаль картопляний, повідон К30, сахароза (цукор), натрію лаурилсульфат, магнію стеарат.
Опис:
Двоопуклі таблетки довгастої форми із округленими кінцями, білого або майже білого кольору, з ризиком на одній стороні таблетки.
Форма випуску:
Пігулки, 400 мг. По 10 або 20 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1 (по 20 таблеток) або 2 (по 10 таблеток) контурних коміркових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до ацикловіру, або валацикловіру, або будь-якого іншого компонента препарату;
Непереносимість лактози, непереносимість фруктози, дефіцит сахарази/ізомальтази, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція;
Дитячий вік віком до 3 років.
З обережністю
Вагітність, період грудного вигодовування, літній вік, ниркова недостатність, дегідратація, одночасне застосування з іншими нефротоксичними препаратами
Дозування400 мг
Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес;
Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом;
Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом;
Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиЖодних клінічно значущих взаємодій при застосуванні ацикловіру не відзначалося.
Ацикловір виводиться у незміненому вигляді із сечею шляхом активної канальцевої секреції. Усі препарати з аналогічним шляхом виведення можуть збільшувати плазмову концентрацію ацикловіру.
Ацикловір підвищує AUC теофіліну приблизно на 50% при одночасному прийомі, тому рекомендується вимірювати плазмові концентрації теофіліну при одночасному призначенні ацикловіру.
Пробенецид та циметидин збільшують показник AUC (площа під кривою «концентрація – час») ацикловіру та знижують його нирковий кліренс.
Відзначалося збільшення показника AUC у плазмі крові для ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу, імунодепресанту, що застосовується у трансплантології, при одночасному застосуванні обох препаратів. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого терапевтичного індексу ацикловіру.
ПередозуванняСимптоми:
Ацикловір лише частково абсорбується у шлунково-кишковому тракті. При випадковому одноразовому прийомі ацикловіру у дозі до 20 г токсичні ефекти не зареєстровані. При повторних прийомах внутрішньо протягом кількох днів доз, що перевищують рекомендовані, відзначалися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання) та нервової системи (головний біль та сплутаність свідомості). Іноді можуть бути такі неврологічні ефекти, як судомні напади, кома.
Пацієнти
потребують ретельного медичного спостереження з метою виявлення можливих симптомів інтоксикації. Ацикловір виводиться з організму за допомогою гемодіалізу, тому гемодіаліз може бути використаний у лікуванні передозування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Противірусний засіб
Код АТХ: J05AB01
Фармакодинаміка:
Механізм дії:
Ацикловір – це синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, який має здатність інгібувати in vitro та in vivo віруси герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу (ВПГ) 1 , вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (Варіцелла-Зостер вірус, Varicella zoster virus [ВЗВ]), вірус Епштейна – Барр (ЕБВ) та цитомегаловірус (ЦМВ). У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо ВПГ-1, далі в порядку зменшення активності слідують ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ.
Інгібуюча дія ацикловіру на віруси герпесу (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ) має високовиборчий характер. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Проте тимідинкіназа клітин, інфікованих вірусами ВПГ, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ, перетворює ацикловір на ацикловіру монофосфат – аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат та трифосфат під дією клітинних ферментів. Включення ацикловіру трифосфату в ланцюг вірусної ДНК і подальший обрив ланцюга блокують подальшу реплікацію вірусної ДНК.
У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. Більшість виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, а також порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу простого герпесу (ВПГ) in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлено кореляції між чутливістю штамів вірусу простого герпесу (ВПГ) до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Ацикловір лише частково абсорбується у кишечнику. Після прийому 200 мг ацикловіру кожні 4 години середня максимальна рівноважна концентрація у плазмі (Cssmax) становила 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а середня рівноважна мінімальна концентрація у плазмі (Cssmin) – 1,8 мкМ (0 4 мкг/мл). При прийомі внутрішньо 400 мг та 800 мг ацикловіру кожні 4 години Cssmax становила 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) та 8 мкМ (1,8 мкг/мл) відповідно, a Cssmin – 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) та 4 мкМ (0,9 мкг/мл) відповідно.
Розподіл:
Концентрація ацикловіру у спинномозковій рідині становить приблизно 50 % від його концентрації у плазмі крові. З білками плазми ацикловір зв'язується незначною мірою (9–33 %), тому лікарські взаємодії, внаслідок витіснення з ділянок зв'язування з білками плазми, малоймовірні.
Виведення:
У дорослих після прийому ацикловіру внутрішньо період напіввиведення з плазми становить близько 3 годин. Більшість препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про виведення ацикловіру за допомогою клубочкової фільтрації, а й канальцевої секреції. 9-карбоксиметокси-метилгуанін є основним метаболітом ацикловіру і становить близько 10-15% дози, що виводиться із сечею. При призначенні ацикловіру через 1 годину після прийому 1 г пробенециду період напіввиведення ацикловіру та AUC (площа під фармакокінетичною кривою «концентрація – час») збільшувалися на 18 і 40 % відповідно.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення ацикловіру становив у середньому 19,5 год. При проведенні гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становив 5,7 год. Концентрація ацикловіру у плазмі під час діалізу знижувалася приблизно на 60 %.
У пацієнтів похилого віку загальний кліренс ацикловіру з віком знижується паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну, проте період напіввиведення ацикловіру змінюється незначно.
При одночасному введенні ацикловіру та зидовудину ВІЛ-інфікованим пацієнтам фармакокінетичні характеристики обох препаратів практично не змінювалися.
Вагітність та годування груддюФертильність:
Немає даних про вплив ацикловіру на жіночу фертильність. У дослідженні за участю 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальною кількістю сперматозоїдів було встановлено, що застосування ацикловіру внутрішньо дозою до 1 г на добу протягом 6 місяців не мало клінічно значущого впливу на кількість, рухливість або морфологію сперматозоїдів.
Вагітність:
У постреєстраційному реєстрі вагітностей при лікуванні ацикловіром зібрані дані про результати вагітності у жінок, які приймали ацикловір у різних лікарських формах. При аналізі даних реєстру не відзначалося збільшення кількості вроджених дефектів у новонароджених, матері яких приймали ацикловір під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Виявлені вроджені дефекти не відрізнялися одноманітністю чи закономірністю, що дозволяють припустити загальну причину виникнення. Однак слід бути обережними при призначенні ацикловіру жінкам у період вагітності та оцінювати передбачувану користь для матері та можливий ризик для плода.
Період грудного вигодовування:
Після прийому ацикловіру в дозі 200 мг 5 разів на добу ацикловір визначався в грудному молоці в концентрації, що становить від 60 до 410% плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. Враховуючи це, слід дотримуватися обережності при призначенні ацикловіру жінкам, що годують.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНаведені нижче категорії частоти небажаних реакцій є оцінними. Для більшості небажаних реакцій необхідні дані для визначення частоти народження відсутні. Крім того, частота небажаних реакцій може варіювати в залежності від показання.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Порушення імунної системи: рідко: анафілаксія.
Порушення з боку нервової системи та психічного статусу: часто: головний біль, запаморочення; дуже рідко: збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома. Зазвичай ці побічні ефекти спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю або за наявності інших провокуючих факторів і були переважно оборотними (див. розділ «Особливі вказівки»).
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко: задишка.
Порушення шлунково-кишкового тракту: часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: оборотне підвищення концентрації білірубіну та печінкових ферментів у крові; дуже рідко: гепатит, жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто: свербіж, висипання, у тому числі фотосенсибілізація; нечасто: кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся. Оскільки швидке дифузне випадання волосся спостерігається при різних захворюваннях та при терапії багатьма лікарськими засобами, зв'язок його з прийомом ацикловіру не встановлено; рідко: ангіоневротичний набряк; дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз, мультиформна ексудативна еритема.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко: підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко: гостра ниркова недостатність, ниркова колька. Ниркова колька може бути пов'язана з нирковою недостатністю та кристалурією.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: стомлюваність, лихоманка.
особливі вказівкиДоступних даних, отриманих в результаті проведених клінічних досліджень, недостатньо, щоб зробити висновок про те, що застосування ацикловіру знижує ризик захворювання на вітряну віспу у пацієнтів з нормальним імунним статусом.
Ризик розвитку ниркової недостатності зростає при одночасному застосуванні з іншими нефротоксичними препаратами.
Стан гідратації:
Пацієнти, які приймають високі дози ацикловіру, повинні отримувати достатню кількість рідини.
Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушенням функції нирок:
Оскільки ацикловір виводиться нирками, дози повинні бути зменшені пацієнтам з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У пацієнтів похилого віку можливе зниження функції нирок, отже, для цієї групи пацієнтів також може знадобитися зниження дози. Як літні пацієнти, так і пацієнти з порушенням функції нирок перебувають у групі підвищеного ризику розвитку побічних ефектів з боку нервової системи (зазвичай такі реакції оборотні у відповідь на відміну препарату) і, відповідно, повинні перебувати під пильним медичним наглядом.
Пацієнти з вираженим імунодефіцитом:
Тривалі або повторні курси лікування ацикловіром у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом можуть призвести до появи штамів вірусу зі зниженою чутливістю до ацикловіру, які не дадуть відповідь на продовження терапії ацикловіром.
Передача інфекції:
Усім пацієнтам, особливо за наявності клінічних проявів, слід бути обережними, щоб уникнути потенційної можливості передачі вірусу, а також пацієнтів необхідно інформувати про випадки безсимптомного вірусоносійства.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Досліджень впливу ацикловіру на здатність до керування транспортними засобами чи механізмами не проводилося. Спрогнозувати негативний вплив ацикловіру на ці види діяльності на підставі фармакологічних властивостей діючої речовини неможливо, але необхідно враховувати профіль побічних ефектів ацикловіру.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці
Спосіб застосування та дозиАцикловір у лікарській формі таблетки можна приймати під час їжі, оскільки їда не порушує значною мірою його абсорбцію. Таблетки слід запивати повною склянкою води.
Дорослі:
• Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес:
Для лікування інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, доза ацикловіру, що рекомендується, становить 200 мг (1/2 таблетки) внутрішньо 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування в кишечнику доза ацикловіру в лікарській формі таблетки може бути збільшена до 400 мг (1 таблетка). Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах препарат рекомендується призначати вже в продромальному періоді або при появі перших висипань.
• Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом:
Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом рекомендована доза ацикловіру становить 200 мг (1/2 таблетки) усередину 4 рази на добу (кожних 6 годин). Багатьом пацієнтам підходить зручніша схема терапії – 400 мг (1 таблетка) внутрішньо 2 рази на добу (кожних 12 годин). У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози ацикловіру: 200 мг (1/2 таблетки) внутрішньо 3 рази на добу (кожні 8 годин) або 200 мг (1/2 таблетки) внутрішньо 2 рази на добу (кожні 12 годин). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг (2 таблетки). Лікування ацикловіром слід переривати через кожні 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання.
• Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом:
Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза ацикловіру становить 200 мг (1/2 таблетки) усередину 6 разів на 4 рази. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування в кишечнику доза препарату може бути збільшена до 400 мг (1 таблетка) внутрішньо. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, протягом якого існує ризик інфікування.
• Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу:
Для лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендована доза ацикловіру становить 800 мг (2 таблетки) усередину 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. Лікування оперізувального герпесу слід починати якомога раніше після появи висипів, тому що в цьому випадку лікування буде більш ефективним. Лікування вітряної віспи у пацієнтів із нормальним імунним статусом слід розпочати протягом 24 годин з моменту появи висипів. У пацієнтів з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість призначення ацикловіру у лікарській формі ліофілізату для приготування розчину для інфузій.
Діти віком від 3 років та старші:
• Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу; профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом – віком від 3 років та старших – такі ж дози, як для дорослих.
• Лікування вітряної віспи – у віці від 6 років та старше – 800 мг (2 таблетки) внутрішньо 4 рази на добу; – віком від 3 до 6 років – 400 мг (1 таблетка) внутрішньо 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг [2 таблетки]) внутрішньо 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів.
• Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; лікування оперізувального герпесу:
Дані про режим дозування відсутні.
Пацієнти похилого віку:
Необхідно враховувати можливість наявності ниркової недостатності у пацієнтів похилого віку, дози повинні бути скориговані відповідно до ступеня ниркової недостатності (див. підрозділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу.
Пацієнти з порушенням функції нирок:
Необхідно бути обережними при призначенні ацикловіру пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом ацикловіру внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, не призводить до кумуляції препарату до концентрацій, що перевищують встановлені безпечні рівні. Однак у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв дозу ацикловіру рекомендується знижувати до 200 мг (1/2 таблетки) внутрішньо двічі на добу (кожних 12 годин). При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози ацикловіру в лікарській формі таблетки складають:
– при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 800 мг (2 таблетки) внутрішньо 2 рази на добу (кожних 12 годин);
- при кліренсі креатиніну 10-25 мл/хв - 800 мг (2 таблетки) внутрішньо 3 рази на добу (кожні 8 годин).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Ацикловир Форте-Алиум таб 400 мг 20 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: ацикловір – 400 мг;
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат, крохмаль картопляний, повідон К30, сахароза (цукор), натрію лаурилсульфат, магнію стеарат.
Опис:
Двоопуклі таблетки довгастої форми із округленими кінцями, білого або майже білого кольору, з ризиком на одній стороні таблетки.
Форма випуску:
Пігулки, 400 мг. По 10 або 20 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1 (по 20 таблеток) або 2 (по 10 таблеток) контурних коміркових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до ацикловіру, або валацикловіру, або будь-якого іншого компонента препарату;
Непереносимість лактози, непереносимість фруктози, дефіцит сахарази/ізомальтази, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція;
Дитячий вік віком до 3 років.
З обережністю
Вагітність, період грудного вигодовування, літній вік, ниркова недостатність, дегідратація, одночасне застосування з іншими нефротоксичними препаратами
Дозування400 мг
Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес;
Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом;
Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом;
Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиЖодних клінічно значущих взаємодій при застосуванні ацикловіру не відзначалося.
Ацикловір виводиться у незміненому вигляді із сечею шляхом активної канальцевої секреції. Усі препарати з аналогічним шляхом виведення можуть збільшувати плазмову концентрацію ацикловіру.
Ацикловір підвищує AUC теофіліну приблизно на 50% при одночасному прийомі, тому рекомендується вимірювати плазмові концентрації теофіліну при одночасному призначенні ацикловіру.
Пробенецид та циметидин збільшують показник AUC (площа під кривою «концентрація – час») ацикловіру та знижують його нирковий кліренс.
Відзначалося збільшення показника AUC у плазмі крові для ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу, імунодепресанту, що застосовується у трансплантології, при одночасному застосуванні обох препаратів. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого терапевтичного індексу ацикловіру.
ПередозуванняСимптоми:
Ацикловір лише частково абсорбується у шлунково-кишковому тракті. При випадковому одноразовому прийомі ацикловіру у дозі до 20 г токсичні ефекти не зареєстровані. При повторних прийомах внутрішньо протягом кількох днів доз, що перевищують рекомендовані, відзначалися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання) та нервової системи (головний біль та сплутаність свідомості). Іноді можуть бути такі неврологічні ефекти, як судомні напади, кома.
Пацієнти
потребують ретельного медичного спостереження з метою виявлення можливих симптомів інтоксикації. Ацикловір виводиться з організму за допомогою гемодіалізу, тому гемодіаліз може бути використаний у лікуванні передозування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Противірусний засіб
Код АТХ: J05AB01
Фармакодинаміка:
Механізм дії:
Ацикловір – це синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, який має здатність інгібувати in vitro та in vivo віруси герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу (ВПГ) 1 , вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (Варіцелла-Зостер вірус, Varicella zoster virus [ВЗВ]), вірус Епштейна – Барр (ЕБВ) та цитомегаловірус (ЦМВ). У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо ВПГ-1, далі в порядку зменшення активності слідують ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ.
Інгібуюча дія ацикловіру на віруси герпесу (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ) має високовиборчий характер. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Проте тимідинкіназа клітин, інфікованих вірусами ВПГ, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ, перетворює ацикловір на ацикловіру монофосфат – аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат та трифосфат під дією клітинних ферментів. Включення ацикловіру трифосфату в ланцюг вірусної ДНК і подальший обрив ланцюга блокують подальшу реплікацію вірусної ДНК.
У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. Більшість виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, а також порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу простого герпесу (ВПГ) in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлено кореляції між чутливістю штамів вірусу простого герпесу (ВПГ) до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Ацикловір лише частково абсорбується у кишечнику. Після прийому 200 мг ацикловіру кожні 4 години середня максимальна рівноважна концентрація у плазмі (Cssmax) становила 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а середня рівноважна мінімальна концентрація у плазмі (Cssmin) – 1,8 мкМ (0 4 мкг/мл). При прийомі внутрішньо 400 мг та 800 мг ацикловіру кожні 4 години Cssmax становила 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) та 8 мкМ (1,8 мкг/мл) відповідно, a Cssmin – 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) та 4 мкМ (0,9 мкг/мл) відповідно.
Розподіл:
Концентрація ацикловіру у спинномозковій рідині становить приблизно 50 % від його концентрації у плазмі крові. З білками плазми ацикловір зв'язується незначною мірою (9–33 %), тому лікарські взаємодії, внаслідок витіснення з ділянок зв'язування з білками плазми, малоймовірні.
Виведення:
У дорослих після прийому ацикловіру внутрішньо період напіввиведення з плазми становить близько 3 годин. Більшість препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про виведення ацикловіру за допомогою клубочкової фільтрації, а й канальцевої секреції. 9-карбоксиметокси-метилгуанін є основним метаболітом ацикловіру і становить близько 10-15% дози, що виводиться із сечею. При призначенні ацикловіру через 1 годину після прийому 1 г пробенециду період напіввиведення ацикловіру та AUC (площа під фармакокінетичною кривою «концентрація – час») збільшувалися на 18 і 40 % відповідно.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення ацикловіру становив у середньому 19,5 год. При проведенні гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становив 5,7 год. Концентрація ацикловіру у плазмі під час діалізу знижувалася приблизно на 60 %.
У пацієнтів похилого віку загальний кліренс ацикловіру з віком знижується паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну, проте період напіввиведення ацикловіру змінюється незначно.
При одночасному введенні ацикловіру та зидовудину ВІЛ-інфікованим пацієнтам фармакокінетичні характеристики обох препаратів практично не змінювалися.
Вагітність та годування груддюФертильність:
Немає даних про вплив ацикловіру на жіночу фертильність. У дослідженні за участю 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальною кількістю сперматозоїдів було встановлено, що застосування ацикловіру внутрішньо дозою до 1 г на добу протягом 6 місяців не мало клінічно значущого впливу на кількість, рухливість або морфологію сперматозоїдів.
Вагітність:
У постреєстраційному реєстрі вагітностей при лікуванні ацикловіром зібрані дані про результати вагітності у жінок, які приймали ацикловір у різних лікарських формах. При аналізі даних реєстру не відзначалося збільшення кількості вроджених дефектів у новонароджених, матері яких приймали ацикловір під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Виявлені вроджені дефекти не відрізнялися одноманітністю чи закономірністю, що дозволяють припустити загальну причину виникнення. Однак слід бути обережними при призначенні ацикловіру жінкам у період вагітності та оцінювати передбачувану користь для матері та можливий ризик для плода.
Період грудного вигодовування:
Після прийому ацикловіру в дозі 200 мг 5 разів на добу ацикловір визначався в грудному молоці в концентрації, що становить від 60 до 410% плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. Враховуючи це, слід дотримуватися обережності при призначенні ацикловіру жінкам, що годують.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНаведені нижче категорії частоти небажаних реакцій є оцінними. Для більшості небажаних реакцій необхідні дані для визначення частоти народження відсутні. Крім того, частота небажаних реакцій може варіювати в залежності від показання.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Порушення імунної системи: рідко: анафілаксія.
Порушення з боку нервової системи та психічного статусу: часто: головний біль, запаморочення; дуже рідко: збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома. Зазвичай ці побічні ефекти спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю або за наявності інших провокуючих факторів і були переважно оборотними (див. розділ «Особливі вказівки»).
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко: задишка.
Порушення шлунково-кишкового тракту: часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: оборотне підвищення концентрації білірубіну та печінкових ферментів у крові; дуже рідко: гепатит, жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто: свербіж, висипання, у тому числі фотосенсибілізація; нечасто: кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся. Оскільки швидке дифузне випадання волосся спостерігається при різних захворюваннях та при терапії багатьма лікарськими засобами, зв'язок його з прийомом ацикловіру не встановлено; рідко: ангіоневротичний набряк; дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз, мультиформна ексудативна еритема.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко: підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко: гостра ниркова недостатність, ниркова колька. Ниркова колька може бути пов'язана з нирковою недостатністю та кристалурією.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: стомлюваність, лихоманка.
особливі вказівкиДоступних даних, отриманих в результаті проведених клінічних досліджень, недостатньо, щоб зробити висновок про те, що застосування ацикловіру знижує ризик захворювання на вітряну віспу у пацієнтів з нормальним імунним статусом.
Ризик розвитку ниркової недостатності зростає при одночасному застосуванні з іншими нефротоксичними препаратами.
Стан гідратації:
Пацієнти, які приймають високі дози ацикловіру, повинні отримувати достатню кількість рідини.
Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушенням функції нирок:
Оскільки ацикловір виводиться нирками, дози повинні бути зменшені пацієнтам з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У пацієнтів похилого віку можливе зниження функції нирок, отже, для цієї групи пацієнтів також може знадобитися зниження дози. Як літні пацієнти, так і пацієнти з порушенням функції нирок перебувають у групі підвищеного ризику розвитку побічних ефектів з боку нервової системи (зазвичай такі реакції оборотні у відповідь на відміну препарату) і, відповідно, повинні перебувати під пильним медичним наглядом.
Пацієнти з вираженим імунодефіцитом:
Тривалі або повторні курси лікування ацикловіром у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом можуть призвести до появи штамів вірусу зі зниженою чутливістю до ацикловіру, які не дадуть відповідь на продовження терапії ацикловіром.
Передача інфекції:
Усім пацієнтам, особливо за наявності клінічних проявів, слід бути обережними, щоб уникнути потенційної можливості передачі вірусу, а також пацієнтів необхідно інформувати про випадки безсимптомного вірусоносійства.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Досліджень впливу ацикловіру на здатність до керування транспортними засобами чи механізмами не проводилося. Спрогнозувати негативний вплив ацикловіру на ці види діяльності на підставі фармакологічних властивостей діючої речовини неможливо, але необхідно враховувати профіль побічних ефектів ацикловіру.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці
Спосіб застосування та дозиАцикловір у лікарській формі таблетки можна приймати під час їжі, оскільки їда не порушує значною мірою його абсорбцію. Таблетки слід запивати повною склянкою води.
Дорослі:
• Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес:
Для лікування інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, доза ацикловіру, що рекомендується, становить 200 мг (1/2 таблетки) внутрішньо 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування в кишечнику доза ацикловіру в лікарській формі таблетки може бути збільшена до 400 мг (1 таблетка). Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах препарат рекомендується призначати вже в продромальному періоді або при появі перших висипань.
• Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом:
Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом рекомендована доза ацикловіру становить 200 мг (1/2 таблетки) усередину 4 рази на добу (кожних 6 годин). Багатьом пацієнтам підходить зручніша схема терапії – 400 мг (1 таблетка) внутрішньо 2 рази на добу (кожних 12 годин). У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози ацикловіру: 200 мг (1/2 таблетки) внутрішньо 3 рази на добу (кожні 8 годин) або 200 мг (1/2 таблетки) внутрішньо 2 рази на добу (кожні 12 годин). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг (2 таблетки). Лікування ацикловіром слід переривати через кожні 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання.
• Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом:
Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза ацикловіру становить 200 мг (1/2 таблетки) усередину 6 разів на 4 рази. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування в кишечнику доза препарату може бути збільшена до 400 мг (1 таблетка) внутрішньо. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, протягом якого існує ризик інфікування.
• Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу:
Для лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендована доза ацикловіру становить 800 мг (2 таблетки) усередину 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. Лікування оперізувального герпесу слід починати якомога раніше після появи висипів, тому що в цьому випадку лікування буде більш ефективним. Лікування вітряної віспи у пацієнтів із нормальним імунним статусом слід розпочати протягом 24 годин з моменту появи висипів. У пацієнтів з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість призначення ацикловіру у лікарській формі ліофілізату для приготування розчину для інфузій.
Діти віком від 3 років та старші:
• Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу; профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом – віком від 3 років та старших – такі ж дози, як для дорослих.
• Лікування вітряної віспи – у віці від 6 років та старше – 800 мг (2 таблетки) внутрішньо 4 рази на добу; – віком від 3 до 6 років – 400 мг (1 таблетка) внутрішньо 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг [2 таблетки]) внутрішньо 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів.
• Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; лікування оперізувального герпесу:
Дані про режим дозування відсутні.
Пацієнти похилого віку:
Необхідно враховувати можливість наявності ниркової недостатності у пацієнтів похилого віку, дози повинні бути скориговані відповідно до ступеня ниркової недостатності (див. підрозділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу.
Пацієнти з порушенням функції нирок:
Необхідно бути обережними при призначенні ацикловіру пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом ацикловіру внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, не призводить до кумуляції препарату до концентрацій, що перевищують встановлені безпечні рівні. Однак у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв дозу ацикловіру рекомендується знижувати до 200 мг (1/2 таблетки) внутрішньо двічі на добу (кожних 12 годин). При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози ацикловіру в лікарській формі таблетки складають:
– при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 800 мг (2 таблетки) внутрішньо 2 рази на добу (кожних 12 годин);
- при кліренсі креатиніну 10-25 мл/хв - 800 мг (2 таблетки) внутрішньо 3 рази на добу (кожні 8 годин).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Ацикловир Форте-Алиум таб 400 мг 20 шт производится компанией АЛИУМ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Ацикловир Форте-Алиум таб 400 мг 20 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Ацикловир Форте-Алиум таб 400 мг 20 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Ацикловир авексима таб 200мг 20 шт Ацикловир авексима таб 200мг 20 шт, Ацикловир авексима таб 400мг 20 шт Ацикловир авексима таб 400мг 20 шт, Ацикловир-АКОС мазь глазная 3% 5 г Ацикловир-АКОС мазь глазная 3% 5 г, Ацикловир-акрихин таб 200мг 20 шт Ацикловир-акрихин таб 200мг 20 шт, Ацикловир-акрихин таб 400мг 20 шт Ацикловир-акрихин таб 400мг 20 шт, Ацикловир белупо таб п/об пленочной 400мг 21 шт Ацикловир белупо таб п/об пленочной 400мг 21 шт, Ацикловир белупо таб п/об пленочной 400мг 35 шт Ацикловир белупо таб п/об пленочной 400мг 35 шт, Ацикловир Велфарм таб 200мг 20 шт Ацикловир Велфарм таб 200мг 20 шт, Ацикловир велфарм таб 200мг 30 шт Ацикловир велфарм таб 200мг 30 шт, Ацикловир Велфарм таб 400мг 20 шт Ацикловир Велфарм таб 400мг 20 шт, Ацикловир велфарм таб 400мг 30 шт Ацикловир велфарм таб 400мг 30 шт, Ацикловир лиофилизат для приготовления раствора для ... Ацикловир лиофилизат для приготовления раствора для инф 250мг фл 1 шт, Ацикловир Реневал таб 200 мг 20 шт Ацикловир Реневал таб 200 мг 20 шт, Ацикловир Сандоз таб 200 мг 25 шт Ацикловир Сандоз таб 200 мг 25 шт, Ацикловир таб 200 мг 20 шт Ацикловир таб 200 мг 20 шт, Ацикловир таб 200мг 20 шт Ацикловир таб 200мг 20 шт, Ацикловир таб 400мг 20 шт Ацикловир таб 400мг 20 шт, Ацикловир таб 400мг 20 шт озон Ацикловир таб 400мг 20 шт озон, Виворакс таб 200мг 10 шт Виворакс таб 200мг 10 шт, Зовиракс лиофилизат для приготовления раствора для и... Зовиракс лиофилизат для приготовления раствора для инф. 250мг фл 5 шт, Зовиракс таб 200мг 25 шт Зовиракс таб 200мг 25 шт.
Пока нет комментариев